Roxer

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Tablety Roxer: návod k použití, způsobu podávání a aplikační režim
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

Složení jedné tablety Roxer obsahuje 5, 10, 15, 20, 30 nebo 40 mg rosuvastatin ve formě rosuvastatin vápenatý a pomocné složky:

• mikrokrystalické celulózy;
• bezvodá laktóza;
• krospovidon;
• koloidní bezvodý oxid křemičitý;
• magnesium-stearát.

Plášť, který je pokryt tablety, obsahuje ve své struktuře:

• butylmethakrylát, dimethylaminoethylmethakrylát a metilkrilata kopolymeru v poměru 1: 2: 1;
• makrogol 6000;
• oxid titaničitý;
• monohydrát laktózy.

release Form

Roxer vyroben ve formě tablet, potažených bílým filmem, které se liší ve vzhledu v závislosti na koncentraci účinné látky:

• tablety o rosuvastatin v dávce 5, 10 nebo 15 mg jsou kulaté, bikonvexní, se zkosenými. Na jedné straně také označení, což odpovídá dávce účinné látky: „5“, „10“ a „15“ v tomto pořadí.
• tablety o rosuvastatin v dávce 20 mg jsou kulaté, bikonvexní, se zkosenými.
• tablety o rosuvastatin v dávce 30 mg, bikonvexní, tvaru a mají kapsulovidnuyu rizika ze dvou stran.
• tablety o rosuvastatin v dávce 40 mg, bikonkávní, mají tvar kapsulovidnuyu.

Na části tablety je dobře podíval přes dvě vrstvy, vnitřní - bílá.

farmakologické účinky

Farmakologický účinek léku Roxer zaměřen na:

• Potlačení aktivity mikrosomálních enzymu hydroxymethylglutaryl-CoA, který plní funkci omezování katalyzátoru v počátečním stádiu syntézy cholesterol.
• Normalizace lipidového profilu (lipidy snižující účinek) Vzhledem k poklesu krevní koncentrace celkového cholesterol, triglyceridy, lipoprotein s nízkou hustotou, a zvyšující se koncentrace indikátorů lipoprotein s vysokou hustotou.

Medicína se týká farmakologické skupiny "statiny“.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Poté, co v těle, rosuvastatin vyvolává následující efekty:

• To pomáhá snižovat vysoké koncentrace low density lipoprotein cholesterol;
• To přispívá ke snížení zvýšené koncentrace celkového cholesterol;
• Tím dochází ke snížení zvýšené koncentrace triglyceridů;
• zlepšuje koncentraci high density lipoprotein cholesterol;
• Čímž se sníží koncentrace lipoprotein o nízké hustotě apolipoproteinu (apolipoprotein B);
• Čímž se sníží koncentrace LDL cholesterol;
• Čímž se sníží koncentrace cholesterol VLDL;
• Čímž se sníží koncentrace triglyceridů, velmi nízkou hustotou lipoproteinu;
• zlepšuje koncentraci Krevní plazma apolipoproteinu A1;
• výkon snižuje hladinu cholesterolu LDL na high density lipoprotein cholesterol;
• To snižuje celkový poměr cholesterol na high density lipoprotein cholesterol;
• Snižuje poměr výkon LDL cholesterol na vysoká hladina cholesterolu lipoprotein plotnosti-
• Snižuje poměr výkon lipoprotein o nízké hustotě apolipoproteinu (apolipoprotein B) na apolipoprotein A1.

Prohlásil klinický účinek Roxer vyvíjí jeden týden po zahájení léčby drogové závislosti. Přibližně 90% z maximálního účinku léčby se slaví o dva týdny později.

Pro dosažení maximálního efektu z, zpravidla čtyř týdnů, po které se udržuje po celou dobu následujícího zpracování.

Maximální plazmatické koncentrace rosuvastatin pozorováno pět hodin po podání tablety, rychlost je absolutní biologická dostupnost 20%.

rosuvastatin rozsáhle biotransformován v játra, což je hlavním cílem, syntetizovat cholesterol a metabolizovat low density lipoprotein cholesterol.

Materiál ukazatelem distribuce je asi 134 litrů. Asi 90% rosuvastatin spojená s plazmatické proteiny (převážně bílkovina).

rosuvastatin metabolizován omezený (asi 10%). Provádí v člověku in vitro za použití hepatocytového výzkum metabolismus látka, se ukázalo, že se vztahují pouze na minimum metabolismus Na základě enzymový systém cytochromu P450. a to metabolismus nemohou být považovány za klinicky významné.

Hlavním izoenzym, účastní Metabolismus rosuvastatinu, CYP 2C9. K poněkud menší míře účasti na procesu přijetí izoenzymy 2C19, 3A4 a 2D6.

V procesu metabolizaci byly identifikovány dva hlavní metabolit:

• N-desmethyl;
• lakton.

N-desmethyl Je charakterizován na zhruba jednu polovinu v porovnání s aktivitou rosuvastatin. pokud jde o lakton, pak je považován za klinicky inaktivní formě.

rosuvastatin To má více než 90% inhibiční aktivitu vůči hydroxymethylglutaryl-CoA (HMG-CoA-reduktázy), který cirkuluje v lidském těle v obecném oběhu.

Většina vstupu do těla rosuvastatin (Přibližně 90%) je zobrazen v nezměněné formě s obsahem střevo. V tomto případě je vylučován absorbované a nevstřebané léčivé látky.

zůstatek rosuvastatin vylučován ledvinami v moči (asi 5% - beze změny).

Poločas látky je přibližně 20 hodin a závisí na zvýšení dávky. Průměrná clearance krevní plazma je asi 50 litrů za hodinu. index variabilita vzhledem k průměrné hodnotě (variační koeficient) - 21,7%.

Stejně jako je tomu u jiných látek, které potlačují aktivitu hydroxymethylglutaryl-CoA, capture játra rosuvastatin podporuje přitažlivost membránový přenašeč OATR-C, který hraje důležitou roli v procesu odstraňování látky z játra.

rosuvastatin vyznačující se tím, v závislosti na dávce systémové expozici, která zvyšuje úměrně k látce dávky.

Opakované denní aplikace léčiva nezpůsobuje žádné změny svých farmakokinetických vlastnostech účinné látky.

Věk pacienta a jeho sexuální identitě nemá žádný vliv na farmakokinetiku léčiva. Současně studie prokázaly, že pacienti hodnotit Mongoloid závod AUC a maximální koncentrace v plazmě rosuvastatin asi dvakrát vyšší než u pacientů patřících do kavkazské rasy.

Indové mají podobnou míru vyšší než u bělochů asi 1,3 krát. Nebyly zaznamenány žádné klinicky významné rozdíly mezi sazbami za černochů a bělochů chybí.

pacienti s renální insuficience v mírné až středně závažné formy ukazatelů vyšších koncentrací rosuvastatinu a N-desmethyl plazma zůstává prakticky nezměněn.

U těžkých forem selhání ledvin Vyšší plazmatické koncentrace složky rosuvastatin Se zvýšila o asi třikrát a vyšší plazmatické koncentrace indikátoru N-desmethyl - asi devět krát ve srovnání s počtem hlášených u zdravých dobrovolníků.

Indikátory koncentrace v plazmě rosuvastatin u pacientů, kteří byli na hemodialýza, vyšší než u zdravých dobrovolníků je přibližně dvojnásobná.

na selhání jater, vzhledem k chronickým alkoholickým poškozením jater, plazmatické koncentrace indikátorů rosuvastatin mírně zvýšené.

U pacientů, jejichž nemoc je třídy A na Child-Pugh, Vyšší koncentrace složky rosuvastatin v krevní plazma a obr AUC se zvýšila o 60, respektive o 5% v porovnání s pacienty, játra který je zdravý.

V případě nemoci játra Patří do kategorie B Child-Pugh, ukazatelů, respektive se zvýšila o 100 a 21%. U pacientů, jejichž nemoc je klasifikován jako C, údaje nejsou k dispozici, vzhledem k nedostatku zkušeností s nimi rosuvastatinu.

indikace

Roxer znázorňuje:

• Pro léčbu pacientů trpících primární typ hypercholesterolemie (Včetně rodinných giperholesterinemii II-A druh Fredrickson) nebo dyslipidemie smíšená (typ II-b). Lék je třeba jmenovat, kdy se očekává, že terapeutický účinek nemůže dosáhnout účelu non-farmakoterapii: strava, korekce hmotnosti pacienta, tělesné cvičení, atd ..
• Pro léčbu pacientů diagnostikovaných s rodinou homozygotní hypercholesterolémie. Roxer podávány jako doplněk terapie zaměřené na snížení úrovně lipidy, jako doplněk k dietě a v případech, kdy se dříve přidělená léčba není dávají pozitivní výsledky.
• Pro léčbu pacientů s diagnostikovanou ateroskleróza. Droga se používá jako doplněk k dietě přiřazen ke zpomalení progrese onemocnění, jakož i ke snížení celkového výkonu cholesterol a low density lipoprotein cholesterol na požadovanou úroveň.
• Jako profylaktické činidlo, brání vzniku komplikací chorobných srdíčka a cévy u pacientů s predispozicí k rozvoji aterosklerotické vaskulární léze.

kontraindikace

Kontraindikace Roxer tablety s obsahem rosuvastatinu v dávkách 5, 10 a 15 mg, jsou:

• přecitlivělost na jedné nebo více složek léčiva;
• aktivní formy jaterní abnormality (Včetně, bez omezení povahy onemocnění neznámého původu), jakož i stavy charakterizované zvýšenými hladinami odolný jaterních transamináz, a podmínky, za nichž některý z jaterních transamináz To zvyšuje nejméně třikrát;
• onemocnění ledvin, ve které je vůle kreatininu složka nepřesahuje 30 ml / min;
• chronické progresivní dědičná nervosvalové onemocnění, které jsou charakterizovány primární lézí svalů (myopatie);
• Současné užívání antidepresivum cyklosporin;
• diagnostikován u pacienta se zvýšeným rizikem miotoksicheskih komplikace;
• intolerance laktóza;
• deficitem laktázy;
• malabsorpcí glukózy a galaktózy;
• těhotenství (Vzhledem k tomu, lék není předepsán pro ženy v reprodukčním věku, pokud se nepoužívají antikoncepční);
• laktace;
• věk 18 let.

Tablety se dávkují rosuvastatin 30 a 40 mg kontraindikováno:

• u pacientů s přecitlivělostí na jedné nebo více složek léčiva;
• u pacientů s aktivní formy jaterní abnormality (Včetně, bez omezení povahy onemocnění neznámého původu), jakož i stavy charakterizované zvýšenými hladinami odolný jaterních transamináz, a podmínky, za nichž některý z jaterních transamináz To zvyšuje nejméně třikrát;
• onemocnění ledvin, ve které je vůle kreatininu složka nepřesahuje 60 ml / min;
• chronické progresivní dědičná nervosvalové onemocnění, které jsou charakterizovány primární lézí svalů (myopatie);
• hypotyreózy;
• Současné užívání antidepresivum cyklosporin;
• diagnostikován u pacienta se zvýšeným rizikem miotoksicheskih komplikace (Při anamnéze pacienta mají značku na straně svalové toxicity, což vyvolalo další drogy inhibitor hydroxymethylglutaryl-CoA nebo formulace, což je derivát kyseliny fibrové);
• závislost na alkoholu;
• přísný selhání jater;
• Pacienti patřící do Mongoloid závodu;
• simultánní příjem fibráty;
• intolerance laktóza;
• deficitem laktázy;
• malabsorpcí glukózy a galaktózy;
• těhotenství (Jak se lék není podáván žen v reprodukčním věku, pokud nejsou antikoncepci);
• kojení;
• věku 18 let a starší než 70 let.

nežádoucí účinky

Léčba Roxer mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky:

• dysfunkce imunitní systém, včetně reakce způsobené přecitlivělostí na rosuvastatin nebo jiné složky léku, včetně rozvoje angioedém;
• dysfunkce zažívací ústrojí, vyjádřené v podobě častého zácpa, bolest v nadbřišku regionu, může toshnoty- útoky ve vzácných případech rozvinout zánět slinivky břišní;
• porušení vyplývající z kůže a podkožního vaziva a vyjadřuje se ve formě kožní vyrážka, svědění, kopřivka;
• poruchy funkce kosterních svalů, které se projevují ve formě svalů (Často) a někdy myopatie a rhabdomyolysis;
• Celkové poruchy, nejběžnější z nich je astenie;
• dysfunkce ledvina a močových cest, které jsou často doprovázena zvýšením koncentrace bílkovin v moči.

Roxer mohou ovlivnit změny v laboratorních parametrech. Takže, může zvýšit aktivitu po požití CK, poměr koncentrací glukóza, bilirubin, jaterních enzymů gama-glutamyl, alkalické fosfatázy, a změna číselné údaje plazmatické koncentrace hormonů štítný.

Frekvence a závažnost nežádoucích účinků jsou veličiny závislé na dávce.

Tablety Roxer: návod k použití, způsobu podávání a aplikační režim

Doporučuje se jít před jmenováním léku do těla pacienta na standardní dietu, jejímž cílem je snížit hladinu cholesterol. Přilepení k této dietě je nutné i v dalším průběhu léčby.

Dávka se upravuje individuálně ošetřujícím lékařem v závislosti na účelu léčby a její účinnosti. Vezmeme-li lék se nechá kdykoliv, aniž by byl vázán na jídle.

Tableta se polykají celé bez drcení, bez žvýkání a dostatek pitné vody.

pacienti s hypercholesterolémie účinná látka by měla začít s dávkami 5 nebo 10 mg rosuvastatin. Tablety se užívají perorálně po dobu jednoho dne. A tato podmínka je zachována u pacientů, kteří nejsou v léčbě statiny, a pro pacienty, kteří již absolvovali kurz zacházení s léky, které potlačují aktivitu hydroxymethylglutaryl-CoA.

Určování počáteční Roxer dávky, lékař upozorňuje na koncentračních poměrech cholesterol, a vyhodnocuje rizika kardiovaskulární komplikace a nežádoucí účinky.

V případech, kdy je to nutné, může být dávka upravena až na další úroveň, ale taková úprava se provádí ne dříve než 4 týdny po prvním jmenování.

Vzhledem k tomu, že vedlejší reakce je závislá na dávce, a po obdržení 40 mg rosuvastatinu vyskytují častěji než při jeho užívání v menším množství, zvýšení denní dávky na 30 mg, nebo 40 by měla být provedena se zvláštní péčí o:

• Pacienti s těžkou hypercholesterolémie;
• Pacienti pravděpodobnost vzniku komplikací z funkce srdíčka a oběhový systém (Zejména v případě, že pacient je diagnostikována familiární hypercholesterolémie).

Pokud obdrží nižší dávky rosuvastatin tyto kategorie pacientů nedával očekávaný výsledek, po jmenování Roxer v dávce 30 nebo 40 mg denně, pacienti musí nutně být pod dohledem ošetřujícího svého lékaře.

Také pravidelná pozorování lékařem, je uveden v těch případech, kdy je zahájena léčba bezprostředně v dávce 30 nebo 40 mg.

V souladu s pokyny, zobrazí se Roxer 20 mg jako počáteční dávka pro prevenci nemocí srdíčka a cévní pacienti, kteří mají zvýšené riziko rozvoje těchto onemocnění.

Lidé s mírnou dysfunkcí ledvina přizpůsobit není nutná dávka se však tato skupina pacientů je lék předepisovat s opatrností.

Kdy porušování ledvina středně těžká, když vůle kreatininu je v rozmezí od 60 ml / min, je léčba zahájena dávkou 5 mg. Vysoké dávky (30 a 40 mg) přiděluje kontraindikováno.

Pacienti s těžkými funkční poruchy ledvina zakázané užívání této drogy v jakékoliv dávce.

Při jmenování pacienty s Roxer jaterní abnormality, ukazatele, pro něž Child-Pugh nepřesahuje 7, žádné významné zvýšení systémové expozice rosuvastatin.

Pokud ukazatelů dysfunkce játra rovná 8 nebo 9 bodů na Child-Pugh, systémová expozice se zvyšuje. Proto před jejich přiřazením těmto pacientům nutná droga doplňková funkce výzkum ledvina.

Zkušenosti s léčbou pacientů, údaje, které přesahují 9 bodů Child-Pugh, no.

předávkovat

Klinické projevy, které mohou nastat při překročení podle pokynů doporučených dávkách nejsou popsané přípravy. Po jediné dávky v Roxer několikrát větší než nastavená denně se klinicky významné změny ve farmakokinetických rosuvastatin Bylo konstatováno.

V případě předávkování a vzniku příznaky intoxikace Organismus je znázorněno symptomatickou léčbu a - v případě potřeby - jmenování složitých podpůrných opatření.

Doporučuje se také pro regulaci hladiny aktivity CK a provádění zkoušek pro hodnocení funkční játra.

vhodnosti jmenování hemodialýza To je považováno za nepravděpodobné.

interakce

Při jmenování Roxer ve spojení s cyklosporin AUC výrazně vyšší výkon rosuvastatin (Přibližně sedmkrát), koncentrace v plazmě cyklosporin Zůstává nezměněna.

V případě současného podávání s léky, které jsou antagonisty vitamin K nebo léky, které potlačují aktivitu hydroxymethylglutaryl-CoA, na začátku léčby, jakož i se zvýšením v denní dávce od jeho titrace lze pozorovat zvýšení INR (mezinárodní normalizovaný poměr).

Typicky, v důsledku nižší titraci dávky nebo úplné stažení léčiva, toto číslo sníží.

Současná léčba hypolipidemik ezetimibum To nezpůsobuje změny parametrů AUC a maximální koncentrace v plazmě obou léčiv je však možnost farmakodynamické interakce nejsou vyloučeny.

Ve spojení s gemfibrozil a jiných drog, pomáhají redukovat lipidy, To vyvolává zvýšení dvojnásobek AUC a maximální koncentrace v plazmě rosuvastatin.

Zvláštní studie ukázaly, že jmenování fenofibrát případně, pokud jde o změny farmakokinetických parametrů je však pravděpodobnost farmakodynamických lékových interakcí není vyloučena.

léčiva, jako jsou gemfibrozil a fenofibrát, jakož i přípravky kyselina nikotinová, zatímco jejich jmenování s inhibitory hydroxymethylglutaryl-CoA zvýšit pravděpodobnost myopatie (Který je s největší pravděpodobností v důsledku jejich schopnosti indukovat podobný účinek, když se podává jako monoterapie).

Při použití současně s Roxer fibráty, rosuvastatin v dávkách 30 a 40 mg, není přiřazena. Počáteční denní dávka rosuvastatin Pro pacientů užívajících fibráty, je 5 mg.

Současné používání přípravku s inhibitory serin proteázy provokuje změnu expozice rosuvastatin. Z tohoto důvodu se nepředepisují Roxer HIV-infikovaných pacientů, kteří podstoupí průběh léčby inhibitorů serinové proteázy.

Společně s přijetím antacida koncentrace léčiva v plazmě rosuvastatin se sníží o asi dva krát. Pro snížení závažnosti tohoto účinku, antacida Je doporučeno, aby se dvě hodiny po obdržení Roxer tablet.

V kontextu současného podávání rosuvastatin s erythromycin AUC rosuvastatin snížena o 20%, a index jeho koncentrace v plazmě - asi o jednu třetinu. To může být v důsledku zvýšené mobility trakt, což vyvolává příjem erythromycin.

Při přiřazování Roxer v kombinaci s hormonální antikoncepcí pro orální index AUC ethinylestradiol zvýšily o 26%, zatímco ve norgestrel - 34%.

Takové zvýšení hladin AUC je třeba zvážit při výběru optimální dávku antikoncepční pro orální podávání.

Farmakokinetické údaje o současný příjem s přípravky pro hormonální substituční terapie jsou k dispozici, ale pravděpodobnost interakce a zvýšení AUC není vyloučena.

Výzkum kombinace rosuvastatinu s kardiostimulátorem digoxin nevykázalo klinicky významné interakce.

rosuvastatin To nemá žádnou ohromující, ne stimulující účinek na izoenzymy systém cytochromu P450. Kromě toho je metabolizace rosuvastatin pod jejich vlivem je minimální a není klinicky významná.

Každá významná interakce mezi rosuvastatin a antimykotika flukonazol a ketokonazol, které inhibují aktivitu cytochromu isoenzymů, bylo zjištěno,.

V kombinaci s antifungálním léčiva itrakonazol, který inhibuje aktivitu izoenzym CYR 3A4, vyvolává zvýšení rychlosti rosuvastatinu AUC o 28%. Tento nárůst však není považováno za klinicky významné.

Podmínky prodeje

Roxer patří do kategorie léků, které jsou vydávány na lékařský předpis.

skladovací podmínky

Specifické požadavky na skladování léků k dispozici.

skladovatelnost

Tablety jsou použitelné po dobu 2 let od data výroby.

analogy Roxer