Telaprevir

• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Telaprevir, návod k obsluze (dávkování a způsob)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• Upozornění
• děti
• Těhotenství a kojení
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

chemické vlastnosti

Telaprevir - antivirového činidla, inhibitoru NS3-4A proteáza budič hepatitidy C. Látka je k dispozici ve formě tablet, potahovaných a použity v kombinaci s jinými léky.

farmakologické účinky

protivirový.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Pro normální patogenů replikaci viru hepatitidy C je zapotřebí serinové proteázy NS3-4A. Tato látka inhibuje proteázu, čímž se umožní, že se virus replikuje.

Je dokázáno, že další divoké kmeny někdy jsou rezistentní vůči léku. Zkřížená rezistence má předmětnou sloučeninu a členů třídy inhibitory proteázy v systému HCV replikonu. Nicméně, žádné údaje o chování opětovné léčby u pacientů bez imunitní odpovědi na Telaprevir.

Farmakokinetické parametry léku byly studovány u pacientů s hepatitidou C a zdravých dobrovolníků. Lék byl podán v standardním dávkování 2250 mg denně po dobu 3 měsíců v kombinaci s ribavirin a peginterferon alfa nebo odděleně od přípravků. V případě monoterapie znamená koncentrace v plazmě byla nižší než při kombinované léčbě.

Po styku s tablety v absorpci gastrointestinálním traktu účinné složky se provádí v tenkém střevě. Maximální koncentrace pozorována po 4-5 hodinách. Výzkum je živý organismus samostatně v lidských buňkách ukázaly, že Telaprevir - substrát P-glykoprotein.

Je třeba poznamenat, že při užívání léku společně ve vysoce kalorické tučných jídel jeho koncentrace v plazmě se zvýšila o 20%. Také, když se vezme drogu na lačný žaludek AUC byla snížena o téměř 73%.

Se látka váže na plazmatické proteiny v 60-75% (albumin, glykoprotein). Jaterní metabolismus probíhá efektivně. V těle, tato sloučenina se uvede do reakce hydrolýza, oxidace a obnovení. Metabolity prostředků lze nalézt v plazmových, výkaly a moč. Hlavními metabolity léků R-diastereomeru z telaprevir (Méně aktivní) kyseliny pyrazin, alfa ketoamidny neaktivní metabolity.

Tato chemická sloučenina působí jako inhibitor izoenzymu CYP3A4. Nelze zcela vyloučit možnost indukce dalších metabolických enzymů. V laboratorní studie ukázaly, že léčivo neinhibuje alkoholdehydrogenázy, UGT1A9 nebo UGT2B7. Příprava odvozený převážně od stolice, moči a vydechovaný vzduch.

Neprovádí výzkum účinnosti a bezpečnosti léku u pacientů mladších 18 let a starší 65 let. U pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin je maximální koncentrace v krvi je o 10% vyšší než u zdravých jedinců. Také poukazuje na změnu farmakokinetické parametry u pacientů, kteří trpí onemocněním jater různé závažnosti.

V závislosti na pohlaví nebo rase úpravy dávkování pacienta není provedena příslušenství.

indikace

Látka se podává jako součást komplexní léčby:

• s chronickou hepatitidy C genotypu 1, doprovázena jaterních onemocnění (cirhóza) V kombinaci s ribavirin a peginterferon alfa, ne-li dříve provedeno, antivirové terapie;
• u pacientů s hepatitidou C léčených interferon alfa (Samostatně nebo v kombinaci s ribavirin), Včetně těch, kteří upadnou, žádnou odpověď nebo neúplné odpovědi na léčbu.

kontraindikace

Droga se nepoužívá:

• v kombinaci s léky, které metabolismus závisí na tom, izoenzymu CYP3A, antiarytmika 3 1A nebo třídy 1C (s výjimkou lidokain);
• na alergie se účinné látky;
• Děti mladší 18 let a starší pacienti nad 65 let.

nežádoucí účinky

Ve více než 5% pacientů léčených léčivem byly pozorovány: svědění, průjem, kožní vyrážka, anémie (Heavy - 2-3%), lymfopenie, nevolnost a zvracení, trombocytopenie.

Také se mohou vyskytnout vedlejší reakce v důsledku použití paralelních interferon a ribavirin.

Během léčby často vzniká:

• plísňové infekce dutiny ústní, hypotyreózy, synkopa, slabost, narušení chuti;
• trhliny a krvácení z konečníku, anorektální svědění (příznaky mírné až střední intenzity);
• otok tváře, ekzém, alergické vyrážky;
• hyperurikémie, hyperbilirubinémie, hyperkalémie;
• nízký hemoglobin a počet leukocyty;
• zvýšit LDL, cholesterol, kreatininu v krvi.

Méně často se projevuje:

• kopřivka, vyrážka s eozinofilie, Stevens-Johnsonův syndrom, dna;
• retinopatie, proktitida, otok po obvodu.

Po uvedení na trh se vyvinuly studie s neznámou četností: toxická epidermální nekrolýza, nefropatie Kyselina močová, erythema multiforme, prenalnaya azotémie.

Telaprevir, návod k obsluze (dávkování a způsob)

farmakologická léčba by měla být vedena zkušeným lékařem, který vám předepíše adekvátní léčebný režim a dávkování.

Lék ve formě tablet jsou uvnitř 0,75 g (2 tablety na 0,375 g), 3 krát denně v pravidelných intervalech (každých 8 hodin). K dispozici je také léčebný režim, při kterém nápoj 3 tablety (1,125 gramů), 2 krát denně v době jídla. Doporučená denní dávka je 2 gramy Telaprevir 250 mg na den (6 tablet 375 mg).

Pilulka od sebe nelze oddělit, kotleta nebo žvýkání. Nejúčinněji brát léky přičemž vysoce kalorické potraviny s vysokým obsahem tuku.

Doporučuje se používat tuto drogu jako součást léčby v kombinaci s peginterferon alfa a ribavirin. Mezi další léky, také je třeba vzít alespoň dalších 12 týdnů po ukončení léčby Telaprevir.

Trvání léčby závisí na laboratorních parametrů a stavu pacienta.

K dispozici je také léčebný režim s použitím boceprevirem a telaprevir u HIV infikovaných pacientů s hepatitidou C Dávka předepisuje lékař.

předávkovat

Při delším používání velkých dávek (1,9 g) po dobu 4 nebo více dní, může dojít k narušení chuti, průjem, nechutenství, bolesti hlavy, nevolnost, zvracení. Stejně jako při léčbě pacienta podporuje činnost důležitých orgánových systémů. Můžete udělat výplach žaludku, enterosorbentů neúčinné. Neexistuje žádná specifická látka protijed.

interakce

Na farmakokinetiku léčiva přímo ovlivňují léky metabolizovanými izoenzymem CYP3A nebo P-glykoprotein. Inhibitory těchto enzymů vede ke zvýšení plazmatických koncentrací telaprevir. Telaprevir zase je schopen zvýšit vedlejší reakce a prodloužit terapeutický účinek užívání těchto léků.

V kombinaci s léčivem triazolam a midazolam je prodloužena a zvýšena sedaci, zvýšená respirační depresi.

Současné užívání léků s amiodaron, bepridilom, pimozid, terfenadin, astemizol, cisaprid, chinidin, alfuzosin, sildenafil zvyšuje riziko srdečních arytmií, může snižovat krevní tlak.

ergotamin, ergonovin, dihydroergotamin a atovastin může způsobit periferní cévní křeče nebo ischemie.

V kombinaci s léčivem lovastatin, atorvastatin a simvastatin zvýšené riziko myopatie a rhabdomyolysis.

Telaprevir snižuje plazmatické hladiny escitalopram. ostatní selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu s je lék v kombinaci s opatrností, může být nutné upravit dávku.

Nelze aplikovat současně s látkou antiarytmika třídy 3 1A nebo třída 1C.

Současné užívání telaprevir a rifampicin To způsobuje snížení AUC antivirového činidla je přibližně 90%. Současné podávání léků je kontraindikováno.

Není vhodné kombinovat antivirové léky tablet Hypericum perforatum.

Kontraindikován v kombinaci s léčivem fenytoin, karbamazepin a fenobarbitalu.

simultánní příjem induktory mikrozomálních jaterních enzymů a léky významně snižuje účinnost antivirové terapie.

Tím se zvyšuje koncentrace látky digoxin v krvi. Proto se doporučuje použít minimální dávka účinné antiarytmická činidla pro kontrolu hladiny v plazmě.

Pokud je rovnoběžná s přijímacím prostředkem pacient užívá zolpidem, je třeba upravit dávkování prášků na spaní.

ketokonazol a itrakonazol zvýšení hladiny léčiva v plazmě, a naopak. Pokud je to nutné, oba léky sdílení by neměl být předepisován dávkování antimykotika nad 200 mg.

Existují případy, kdy při současném podávání vorikonazol, posakonazol s telaprevir vedlo k vývoji VT a prodloužení intervalu QT. Je obtížné předpovědět, jak drogy ovlivňují metabolismus sobě a lidské tělo jako celek. Kombinovat léky se nedoporučuje.

V kombinaci s léčivem amlodipinum biologická dostupnost této sloučeniny se zvýšila o téměř 3 krát. Je nutné upravit dávkování a pečlivě sledovat stav pacienta.

Současná léčba s léky, a ritonavir (atazanavir) mohou snižovat biologickou dostupnost telaprevir o 20% a zvýšení stejný index y atazanavir 17%. Během doporučuje sledovat čas koncentrační terapie bilirubin v krvi.

Droga snižuje účinnost efavirenz a zvyšuje TDF.

Nekombinují léku s sildenafil nebo vardenafilu. S maximální péčí tadalafil.

Podmínky prodeje

Možná budete potřebovat předpis.

Upozornění

Speciální složení péče se používá při klinicky významné bradykardie, prodloužení intervalu QT, se srdečním selháním, s hypomagnesémii nebo hypokalémie, U pacientů s poruchou funkce jater.

Setkáte-li se nežádoucí účinky v průběhu léčby, v důsledku čehož bylo nutné přestat užívat pilulky, pak pokračovat v medikamentózní léčba je nevhodná.

Během léčby kontrolovat hladinu draslíku, vápníku a hořčíku v krvi.

Jak je to klinicky indikováno, a 4 a 12 týdnech léčby se může provádět testy na virovou zátěž. Jsou-li výsledky testované látky nemá žádný pozitivní vliv na průběh onemocnění, musí být léčba přerušena.

Předtím, než začnete užívat tento přípravek, je nutné provést kompletní krevní obraz WBC, stanovení hladiny elektrolytů v krvi, sérového kreatininu, kyselina močová a TSH.

Není k dispozici dostatek údajů o použití dané látky při léčbě pacientů, kteří podstoupili transplantaci orgánů nebo se chystají stát dárci. V této skupině léčby drogové závislosti se neprovádí.

Při kombinované terapii se účinné látky v krvi může zvýšit koncentrace TSH, znamená to, že k relapsu nebo primární vývoj hypotyreózy.

Droga nemá téměř žádný vliv na schopnost řídit auto patsinetov. Je ovšem nutné poznamenat, že byly hlášeny případy mdlob a retinopatie.

děti

Výzkum účinnosti a bezpečnosti léčiv nebyly provedeny u dětí.

Těhotenství a kojení

Těsně před zahájením léčby je třeba vzít těhotenský test. To je lepší plánovat dítě po dobu 6 měsíců po ukončení léčby.

Droga má vliv na účinnost hormonální antikoncepce, použití bariérové ​​metody antikoncepce. Pilulky může být obnoveno po 2 měsících po ukončení léčby.

Kojení by mělo přestat.

Přípravky, které obsahují (analogový)