Metadon

• chemický název
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Metadon, návod k obsluze (dávkování a způsob)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• starší
• s alkoholem
• antibiotiky
• Těhotenství a kojení
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

chemický název

6- (dimethylamino) -4,4-3-difenilgeptanon

chemické vlastnosti

Metadon - syntetická látka, která patří do skupiny opioidy.

Podle Wikipedie, molekulová hmotnost = 309.4 gramů látky na mol. Také zdroj je uveden fotografie s sharosterzhnevoy modelu znamená molekuly.

Sloučenina nejprve syntetizován v '37 20. století německými vědci Gustav Ehrhart a Max Bokmyulem. O 42, prostředky komerčně dostupné ve tvaru Amidon přípravku, který byl použit jako analgetikum.

Metadon - co to je?

Látka - silný analgetikum, schopné způsobit drogové závislosti. Nicméně, v mnoha zemích, se používá k léčbě drogové závislosti jako substituent jinými opioidy.

syntéza metadonu

Kdy byl objekt syntetizován poprvé, použitý -dimethyl-2-chlorpropanu a difenylacetonitril. Později se proces změny ve prospěch mnohem jednodušším a přístupným způsobem, s použitím difenilbutansulfokisloty.

Je třeba poznamenat, že ve srovnání s rozšířeným heroin Látka je mnohem levnější a stupeň závislosti na něm více. odnětí metadon může trvat asi měsíc. Droga se vyrábí ve formě hydrochlorid, skládající se z tablety nebo roztoku pro intravenózní injekci. Nicméně, tato sloučenina se může podávat orálně, což výrazně snižuje pravděpodobnost nepříznivých důsledků přijímání léků, včetně HIV.

Na území Ruské federace methadon, jeho předchůdců a některých derivátů (4-kyano-2-dimethylamino-4,4-difenylbutan, alfatsetilmetadol, betametadol, betatsetilmetadol, isomethadon, L-metadonatsetilmetadol, isomethadon, D-methadon) Podléhají kontrole ze strany státu, protože tyto látky odbočit je zakázáno.

farmakologické účinky

Analgetikum, sedativum.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Co je metadon? Jak to ovlivňuje tělo?

metadon aktivuje mu-opioidní receptory. Doba trvání této drogy - asi 5 hodin. Medicína má tendenci se hromadit v těle. Prostředky postihuje centrální nervový systém, hladké svalstvo, kardiovaskulární systém. Tolerance se vyvíjí na látku po dlouhou dobu.

Potlačení jedné dávky respiračních funkcí a corestenoma uloženo více než jeden den. Droga má vliv na kašel reflex tón žlučový, střevní motility, práce podvěsek mozkový. V přítomnosti odnětí z podávání narkotického analgetika odstraňuje příznaky onemocnění po dlouhou dobu.

Po aplikaci injekce Metadon určení plazmy, jak je to možné v průběhu 10 minut, pro orální podávání, je tento indikátor stanovena po 30 minutách. Jeho látka dosahuje maximální koncentrace po dobu 3 hodin, pak se jeho koncentrace klesá exponenciálně. Poločas rozpadu na jedné recepci - asi 15 hodin, s prodlouženou terapie a systémové použití - 30.

Po vstupu do systémového oběhu látky proniká do různých tkání a orgánů, zejména - ledviny, játra, plíce a sleziny. Brain dosahuje jen malé množství léků. Sloučenina je metabolizován v játrech, kde tvoří více neaktivních a více aktivních metabolitů.

Farmakokinetické parametry mají tendenci se měnit v závislosti na konkrétním pacientovi. Přibližně 80% z prostředku spojeno s proteinem, s výhodou bílkovina.

Po jednom dni v těle pacienta může být detekována z 20 až 60% podané dávky ve formě metabolitů. Výstupní prostředek s močí a výkaly a systematické recepci výstupu z výkalů méně než 30% léčiva. Při prvním použití letální dávka byla 50 mg účinné látky pro léčiva - 200 mg.

indikace

Navzdory tomu, že zařízení je silný lék proti bolesti, nejčastěji se používá detoxikace při léčbě závislosti na opiátech (komplexní terapie). Také činidlo se používá jako podpůrné léčivo při léčbě tohoto druhu závislosti, v kombinaci s vhodnými zdravotnických a sociálních opatření.

Nejčastěji po léčbě drogové závislosti s touto drogou vyvolává otázku, jak přestat kouřit metadon, a zcela se zbavit drogové závislosti.

kontraindikace

To je kontraindikován:

• v přítomnosti hypersenzitivních reakcí na stávajících nebo pomocné látky v prostředku prostředky;
• pacienti s respiračního selhání;
• pacienti s akutní astma, včetně historie;
• na hyperkapnie.

Tableta forma se nepoužívá v případě podezření kolika.

nežádoucí účinky

Nejčastěji jsou pozorovány při nástupu látky:

• slabost, nevolnost, pocení;
• závratě, zvracení.

Mohou také nastat:

• astenie, bolesti hlavy, otok;
• podráždění CNS, dysphoria nebo euforie, dezorientace v prostoru;
• srdeční arytmie, bradykardie, odchylky ECG, beats, srdeční selhání;
• snížit krevní tlak, flebitida, tachykardie, komorová fibrilace a atria;
• zácpa, břišní diskomfort, žlučových cest křeč, zánět jazyku;
• suchost sliznic, kaliopenia, přibývání na váze, hypomagnesémii;
• poruchy spánku, halucinace, snížená ostrost vidění, záchvaty;
• plicní edém, respirační deprese proces;
• alergický kožní vyrážka;
• amenorea, retence moči a snížit libido.

Pokud samozřejmě brát léky po dlouhou dobu, aniž by došlo k odchýlení od léčebného režimu, vedlejší účinky postupně vymizí během několika týdnů. Nicméně, pocení a zácpa mohou přetrvávat déle.

Metadon, návod k obsluze (dávkování a způsob)

Léčivo je předepsán pro orální podávání ve formě tablet nebo perorální suspenze.

Suspenze musí být předem rozpustí ve 120 ml neutrální kapaliny nebo nápoje s obsahem kyselin.

Metadon se provádí pod dohledem lékaře, který má monitorovat pacienta po zákroku.

Zmírnit příznaky odnětí v počátečních stádiích léčby za použití 20-30 mg materiálu. Interval mezi dávkami by měl být alespoň 4 hodiny Dále se doporučuje pro příjem více než 10 mg činidla. V první den léčby, dávka by neměla překročit 40 mg.

Obecně platí, že v dlouhodobém horizontu se doporučuje nastavit denní dávka 80-120 mg fondů.

Metadon / O

intravenózní užívání léků může vést k podmínkám nemocnice a pod lékařským dohledem při užívání pilulky nebo suspenze je kontraindikováno. Dávkování ošetřujícím lékařem na individuální bázi.

Při první příležitosti pacienta se doporučuje převést do formy tablet léku.

Jak přestat kouřit metadon?

V případě krátkodobých detoxikace, bude obtížné, aby se zabránilo vzniku abstinenčního syndromu. Krátký průběh stabilizace vyžaduje neustálé lékařské sledování pacienta a přítomnost pacienta v nemocnici. Doporučená denní dávka asi 40 mg léku. Po 2-3 dnech, poté, co pacient je stabilní za normálních okolností nese množství léku, snížení dávky může začít.

Snížení dávky může být prováděna každé 2 dny pro pacienta. Je nutné, aby se zabránilo vývoji odnětí medikací. Je známo, že hospitalizovaní pacienti mohou tolerovat snížení dávky o 20% za den.

předávkovat

Příznaky předávkování prostředky již lze pozorovat při příjmu 50 mg v době, kdy poprvé použit a 200 mg systematického úložný materiál.

Vážný nadměrná dávka drogy následuje respirační deprese, apatie nebo ospalost, až k kóma, zúžení žáků, celková slabost, studený pot vlhká může jednat, někdy se vyvíjí bradykardie a výrazně snižuje v inzerátu. Nejčastěji předávkování dochází při použití jako léčivo. Metadon ve vážných případech může dojít k zástavě dechu, srdce a smrt.

Jako terapie produktů umělá plicní ventilace, injekčně antagonistická látka (nalmefen, naloxon). Je třeba mít na paměti, že doba platnosti těchto fondů skončí rychleji než Metadon je vylučován z těla, protijed Budete muset znovu zadat a sledovat stav pacienta.

V případě, že pacient má fyzickou závislost na léku, dávkování protijed by měla být o něco nižší, než je obvyklé, aby se zabránilo rozvoji odnětí.

Mohou produkovat dlouhotrvající infúze s naloxon. V každém případě, antagonista je třeba zadat znovu udržovací dávky.

Také kyslík může být použit, pokud je uvedeno, symptomatická léčba, vazopresory.

interakce

Před použitím lék musí nejprve odhadnout reakci jednotlivého pacienta na medikaci.

Kombinovaný methadon a isoenzymu induktory cytochromu CYP3A4, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C9 a CYP2D6 mohou urychlit metabolismus a oslabení účinnosti, inhibitory - snížit rychlost metabolismu a zvýšit akci.

Nelfinavir, ritonavir, efavirenz snížení plazmatické koncentrace látky.

Kombinace léků s drogami Třezalka tečkovaná, karbamazepin, rifampicin, fenytoin a fenobarbitalu To vede ke snížení plazmatických koncentrací methadonu a vzhled odnětí.

při použití antagonisty, mu-receptory (naloxon, pentazocin, nalbufin, buprenorfin, naltrexon, butorfanol) Může vznikat odnětí.

Současné užívání látek s nevirapin, abakavir, rinonavirom, amprenavir, efavirenz vede ke snížení jeho koncentrace v plazmě, se dávka může vyžadovat úpravu.

Metadon je schopna snížit AUC zidovudin, což může vést k manifestaci toxicity.

Také prostředky ovlivňovat farmakologickou aktivitu stavudin a didanosin.

Clearance léčiva je sníženo působením azolová antimykotika, makrolidová antibiotika a selektivní inhibitory vychytávání serotonin. To může vést ke zvýšení nežádoucích účinků na požadovanou korekci dávkování léčiv.

U pacientů, kteří jsou léčeni inhibitory MAO, může mít vážné nežádoucí účinky. Pokud je to nutné, je kombinovaný preparát s inhibitory monoaminoxidázy Doporučuje se testovat na citlivost.

V kombinaci s potenciálně Metadon arytmogenní léky, zejména těch, které prodlužují QT interval, musíte být velmi opatrní. Od narušení srdečního rytmu a vedení vést některé antidepresiva, antipsychotika, blokátory draslíkových kanálů. Také je léčivo v kombinaci s opatrností diuretika, pronosnymi prostředky a mineralokortikoidů hormony.

Podmínky prodeje

Výhradně na lékařský předpis.

skladovací podmínky

Tablety by měly být uloženy v dobře uzavřeném obalu, mimo přímé sluneční světlo, děti a vystavení vysokým teplotám (nad 25 stupňů).

skladovatelnost

Tablety mohou být skladovány po dobu 2 let.

Upozornění

Za prvé, před zahájením léčby pacient by měl opustit heroinu nebo jiné opiáty. Zároveň lze pozorovat: pocení, aktivní slzení, nachlazení, kýchání, horečka, únava, psychomotorická agitace nebo únava, mydriáza, deprese, tep a tachykardie, křeče, bolesti těla, tremor, nechutenství, nevolnost a hubnutí.

V počátečních stádiích léčby, dávka by měla být zvolena s nejvyšší opatrností individuálně pro každého pacienta. Aby se zabránilo nadměrnému respirační depresi, a v důsledku srdeční zástavy nebo smrt.

Neúplné křížové tolerance látky a jejich antagonisté může výrazně brzdit titrace dávkování a výběr optimální denní dávky.

Respirační deprese - jeden z nejčastějších problémů při výběru dávkování léků. Ohroženi jsou starší a oslabení pacienti a ti, kteří trpí hypoxie nebo hyperkapnie, astma, obezita, apnoe. U těchto pacientů, musí být prostředek přiřazen minimálních účinných dávkách a pod lékařským dohledem.

Často, zejména při vysoké dávky látky mohou podstatně narušit srdeční vedení, blok, nebo inhibují vedení impulsů draslíkové kanály, prodlužují QT interval. Proto se při léčbě pacientů s rizikem by měli být zvláště opatrní, je možné určit léky, které ovlivňují rovnováha elektrolytů nebo inhibici metabolismu methadonu.

Jeden z vedlejších účinků pozorovaných při lékové terapii je úzkost. Tento stav se obvykle vyskytuje v reakci na stres a problémy v životě. Úkolem lékaře je časově rozlišit tento druh příznaků a abstinence. Lék je neúčinný při odstraňování úzkosti. I když, možná, že může vyžadovat korekci dávku metadonu.

Opioidy, a tato látka není výjimkou, mají tendenci zvyšovat tlak CSF. Tento účinek se zvyšuje zvýšením nebo TBI nitrolební tlak (Včetně historie). Také léky mohou maskovat některé příznaky, které se vyskytují s traumatickým poraněním mozku. Proto se v tomto případě prostředek může být použit pouze tehdy, pokud to nezbytně nutné.

V případě, že pacient potřebuje brát léky proti bolesti po operaci, zranění nebo jiné fyzické bolesti, a on je v současné době podstupuje léčbu metadonem, je možné použít i jiné typy anestézie, včetně opioidy (Je-li uvedeno). Mohou vyžadovat vyšší dávkování léků.

Fyzická závislost na ostré přerušení nebo „lámání“ Metadon doprovázené abstinenčních příznaků typických pro tuto skupinu látek. Také mohou vznikat: podrážděnost, bolesti v oblasti bederní páteře, slabost, nespavost, zvýšený krevní tlak, nevolnost, zvýšená tepová frekvence.

Během léčby znamená, že nemůžete řídit motorová vozidla.

starší

V průběhu léčby a starších pacientů by měla být opatrný.

s alkoholem

Tento lék se nedoporučuje kombinovat s nápoji obsahujícími alkohol.

antibiotiky

Některé typy antibiotik, jako je například makrolidy, mohou ovlivnit farmakokinetické parametry agentů.

Těhotenství a kojení

Není dost dobře kontrolované studie s cílem učinit jednoznačný závěr o bezpečném používání látek u těhotných žen.

Nicméně děti, které se narodily u pacientů, kteří používali metadonu během těhotenství, často mají řadu nedostatků. Také tyto děti mohou mít fyzickou závislost na droze. odstoupení dojde během několika dní po narození.

Použitelný nástroj pro těhotné ženy může být pouze na doporučení ošetřujícího lékaře.

Tento lék je vylučován do mateřského mléka. Krmení by měla být přerušena.

Přípravky, které obsahují (analogový)

Obchodní název přípravku: Amidon, Geptadon Ada-non, Fenadon, Dolofin, Fizenton, Metadikt, Metadol, hydrochlorid methadon.

Recenze metadonu

Webové stránky na internetu si můžete často najít spoustu názorů a diskuse o využívání substituční metadonové terapie. Také pacienti se často ptají na otázky typu: Jak skákat s metadonem nebo „vystoupit“ metadonem?

Obecně lze říci, že názory na užívání této drogy jsou dobré. Zřídka se používá anestezie během záchranné operace. Nežádoucí účinky na vývoj nic víc, než je uvedeno v návodu.

Je třeba také poznamenat, že „vystoupit“ c látky mohou být zhruba měsíc s pomocí lékařů, kteří se postupně snižovat dávku, úplně zbavit pacienta z drogové závislosti.

Metadon cena, kde koupit

Buy metadon obvykle drogerie budete s největší pravděpodobností nepodaří. Lék na území Ruské federace a není dovoleno prodávat, není použita substituční léčba. Cena metadonu na černém trhu v Rusku jsou často více než heroin, i přes svou jednoduchost a nízké výrobní náklady.

Na Ukrajině je léčivo nebylo vydáno na rukou. Je převezen do specializovaných center pod dohledem lékařů.