Selektory

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Selektory, návod k použití
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• synonyma
• děti
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

1 tableta může zahrnovat 5- nebo 10- 15 20 mg escitalopram - účinné látky.

Sekundární látky: mastek, oxid křemičitý, mikrokrystalická celulóza, stearan hořečnatý, sodná sůl kroskarmelózy.

Plášť: Opadry white (03F28446).

release Form

Příprava selektory je k dispozici ve formě tablet potažených filmem s různým hmotnostním částí aktivní složky, 10 nebo 14 kusů v blistru.

farmakologické účinky

Antidepresivum.

Farmakodynamika a farmakokinetika

antidepresivum selektory - lék ze skupiny selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), Který zvyšuje obsah prostřednictvím jejich činnosti neurotransmiter serotonin v synaptické štěrbině, prodlužuje a zvyšuje svůj vliv na postsynaptických receptorových míst. escitalopram prakticky se neváže na jiné receptory, včetně serotonin 5-NT1A- dopaminu D1 a D2-alfa 1, alfa 2, beta-cholinergní adrenergicheskimi- muskarinovymi- opioidnymi- histamin H1- benzodiazepinu a 5-HT2 receptorům.

příjem potravy neovlivňuje vstřebávání escitalopram. Úroveň biologickou dostupnost přibližně 80%. Plasma TCmax asi 4 hodiny. Při perorálním Vd se pohybuje od 12 do 26-l / kg. Komunikace s proteiny v plazmě, jak nejvíce escitalopram, a jeho hlavní metabolity, se provádí při 80%.

Metabolická přeměna testovány v játrech, k uvolňování aktivní didemetilirovannogo a demethyl metabolity. Částečné uvolňování účinné složky léčiva, jakož i jeho metabolity se vyskytuje ve formě glukuronid.

Je-li více vnitřní použití průměrný obsah obou metabolitů obvykle rovná 28-31%, v tomto pořadí a méně než 5% úrovni escitalopram. tvoření demethyl metabolit je prováděna především cytochromu CYP2C19, s možným zapojením izoenzymy CYP2D6 a CYP3A4.

S nedostatečnou aktivitu v obsahu CYP2C19 escitalopramu pacienta zvýšil dvakrát, ve srovnání s pacienty, kteří vykazují vysokou aktivitu izoenzym. Výrazné kolísání obsahu léku není odhaleno, když deficitní aktivitu CYP2D6.

Při opakovaném perorálním T1 / 2 je přibližně 30 hodin, s vůlí asi 0,6 l / min. Hlavní metabolity mají delší T1 / 2. chov escitalopram, společně s hlavními metabolity, že se provádí v ledvinách a metabolické - jater.

escitalopram To ukazuje lineární kinetiku. Css pozorovány u přibližně 7 dnů. Při příjmu denní dávku 10 mg, průměrná Css je rovná 50 nmol / l, s individuální rozdíly, od 20 do 125 nmol / l.

Ve stáří, po 65 letech, odstraňování escitalopram Je pomalejší, a obsah plasma a půl krát vyšší.

indikace

• panická porucha s agorafobie nebo bez něj;
• poruchy depresivní znak jakékoliv závažnosti úrovni.

kontraindikace

absolutní:

• kojení;
• přecitlivělost;
• věku pod 15 let;
• Současné podávání s inhibitory MAO;
• těhotenství.

relativní:

• selhání ledvin, CC méně než 30 ml / min;
• věk 15-18 let;
• maniodepresivní porucha;
• hypománie;
• nekontrolovaný epilepsie;
• diabetes mellitus;
• sebevražedné deprese;
• stáří;
• náchylnost k krvácející;
• cirhóza;
• interakce s ethanol- léky, které způsobují hyponatrémie- které snižují záchvat- metabolizuje cytochromu CYP2C19.

nežádoucí účinky

Nejčastěji se v průběhu prvních 14 dnů léčby, po kterém jejich činnost a snížila četnost manifestace nebo úplně zastaven pozorovány vedlejší účinky.

CNS:

• odosobnění;
• závratě;
• záchvaty paniky;
• slabost;
• úzkost;
• nespavost;
• zvýšená popudlivost;
• ospalost;
• míchání;
• křeče;
• poruchy vidění;
• tremor;
• zmatek;
• motorických poruch;
• halucinace;
• serotoninový syndrom (Myoklonus, hypertermie, třes, neklid);
• maniodepresivní porucha.

GI:

• suchost v ústní dutině;
• průjem;
• nevolnost;
• poruchy chuti;
• zvracení;
• Snížení chuti k jídlu;
• zácpa.

Endokrinní systém:

• galaktoree;
• snížení sekrece ADH.

Kardiovaskulární systém:

• ortostatická hypotenze.

urogenitální:

• anorgasmie (Ženy);
• Pokles libida;
• porušení ejakulace;
• zadržování moči;
• impotence.

kůže:

• ekchymóza;
• vyrážka;
• purpura;
• svědění;
• angioedém.

Laboratorní nálezy:

• Změna funkce jater;
• hyponatrémie.

Alergické reakce:

• anafylaktický projevy.

jiné:

• hypertermie;
• zvýšená pocení;
• zánět dutin;
• svalů;
• bolesti kloubů;
• odnětí (Náhlé ukončení léčby).

Selektory, návod k použití

selektory Usage Guide doporučuje jednorázové denní perorální (vnitřní) pilulky pacientů mladších 15 let.

panická porucha

Během prvních 7 dní léčby doporučené denní příjem dávka 5 mg, s dalším zvýšením na 10 mg. V souladu s citlivosti jednotlivých pacientů na escitalopram může být zvýšena na maximální denní dávka - 20 mg. Prodloužená léčba, je maximální účinnost léčby je obvykle pozorován po 3 měsících.

deprese

Typicky, 10 mg podaných jednou platin 24 hodin. V souladu s citlivosti jednotlivých pacientů na escitalopram může být zvýšena na maximální denní dávka - 20 mg. antidepresivum účinný ve většině případů se vyvíjí v průběhu 2. - 4. týden. Za účelem zajištění příznivého účinku po vyrovnání symptomatologie deprese, je nutné pokračovat v léčbě po dobu dalších 6 měsíců.

Věk nad 65 let

Doporučená denní dávka a maximální dávka by měla být snížena na polovinu.

onemocnění ledvin

Pokud CK je větší než 30 ml / min nejsou k potřebě upravit dávky selektory. V opačném případě platí minimální dávky escitalopram, s postupným nárůstem závislosti na jejich individuální odpovědi pacienta.

onemocnění jater

Počáteční denní dávka selektory rovnající se 5 mg. V souladu s citlivosti jednotlivých pacientů na escitalopram může být zvýšena na maximální denní dávka - 10 mg.

Snížená aktivita cytochromu CYP2C19

U pacientů s nedostatečnou aktivitou CYP2C19, po dobu 14 dnů, přidělení na vyžádání výchozí denní dávku 5 mg. V souladu s citlivosti jednotlivých pacientů na escitalopram může být zvýšena na maximální denní dávka - 10 mg.

Zrušení léčba

Ke zmírnění příznaků odnětí, To by mělo snížit dávku selektory postupně, po dobu 7-14 dní.

předávkovat

V případě předávkování se selektory sledoval: míchání, závratě, strnulost, tremor, záchvaty, ospalost, tachykardie, arytmie, změny na EKG, potlačení respirační, zvracení, metabolický acidóza, rhabdomyolysis, hypokalémie, akutní selhání ledvin (Velmi vzácné).

Ukazuje podpůrná a symptomatická léčba, s výplach žaludku, okysličování, monitorování respiračních a kardiovaskulárního systému.

interakce

Souběžně s uplatňováním inhibitory MAO To zvyšuje riziko vzniku serotoninový syndrom, stejně jako dalších závažných nežádoucích účinků.

Kombinují schůzku s serotonergní Léky (včetně triptany a tramadol) Může způsobit vývoj serotoninový syndrom.

Současné podávání látek, které snižují záchvat, může vést k křeče.

escitalopram zvyšuje účinek lithia s drogami a tryptofan, stoupá toxicity finanční prostředky z třezalky tečkované, efektivnosti antikoagulancia (Potřeba sledovat výkon srážení krve).

Silné inhibitory CYP2D6 a CYPZA4 (včetně propafenon, flekainid, metoprolol, klomipramin, desipramin, nortriptylin, thioridazin, risperidon, haloperidol) A drogy metabolizují izoenzymu CYP2C19 (včetně omeprazol) Zvýšení obsahu plazmy escitalopram.

escitalopram zdvojnásobuje obsah plazmy metoprolol a desipramin.

Podmínky prodeje

Droga je prodávána selektory na předpis.

skladovací podmínky

Tablety selektory musí být udržovány při teplotách až do 25 ° C.

skladovatelnost

Droga zachovává svou účinnost po dobu 24 měsíců.

Upozornění

Příprava selektory lze přiřadit pouze 24 hodin po ukončení léčby inhibitory MAO (Reverzibilní) a 14 dnů po ukončení léčby inhibitory MAO (Nevratné). jmenovat inhibitory MAO (Neselektivní) může být nejdříve 7 dnů po obdržení escitalopram.

Při léčbě selektory panická porucha, Někteří pacienti mohou projevit zisk poplach, prodlužuje dobu 14 dní pro další zpracování. Aby se snížila pravděpodobnost vzniku poplach, Nejnižší by se mělo použít počáteční dávku.

na cukrovka, escitalopram může zvýšit hladinu glukózy v krvi, což vyžaduje přezkoumání dávek antidiabetika.

Selektory tablety by měla být přerušena, pokud: projev nebo rapid epileptický záchvaty, tvoření mánie, serotoninový syndrom.

klinické studie escitalopram Ukázalo se, že je to možné zvýšit riziko pacienta na pokusy o sebevraždu, zejména v prvních týdnech léčby. Během tohoto období, je nutné pečlivě sledovat náladu pacienta.

Při příjmu selektorů občas pozorován vznik hyponatrémie, Vzhledem ke sníženému vylučování ADH, který obvykle prochází po ukončení léčby.

S odstupem selektorů léčby, lepší vyhnout se řízení motorových vozidel, jakož i tenké a nebezpečnou práci.

analogy