Olanzapin

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Návod k použití olanzapinu (metoda a dávkování)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• děti
• s alkoholem
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

Jedním z prostředků olanzapinu tablety mohou obsahovat 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg nebo 10 mg stejného jména účinné látky v závislosti na výrobci.

Další složky: monohydrát laktózy, stearan vápenatý.

skořepiny: Opadry II (polyvinylalkohol, mastek, oxid titaničitý, makrogol, hlinitý lak, oxid železitý žlutý barvivo).

release Form

Žlutá forma tablety se mění v závislosti na výrobci.

farmakologické účinky

Neuroleptický účinek.

Farmakodynamika a farmakokinetika

farmakodynamika

anxiolytikum, které mají afinitu k serotoninu, muskarinovým, dopamin, histamin a adrenergním receptorům. demonstruje antagonismus cholinergní a dopaminové receptory. To má výraznější aktivitu a afinitu k 5-HT2 receptory serotoninu, než pro D2 dopaminový receptor.

Selektivně snižuje úzkost dopaminergní neurony, To má malý vliv na striatální neurony způsobem odpovědným za motorické funkce. Snižuje ochranný reflex. Významně snižuje negativní symptomy a produktivní.

Farmakokinetika

Stupeň absorpce - vysoký, bez ohledu na dobu nástupu použít pischi- maximální koncentrace po podání 5-7 hodiny.

Váže se na proteiny krevní 93%. To je metabolizován v játrech v důsledku konjugace a oxidace. hlava metabolit - 10-N-glukuronid, To neprochází bariérou krev-mozek.

enzymy CYP2D6 a CYP1A2 podílejí na výrobě 2-hydroxymethyl a N-desmethyl deriváty olanzapinu. Hlavní aktivita léčiva způsobené olanzapinu aktivitou z jeho derivátů, je vyjádřena v menší míře. 57% podané dávky se vyloučí převážně ledvinami ve formě metabolitů. Doba poločas v závislosti na pohlaví a věku se pohybuje od 30 do 38 hodin.

indikace

• Bipolární afektivní typ u dospělých (jako monoterapie nebo v kombinaci s kyselina valproová nebo lithium drog): Akutní smíšených nebo manických epizod s / bez změny rychlých fáze a s / bez psychotických příznaků.
• schizofrenie dospělí psychotické poruchy s negativní nebo pozitivní symptomy, včetně pozadí afektivní poruchy.
• deprese Na pozadí bipolární porucha (V kombinaci s fluoxetin).
• recidiva bipolární porucha (V případě, že účinnosti léčiva při léčbě manické fáze).

kontraindikace

• přecitlivělost na lék;
• věku méně než 18 let;
• perioda laktace.

Doporučuje se zvýšenou opatrností lék na selhání jater, uzavření glaukom, hyperplazie prostaty, epilepsie, myeloproliferativní poruchy, myelosuprese, paralytický ileus přírodě, hypereosinofilní syndrom, těhotenství.

nežádoucí účinky

Nejčastěji se rozvíjet ospalost, přibývání na váze, přechodné hyperprolactinemia (Většinou bez klinických projevů) astenie, závrať, akathisia, periferní otok, zvýšit chuť, ortostatická hypotenze, suchost sliznice úst, zácpa. Méně časté byly zjištěny přechodné zvýšení hladiny ALT a ACT. V několika případech byly zaznamenány zvýšené hladiny glukóza nebo triglyceridy v krvi, asymptomatická eozinofilie.

• pacienti s psychóza, aplikace s názvem agonist dopamin o Parkinsonova choroba, tam byl rostoucí parkinsonismus a halucinace.
• U pacientů s bipolární mánie (Drug olanzapin v kombinaci s léky obsahující lithium nebo kyselina valproová) Evolved přírůstek hmotnosti, sucho v ústech sliznice, zvýšená chuť k jídlu, tremor, porucha řeči.
• pacienti s psychóza odlišné geneze v pozadí demence často odhalí poruchy chůze, pneumonie a inkontinence moči.
• porušení podle zažívací potíže: Je zvýšená chuť k jídlu, zánět slinivky břišní, zácpa, zánět jater, suchost v ústech, žloutenka.
• porušení podle oběhový: bradykardie, ortostatická hypotenze, venózní tromboembolie.
• porušení podle metabolismus: diabetik kóma, periferní edém, hypercholesterolemie, hyperglykémie, diabetická ketoacidóza, hypertriglyceridemie.
• porušení podle nervová aktivita: astenie, závratě, akathisia, ospalost, křeče.
• porušení podle svalů a kostí: rhabdomyolysis.
• porušení podle kůže: Vyrážka.
• porušení podle hematopoeza: leukopenie, eosinofilie, trombocytopenie.
• porušení podle urogenitální oblast: priapismus.
• Porušení podle laboratorních parametrů: hyperbilirubinémie, zvýšení obsahu ALT a ACT, hyperprolaktinémie, hyperglykémie, zvýšení obsahu alkalické fosfatázy.
• Ostatní přestupky: alergické reakce, fotosenzitivita, přibývání na váze, abstinenční syndrom.

Návod k použití olanzapinu (metoda a dávkování)

olanzapinem instrukce pokyn, aby se lék perorálně v dávce 5 až 20 mg za den.

při léčbě schizofrenie dospělých počáteční dávka je 10 mg denně.

při léčbě akutní mánie Na pozadí bipolární porucha u dospělých předepsaných, aby se 15 mg účinné látky v jednou denně nebo 10 mg jednou denně s kyselina valproová nebo lithium drog (Udržovací léčba ve stejné dávce).

na deprese Na pozadí bipolární porucha dospělí brát léky jednou denně spolu fluoxetin 20 mg (dávky povolené změny prostředky, pokud je to nutné).

Starší pacienti, pacienti s rizikovými faktory (včetně závažné chronické selhání ledvin nebo jater), jako kombinace rizikových faktorů (senilní věk, ženské pohlaví, kouření), nebo ve kterých se výměna olanzapinu v těle může být zpomalen, je vhodné snížit počáteční dávku 5 mg denně.

předávkovat

Příznaky předávkování: vzrušení, tachykardie, agresivita, extrapyramidové poruchy, artikulace poruchy, delirium, porucha vědomí, neuroleptický maligní syndrom, křeče, aspirace, respirační deprese, arytmie, zvýšení nebo snížení tlaku, srdeční zástavy nebo dýchání.

Léčba předávkování: výplach žaludku během prvních několika hodin, jmenování enterosorbentů, symptomatická léčba, sledování funkce dýchání.

Je zakázáno používat sympatomimetika, Je to stimulant beta-adrenoceptor, protože by to mohlo zhoršit pokles krevního tlaku.

V případě akutního předávkování minimální dávka letální vyvolalo byla rovna 450 mg a maximální dávka přijata a ve kterém pacient přežil byla 1500 mg.

interakce

stimulanty nebo blokátory CYP 1A2 izoenzym mění metabolismus léku.

absorpční uhlíkové zhoršuje biologickou dostupnost 50-60%.

Příjem ethanolu společně s olanzapinem může zvýšit účinek těchto subjektů.

fluoxetin zvýší maximální olanzapinu v krvi o 16% a snižuje clearance a 16%, avšak tato skutečnost nemá vliv na klinické praxi.

fluvoxamin zvyšuje maximální olanzapinu v krvi na hodnoty, při které chcete vypustit v poslední dávce.

Droga výrazně inhibuje výrobní proces kyseliny valproové glukuronid. Na druhé straně, kyselina valproová malý vliv na výměnu olanzapinu. Významná interakce mezi těmito látkami, je nepravděpodobné.

Podmínky prodeje

Výhradně na lékařský předpis.

skladovací podmínky

Skladujte při teplotě do 25 ° C v temnu. Udržujte mimo dosah dětí.

skladovatelnost

2 roky.

Upozornění

Olanzapin není vyloučeno vzhled neuroleptický maligní syndrom, Klinické příznaky, které zahrnují tuhost svaly, horečka, poruchy duševního stavu, nestabilitu arteriální tlak, tachykardie, zvýšené pocení, srdeční arytmie, jakož i ke zvýšení sérových hladin kreatinfosfokinázy, myoglobinurie a akutní selhání ledvin. Tyto příznaky nebo izolovaný silný vzestup teploty vyžadují zřeknutí přijatého neuroleptický, včetně olanzapinu.

S mimořádnou opatrností je třeba používat s rostoucí úrovní léku ALT a AST u pacientů se selháním jater, nebo u pacientů užívajících hepatotoxické léky. Pokud je to nutné, může být nutné nižší dávky.

Také je třeba opatrnosti u pacientů medicíně:

• s záchvaty v minulosti;
• vystaven faktorům, které snižují práh záchvatů pohotovosti k;
• u pacientů s menším počtem leukocyty nebo neutrofily;
• s inhibicí kostní dřeně s doprovodnými nemocemi, radioterapie nebo chemoterapie v minulosti;
• s příznaky krvetvorby funkce útlaku pod vlivem drog v minulosti;
• s myeloproliferativní onemocnění nebo hyperozinofilního;
• projevy hyperplazie prostaty;
• s obstrukce, paralytický střevo příroda;
• s uzavření glaukom.

Při dlouhodobém léčení neuroleptika existuje riziko tardivní dyskineze. V těchto případech se doporučuje snížit dávkování nebo odnětí olanzapinu. důkaz tardivní dyskineze mohou růst a vyjít i po ukončení léčby.

Vezmeme-li v úvahu povahu léku na nervový systém, je třeba dbát, aby jej používat v kombinaci s jinými Centrální působící lék a alkohol.

Během léčby je třeba pečlivě zabývat kontrolou motorových vozidel.

analogy