Dormicum

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• Farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Návod k použití (Metoda a dávkování)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• děti
• novorozenci
• s alkoholem
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

Jeden mililitr 1 ml roztoku léku je 5 mg midazolam.

Doplňkové látky: hydroxid sodný, kyselina chlorovodíková, voda, chlorid sodný.

release Form

Bezbarvý, čirý roztok.

• 1 ml roztoku ve sklenici ampule- pět nebo deset lahviček v kartónovém obalu.
• 1 ml roztoku ve skleněných lahvičkách v pěti ampule- obrysu upakovke- pět balíčků v papírové krabičce.
• 3 ml roztoku ve sklenici ampule- pět, deset nebo dvacet pět lahviček v krabičce.

farmakologické účinky

Anxiolytikum, uvolnění svalů, antikonvulzivní, sedativní akce.

Farmakodynamika a farmakokinetika

farmakodynamika

Krátkodobě působící benzodiazepinový. Midazolam se vztahuje na chemickou skupinu, imidobenzodiazepinov. To má lipofilní vlastnosti, mírně rozpustné ve vodě.

Přítomnost atomů dusíku v kruhu imidobenzodiazepinovom umožňuje tvorbu ve vodě rozpustných solí, při reakci s kyselinami. Průkaz farmakologické účinnosti se vyznačuje tím, účinné složky a krátkou dobou trvání v důsledku zvýšené metabolismus. Vzhledem ke své nízké toxicitě midazolam To má široký terapeutický interval.

stimuluje receptory GABAA, Nachází se v mozku. V přítomnosti GABA účinná látka se váže na benzodiazepinové receptory na kanálech pro přenos chloridových iontů, který způsobuje aktivaci GABAA receptor a snížení dráždivosti subkortikálních struktur. Vzhledem k tomu realizován hypnotický, antikonvulzivní, sedativní, anxiolytické a svalově relaxační akce systému. Existuje několik podtypů receptory GABAA. anterograde amnézie, sedace a antikonvulsivní aktivita spojená s expozicí GABAA receptor, obsahující 1 podjednotku a myorelaxační a anxiolytickou aktivitu spojenou s GABAA receptor, obsahující 2-podjednotku.

Má rychlý a silný sedativní hypnotický účinek. Parenterální podání zahrnuje krátkodobý anterográdní amnézie.

Farmakokinetika

Vstřebává ze svalové tkáně úplně a rychle. Nejvyšší koncentrace v plazmě dosaženo během jedné hodiny. Biologická dostupnost po intramuskulárním podání může být vyšší než 90%.

Stupeň reakce na plazmatické proteiny je 97-98%. Pomalu a v malých množstvích proniknout do mozkomíšního moku a placentární barer- malé množství účinných látek identifikovaných v mateřském mléce.
Odvozený biotransformací. hydroxylovaný enzym 3A4 cytochromu P450. Hlavním metabolit to je a-gidroksimidazolam, který má pouze minimální farmakologickou aktivitu.

Doba poločas dosáhne 2 hodiny. Vylučování probíhá hlavně ledviny.

• Pacienti od 60 let poločas může být zvýšen na 4 krát.
• Děti 3-10 let poločas po nitrožilním podání je nižší než u dospělých.
• U novorozenců, se zvýšil poločas a je přibližně 6-11 hodin a clearance léčiva zpomalil.
• U pacientů s obezitou dosáhne poločas 8,4 hodiny, ale clearance léku příliš nezměnila.
• Poločas rozpadu čas Dormicum lék u pacientů s ciróza jater nebo chronické srdeční nedostatečnosti se prodlužuje, a u pacientů s chronickou renální insuficience Toto číslo se liší pouze ve velmi závažné dekompenzace.

indikace

Indikace pro dospělé:

• sedativa při zachování vědomí pacienta před (nebo v průběhu) terapeutického nebo diagnostického postupu provádí v místním znecitlivění nebo bez ní;
• úvodní anestézie;
• příprava léčiva pro indukci anestézie;
• jako sedativní složka v kombinované anestezii;
• dlouho sedativa u pacientů v intenzivní péči.

Indikace pro děti:

• sedativa při zachování vědomí pacienta před (nebo v průběhu) terapeutického nebo diagnostického postupu provádí v místním znecitlivění nebo bez anestézie se;
• příprava léčiva pro indukci anestézie;
• dlouho sedativa u pacientů v intenzivní péči.

kontraindikace

• senzibilizace benzodiazepiny nebo na kteroukoliv složku přípravku.
• Akutní respirační funkce selhání nebo plicní funkce.
• kóma, šok, akutní opojení alkohol s útlaku životně důležitých funkcí.
• Glaukom typ uzávěru.
• Chronická obstrukční plicní nemoc.
• porod.

Doporučuje se použít lék se zvýšenou opatrností za následujících podmínek: věk nad 60 let, předčasně narozené děti, respirační selhání, velmi závažný stav, srdeční selhání, onemocnění ledvin nebo jater, děti do 6 měsíců.

nežádoucí účinky

• Onemocnění imunita: anafylaktický šok, generalizované alergické reakce.
• Poruchy psychiky: euforie, halucinace, zmatenost. Jsou také popsány případy paradoxní reakce, například, míchání, nedobrovolné motorickou aktivitu (včetně tonicko- a tremor), Nepřátelské, hyperaktivita, Vztek a agresivita, excitace. Pomocí Dormicum lék, a to i v terapeutických dávkách, a to zejména při dlouhodobém sedativa, To může způsobit vznik fyzické závislosti. Pravděpodobnost, že jeho vývoj se zvyšuje s dávkou a dobu jeho použití, stejně jako u pacientů s alkoholismus nebo drogová závislost. Náhlé ukončení léčby po dlouhodobém užívání léků může vyvolat vznik abstinenčních příznaků.
• Poruchy nervové aktivity: bolest hlavy, dlouho sedativa, závrať, koncentrace pokles pooperační ospalost, ataxie, v závislosti na dávce anterográdní amnézie, úzkost, retrográdní amnézie, ospalost a delirium, athetoid pohyby dysfonie, poruchy spánku, paresthesia, nezřetelná řeč.
• U nedonošených a novorozených záchvaty jsou popsány.
• Poruchy průtoku krve: snížené krevní tlak, bradykardie, srdeční zástava, vazodilatace, bigeminie, tachykardie, vazovagální krize, beats, atrioventrikulární rytmus.
• Onemocnění dýchacích cest: deprese nebo zástava dechu, dušnost, laryngospasmus, škytavka, hyperventilace, bronchospazmus, dušnost, sípání, obstrukce průdušek a průdušinek, tachypnea.
• Onemocnění zažívacího systému: nadměrné slinění, zvracení, nevolnost, sucho v ústech, zácpa, krkat.
• Poruchy kůže: kopřivka, vyrážka, svědění.
• Obecné a lokální poruchy: tromboflebitida, erytém a bolest v místě vpichu trombóza.
• Poruchy smyslových orgánů: pokles zrakové ostrosti, nystagmus, záškuby víčka, zúžení zornic, točení, ucpaný uši, ztráta rovnováhy, poruchy refrakce.

Návod k použití (Metoda a dávkování)

Pokyny k Dormicum varuje, že lék by měl být podáván pomalu, a dávka upravena individuálně. To je také silně doporučuje titrovat dávku pro dosažení požadované sedaci. Účinek léku začíná asi po několika minutách po nitrožilním podání. Největšího efektu je dosaženo po 6-10 minutách.

Sedaci pacienta v mysli

pro takové sedativa před chirurgickým nebo diagnostického přípravku postup je podáván intravenózně. Dávkování je třeba upravit individuálně a provádět jeho titrovanie- léky nelze podávat ve formě bolusu nebo rychle. Nástup účinku se liší v závislosti na pacientovi a dávkovacího režimu. znovuzavedení je povolen v případě potřeby.
Dospělí léčivo by měl být podáván intravenózně, pomalu (při rychlosti asi 2 mg za minutu).

U pacientů mladších než 60 let, je počáteční dávka 2 až 2,4 mg, se podává po dobu 6-10 minut před postupem. Pokud je to nutné, pak se nechá znovu podávání 1 mg účinné látky. Průměrná celková dávka se pohybuje mezi 3,5 a 7,4 mg. Obvykle dávka není dostatečně vyšší než 5 mg.

U pacientů nad 60 let-pacienty, kteří jsou v kritickém stavu, počáteční dávka byla snížena na 0.4-1 mg na podání a produkovat 6-10 minut před postupem. Pokud je to nutné, pak se nechá Znovuzavedení 0.4-1 mg léku. Vzhledem k tomu, u těchto pacientů je maximální účinek není tak rychlý, pomocný doporučená dávka titrována pomaleji. Obecně platí, že dost celkové dávky nepřesahuje 3,5 mg.

Pacienti v dětství intravenózní podávání léčiva vyrábí pomalou titrací do nástupu účinku. Počáteční dávka se podává po dobu 3 minut. Před zahájením nebo zadat novou dávku, je vhodné počkat dalších 3-5 minut k identifikaci sedaci. V případě, sedativa je třeba posílit, dávka se titruje s malým krokem k dosažení přijatelného stupně sedativa. Děti do 5 let mohou vyžadovat vyšší dávky než děti od 5 let a dospívajícím.

Vzhledem k tomu, děti mladší než 6 měsíců, jsou náchylní k obstrukci dýchacích cest a hypoventilace, užívání této drogy pro sedativa Tito pacienti se zachováním vědomí se nedoporučuje, s výjimkou zvláštních případů. Počáteční dávka by měla být minimálně ze všech.

Děti šest měsíců až 5 let, doporučuje počáteční dávka přitom odpovídá 0,04-0,1 mg na kilogram tělesné hmotnosti. Pro dosažení přijatelného efektu celková dávka může být zvýšena na 0,6 mg na kilogram tělesné hmotnosti, ale neměla by být větší než 6 mg celkem. Když jsou podávány dávky větší, než je uvedeno, že je možný rozvoj dlouho sedativa a hypoventilace.

Pro děti 6-12 let je počáteční dávka 0,024-0,05 mg na kilogram tělesné hmotnosti, přičemž celková dávka je povoleno zvýšení na 0,4 mg na kilogram tělesné hmotnosti, ale ne více než 6 mg celkem. Když se podávají dávky o více, než je uvedeno, není vyloučeno, vývoj prodlouženým sedativa a hypoventilace.

Pro děti používají 13-16 let dospělí dávku. Podávání léku intramuskulárně děti do 16 let se provádí při rychlosti 0.04-0.15 miligramů na kilogram tělesné hmotnosti a také po dobu 6-10 minut před postupem. Obecně platí, že dost celkové dávky nepřesahuje 10 mg.

S hmotností menší než 15 kg, za použití roztoků, obsahujících midazolam více než 1 mg / ml se nedoporučuje. Řešení s vyšší koncentrací konzultuje zředí na 1 mg / ml.

Premedikace při navození anestezie

Premedikace léky krátce předtím, než se postup vyvolává sedativní účinek (vzhled ospalost a emocionální stres úlevy) a provokuje předoperační amnézie. Pro tyto účely použít preparáty intramuskulárně (25-60 minut před vyvoláním anestézie) nebo intravenózně. Po podání pro detekci náhodného předávkování příznaky nutně pozorování pacienta, protože citlivost na léčiva se mění v závislosti na individuálních okolnostech.

Dormicum smí být použit ve spojení s anticholinergika.

pro předoperační sedativa a odebírání paměti předoperační událost dospělí mladší 60 let léčiva podávat intravenózně 1 až 2 mg, v případě potřeby opakovat injekce, nebo intramuskulárně v rychlosti 0.06-0.1 mg na kilogram tělesné hmotnosti.

Dospělí starší 60 let, stejně jako u pacientů ve velmi vážném stavu a je třeba snížit individuální výběr dávek. Při nitrožilním podání se doporučuje nejprve pouze 0,5 mg účinné látky, tato dávka se zvyšuje podle potřeby pomalu titrací. Před zavedením opakovaných dávkách doporučuje počkat 2-3 minuty pro vyhodnocení. Pro intramuskulární podání se doporučuje dávka 0,024-0,05 mg na kilogram tělesné hmotnosti za předpokladu, že pacient neobdrží léky zároveň.

Dávka by měla být snížena, pokud se používá spolu s lék analgetika.

Vyšší dávky (na kg tělesné hmotnosti) než u dospělých, jsou vyžadovány pro děti do 15 let. Dávky v oblasti 0,07-0,2 mg na kilogram tělesné hmotnosti, když se podává intramuskulárně účinná a jsou dostatečně bezpečné. Droga se doporučuje podávat hluboko do svalu na 35-60 minut před zahájením anestezie.

Děti s tělesnou hmotností 15 kg, není vhodný pro použití roztoků s koncentrací midazolam více než 1 mg / ml. Řešení s vyšší koncentrací konzultuje zředí na 1 mg / ml.

indukční

Je-li lék používaný pro indukce anestézie použivat jiné anestetika, můžeme očekávat odlišnou individuální odpovědi. Dávka by měla být titrována tak, aby se dosáhlo přijatelného efektu vzhledem k věku a stavu pacienta. Při použití Dormicum před nebo spolu s jiným inhalací nebo intravenózní prostředky pro indukce anestézie Počáteční dávky každého léčiva může být významně snížena, někdy na čtvrtinu od stanovené počáteční dávce.

požadovaný stupeň sedativa dosaženo titrace. Lék by měl být podáván pomalu nitrožilně, frakční. Každá následující podání účinné látky, v množství až do 5 mg by měla být prováděna po dobu 25-30 sekund, při dvou-minutových intervalech mezi správními orgány.

Pacienti dospělých věku do 60 let podáván intravenózně dávce 0,2 mg na kilogram tělesné hmotnosti za 25-30 sekund s dvouminutového intervalu pro vyhodnocení účinku. Obvykle se tato dávka je dostačující pro dosažení spolehlivých výsledků.

V nepřítomnosti premedikace dávka může být zvýšena na 0.2-0.35 mg na kilogram tělesné hmotnosti. Úvod se provádí intravenózně 25-30 sekund s přestávkou dvouminutového s cílem posoudit účinek. Pokud je to nutné, další látka se podává v množství, rovnajícím se 25% počáteční dávky. V mírných případech, léčivo náchylnost indukční dávka může dosáhnout hodnoty 0,6 mg na kilogram tělesné hmotnosti, ale zotavení při vědomí stav po takové dávky může být pomalejší.

Dospělí starší 60 let a pacienti v kritickém stavu v nepřítomnosti premedikace, minimální požadované indukční dávky stejné 0,14-0,2 mg na kilogram tělesné hmotnosti. V přítomnosti premedikace konzultuje podávání 0.04-0.15 mg na kilogram tělesné hmotnosti intravenózně po dobu 25-30 sekund, s dvouminutového intervalu pro vyhodnocení účinku. Obvykle se tato dávka je dostačující pro dosažení spolehlivých výsledků.

Jako sedativum složky v kombinované anestezii

Pro dospělé 60 let, užívání léku jako sedativum složky kombinovaného typu s anestézií, se provádí buď intravenózním podáním nízké dávky frakční (0,02-0,1 mg na kilogram tělesné hmotnosti), nebo intravenózní infuzí v dávce 0.02-0.1 mg na kilogram tělesné hmotnosti za hodinu, obvykle v kombinaci s analgetika.

Dospělí nad 60 let ani u pacientů v kritickém stavu pro udržení anestezie zapotřebí menší dávky.

Prodloužené sedaci na jednotce intenzivní péče

Požadovaný útlum vytvořil titrace kroky dávky, po které se vyrábí nebo kontinuální infuzí, nebo frakční jet vstřikování léku na základě stavu pacienta, na klinické potřebě, věku a současně podávaných látek.

Dospělí nasycovací dávka se podává intravenózně, pomalu, frakční rychlost 0.02-0.3 mg na kilogram tělesné hmotnosti. Každý kus v následující 1-2,4 mg podáván po dobu 25-30 sekund s přestávkou dvouminutového s cílem posoudit účinek.

pacienti s vazokonstrikce, hypotermie, hypovolémie nasycovací dávka je snížena nebo nejsou podávány vůbec.

Intravenózní udržovací dávka se pohybuje mezi 0.02-0.2 mg na kilogram tělesné hmotnosti za hodinu. pacienti s vazokonstrikce, hypotermie, hypovolémie nižší udržovací dávka. Během dlouhé sedativa možný vznik tolerance, což je důvod, proč může být žádoucí zvýšit dávku.

V období a předčasně narozených dětí a dětí s tělesnou hmotností nižší než 15 kg se doporučuje nepoužívat roztoky obsahující midazolam více než 1 mg / ml se nedoporučuje. Řešení s vyšší koncentrací konzultuje zředí na 1 mg / ml.

Děti do 6 měsíců doporučuje lék podáván intravenózní infuzí.

Formulace ve formě roztoku v ampulích nechá zředěným roztokem 0,9% chlorid sodný, Roztok 5% nebo 10% glukózy, Ringerův roztok nebo Hartmann v poměru 15 mg účinné látky v 100-1000 ml roztoku. Tato řešení zůstává fyzikálně a chemicky stabilní po dobu jednoho dne při teplotě místnosti po dobu tří dnů při teplotě asi 5 ° C,

Je zakázáno zředěný lék Řešení 6% dextran (50000-70000 daltonů) v dextróza, a promícháme s alkalickými roztoky. Použití jiných než výše uvedených rozpouštědel, je třeba se vyhnout.

Ampule léku určeného pouze pro jednorázové použití. Nepoužitý roztok musí být zlikvidován.
Před zavedením řešení musí být kontrolována. Pouze čirý roztok bez viditelných částic, vhodných pro použití.

předávkovat

Příznaky předávkování: snížení krevního tlaku, areflexie, apnoe, deprese kardiopulmonální činnosti, kóma.

Léčba předávkování: kontrola ukazatelů důležitých funkcí, podpůrnou a symptomatickou léčbu. V případě, že droga byla použitá uvnitř, je nutné, aby ho zastavili při vstřebávání enterosorbentů po dobu 1-2 hodin. Pokud potlačení dřeně dosáhne vysokého stupně, je možno použít antagonista, benzodiazepinové léky - flumazenil (Aneksat).

interakce

ketokonazol 5 krát, které jsou schopné zvýšit koncentrace midazolam v plazmě a 3-krát konečný poločas.

flukonazol a itrakonazol 2-3 krát může zvýšit koncentraci midazolam v krevní intravenózně. Také tyto prostředky zvyšují poločas midazolam.

posakonazol, atorvastatin zvýšení obsahu midazolam v krvi.

Ve společné žádosti midazolam s Lopinavir, ritonavir erythromycin nebo clarithromycin zvýšená koncentrace v plazmě midazolam a končí dobu jeho poločasu.

cimetidin zvyšuje rovnovážné koncentrace midazolam v krvi o 26%.

jedna aplikace diltiazem To zvyšuje množství midazolam v krvi, když se podává intravenózně v 25% a prodloužení poločasu o 43%.

Společné využívání midazolam s ostatními hypnotika a sedativa, Alkohol může zesílit účinky těchto subjektů. Taková interakce může očekávat, že při příjmu opiáty, rozdílný benzodiazepiny, antipsychotika, barbituráty, ketamin, propofol, Etomidátu, antidepresiva, antihistaminika a antihypertenziva.

Podmínky prodeje

pouze na lékařský předpis.

skladovací podmínky

Skladovat v temnu při pokojové teplotě. Udržujte mimo dosah dětí.

skladovatelnost

5 let.

Upozornění

midazolam pro vstřikování by měla být použita pouze v přítomnosti kritických nástrojů a zařízení pro péči, jako jeho schopnost inhibovat zavedení srdeční a plicní činnost. Pravděpodobnost, že život ohrožujících událostí roste velmi rychlým zavedením nebo po podání příliš velké dávky.

Po použití léku v jednodenních podmínek nemocnici pacient může být uvolněna pouze po vyšetření anesteziologem a za přítomnosti doprovázející osoby.

Vzhledem k tomu, náhlé vysazení léku může být doprovázeno příznaky abstinence, Doporučené dávkování se postupně snižuje. Můžete obdržet následující abstinenční příznaky: bolesti svalů, bolesti hlavy, úzkost, stav vzrušení, napětí, podrážděnost, halucinace, zmatenost, změny nálady, „Odskočit“ nespavost, křeče.

Se mohou vyskytnout paradoxní jevy, jako jsou nedobrovolné pohybové aktivity, nepřátelský postoj, neklid, hyperaktivita, vztek a agresi, excitační záchvaty. Zvýšená náchylnost k takových reakcí jsou popsány v pediatrických a starších pacientů s velkými dávkami midazolam iv.

společná recepce midazolam s inhibitory nebo enzymové induktory CYP3A4 může vést ke změně jejího metabolismu, kvůli tomu, že může být nezbytné pro adekvátní změny dávkování midazolam.

Poločas rozpadu účinné látky může být prodlouženo u pacientů se zhoršenou funkcí jater, nízký srdeční výdej, u novorozenců.

Vyhnout současné použití léku s alkoholem nebo znamená sešlápnutí nervový systém, protože je možné zisk z prvních dopadů rozvoje silné sedativa a utlačování srdeční a respirační aktivity.

Je zakázáno používat lék u pacientů s alkoholismus nebo drogová závislost.

sedativa, pokles koncentrace, amnézie, narušení motoriky mít nepříznivý vliv na schopnost řídit vozidla. To se nedoporučuje řídit až do úplného vymizení účinků léku.

analogy