Sandimmun Neoral

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Návod k použití (Metoda a dávkování)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• děti
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

• Jedna kapsle lék Sandimmun Neoral může obsahovat 25 mg, 10 mg, 50 mg nebo 100 mg cyklosporin. Další materiál: ethanol, D, L-tokoferol, propylenglykol, propylenglykol, glyceridy kukuřičný olej, glycerol 85% polyoxyl 40, oxid titaničitý, želatina.
• V 1 ml roztoku léčiva Sandimmun Neoral obsahuje 100 mg cyklosporin. Doplňkové látky: absolyutny ethanol, D, L-tokoferol, triglyceridy kukuřičný olej, propylenglykol, polyoxyl 40.

release Form

Světle žluté měkké kapsle podlouhlého tvaru, označené písmenem «S trojúhelníku“ a kód ve formě štítků, vhodná dávka léku.

• 10 tablet 10 mg na dávkovači blistere- 6 blistrový obal z papíru.
• 5 tablet dávkování 25 mg, 50 mg nebo 100 mg na 10 blistere- blistru z papíru.

Světle žluté nebo světle hnědé čirý roztok pro orální požití se charakteristická chuť oleje a ethanolu.

• 50 ml ve skleněné lahvičce s flakone- jednou sadou pro dávkování stoh papíru.

farmakologické účinky

Imunosupresivní účinek.

Farmakodynamika a farmakokinetika

farmakodynamika

Imunosupresivní lék akce, struktura je cyklický polypeptid, včetně 11 aminokyseliny. Selektivní imunosupresiva, která inhibuje indukci kaltsiynevrina lymfocytů v počátečních fázích buněčného cyklu. V důsledku aktivace T-lymfocytů a sekrece antigen-dependentní lymfokinů zabránit. cyklosporin Působí pouze na buňky a tato akce dočasně. nepotlačí hemogenesis a nemění funkci fagocytů Na rozdíl cytostatika.

Zvyšuje fungování alogenní transplantace srdce, kůže, slinivky, ledvin, tenkého střeva, kostní dřeně a plic. Potlačí výskyt buněčných odpovědí proti aloimplantátu, artritida (Způsobené Freundovo adjuvans) hypersenzitivní reakce Zpožděného typu pleti, alergickou encefalomyelitidu, onemocnění "graft-versus-host onemocnění" (BTPH) a Syntéza T limfotsitozavisimy protilátka. Lék je účinný při BTPH a transplantaci orgánů a pro prevenci a léčení odmítnutí, jakož i při léčení různých autoimunitních stavů.

Roztok léku - mikroemulze předkoncentrátu, vytvoření mikroemulze v kapalném médiu (kapalina, která roztok se míchá pro perorální podání před použitím nebo v přítomnosti tekutiny v žaludku za použití kapsle). Vzhledem k tomuto sníženou variabilitu farmakokinetických parametrů je vytvořen a závislost lineární dávka účinek účinných látek s rovnoměrnější absorpcí a slabé závislosti na jídle.

Farmakokinetika

Při aplikaci léku zajišťuje rovnoměrné působení účinné látky v rámci jednoho dne a celého průběhu udržovací léčby.

Biologická dostupnost se liší v různých skupin pacientů. Nejvyšší koncentrace začíná poté, co dojde k absorpci 2 hodiny rychle.

Účinná látka se rozdělí do značné míry mimo krevního oběhu. V krvi, to je především v plazmě a v erytrocytech. Reakce na plazmatické bílkoviny je přibližně 90%.

transformovala CYP3A4 izoenzym, ale také ve střevech a ledvinách, za tvorby asi 15 derivátů. Hlavní cestou transformace neexistuje.

Žlučí a významně močí ve formě derivátů. Konečný poločas asi 6 Snidane je u pacientů se závažným onemocněním jater - asi 20 hodin.

indikace

Indikace spojené s převodem

• Transplantace kostní dřeně: Prevence odmítnutí kostní dřeně transplantata- prevenci a léčbu nemocí "reakce štěpu proti hostiteli",
• Transplantaci orgánu: prevence odmítnutím alotransplantátu jater, ledvin, plic, srdce, slinivky břišní, srdeční a odmítnutí transplantace plic kompleksa- léčbě dříve léčených jiné imunosupresiva.

Indikace nesouvisí s transplantací

• nefrotický syndrom, v důsledku poškození glomerulů (segmentové a fokální glomeruloskleróza, nefropatie nejméně změny, membránové glomerulonefritis). Tento lék může být použit ke stimulaci a udržení remise, včetně těch způsobených glukokortikoidy, s ohledem na zrušení druhé.
• endogenní uveitis: Vision ohrožující aktivní zadní nebo průměrný uveitis infekční povahy s neúčinností tradiční léčby nebo v případech závažných nežádoucích yavleniy- uveitida, Behcetova s opakujícími se útoky zánětu na pozadí zapojení sítnice.
• těžký atopická dermatitida, vyžadující systémovou léčbu.
• Léčba závažné revmatoidní artritida v aktivní formě.
• Léčba závažné svrab, po poruše nebo nedostupnosti tradiční léčby.

kontraindikace

přecitlivělost pomocí komponent.

Pro označení nesouvisí s transplantací

To se nedoporučuje předepisovat lék pro pacienty se změnami ve funkci ledvin (kromě utrpení nefrotický syndrom poruchy s přijatelným stupněm malignity), nekontrolované vysoký tlak, nepřístupný adekvátní léčbě infekčních onemocnění.

nežádoucí účinky

Většina nežádoucích účinků způsobených používáním cyklosporin, reverzibilní (při nižší dávce) a v závislosti na dávce. Spektrum těchto efektů stejné pro různé indikace, ale závažnost a frekvence nežádoucích účinků se liší. U osob po transplantaci orgánů v důsledku vysokých dávkách a delší trvání léčby vedlejších účinků vyšly najevo další a výraznější než u pacientů s jinými indikacemi.

Se zavedením této drogy nitrožilně pozorovat pozorování anafylaktické reakce. Jedinci s imunosupresivní terapií nebo kombinace léčiv léčbu zahrnující cyklosporin, To zvyšuje riziko vzniku infekcí a parazitárních invazí. Je také možné zhoršení dříve k dispozici infekčních chorob. Existují důkazy o případy infekčních lézí fatálních.

Jedinci, kteří dostávají imunosupresivní léčbu je léčivo nebo kombinace léčiv obsahující cyklosporin, zvýšené riziko lymfoproliferativní onemocnění, lymfomy a zhoubné novotvary. Výskyt těchto nádorů se zvyšuje s intenzitou a trvání imunosupresivní terapie.

• Poruchy svalové a kosterní oblasti: onemocnění ledvin.
• Poruchy krevního oběhu: zvýšení tlaku.
• Poruchy nervové aktivity: bolesti hlavy, tremor, paresthesia, křeče, dezorientace, zmatenost, neklid, pomalá reakce, poruchy vidění, poruchy spánku, kóma, kortikální slepota, cerebelární ataxie, paréza, motorová polyneuropatie, Disk nerv otok očí.
• Onemocnění zažívacího ústrojí: nevolnost, anorexie, bolesti břicha, zvracení, hyperplazie dásní, průjem, játra práce, zánět slinivky břišní.
• Poruchy metabolismu: hyperurikémie, hyperlipidemie, hypomagnesémii, hyperkalémie, hyperglykémie.
• Poruchy svalové a kosterní soustavy: svalová slabost, svalové bolesti, křeče, myopatie.
• Poruchy krve: mikroangiopatická hemolytická anémie, trombocytopenie, hemolyticko-uremický syndrom, anémie.
• Dermatologické reakce: hypertrichóza, vyrážka.
• Obecně reakce: otok, únava, a přibývání na váze.
• Poruchy metabolismu: gynekomastie, změnám v menstruačním cyklu.

Návod k použití (Metoda a dávkování)

Pokyny k Sandimmun Neoral předepisuje užívání léku uvnitř, a denní dávka by měla být vždy rozdělena do dvou etap.

Chystáte se Sandimmun nástroje s Sandimmun Neoral

Data ukazují, že v průběhu tohoto přechodu a při zachování vztahů dávkování 1: 1 hodnoty koncentrace cyklosporin, zaznamenaný krve jsou srovnatelné. Nicméně, mnoho pacientů, mohou být detekovány vyšší hladiny maximální koncentraci a prodloužení poločasu. Pokud je to nutné, Sandimmun Neoral dávka snížena o výběru.

Vzhledem k přechodu může vést ke zvýšené expozici léku, následující pravidla.
U osob po transplantaci léčby Sandimmun Neoralom je třeba začít se stejnou denní dávkou, která byla již dříve obdržela v žádosti Sandimmun. hladina cyklosporin Krev by měly být kontrolovány během jednoho týdne po přechodu, a sérového kreatininu a krevní tlak v prvních dvou měsících po přechodu by měl být sledován. Pokud koncentrace cyklosporin To je mimo terapeutické rozmezí nebo detekované změny v žádných dalších parametrů doporučená dávka odpovídajícím způsobem upravena.

U pacientů s indikací pro použití, která nejsou spojena s transplantací, léčení Neoralom Sandimmun se doporučuje začít s stejné dávce, která byla použita v léčbě Sandimmun. kontrolovat obsah kreatininu séra a krevní tlak by měl být dva, čtyři a osm týdnů po přechodu na nový lék. Pokud jsou tyto ukazatele jsou výrazně roste, by měla být dávka snížena o 25-50%. Pokud se zvýší obsah v séru o více než 50%, by měla být dávka snížena o polovinu. V případě příznaků toxických účinků nebo s nízkou účinností, musí také zkontrolovat bazální koncentrace účinné látky.

Následující rozmezí dávek by měly být považovány pouze za informativní. Kontrola koncentrace účinné látky by mělo být provedeno pomocí metod, které metodou radioimunoanalýzy použití monoklonální protilátky.

transplantace

Při přesazování orgánů pevné terapie Neoralom Sandimmun by měla začít před operací (po dobu 12 hodin) v dávce 10 až 15 mg / kg, rozdělený do dvou dávek. Během 7-15 dnů po transplantaci je lék předepsán denně v identické dávky, načež se pomalu snižuje (pod kontrolou hladiny cyklosporin) Aby se obrátit na udržovací dávku 2-6 mg / kg za den rozdělenou do dvou dávek.

Sandimmun Neoral užíván v kombinaci s jinými imunosupresiva, počítaje v to glukokortikosteroidy, stejně jako patřící ke kombinovanému třísložkové (glukokortikoidy, azathioprin, Sandimmun Neoral) nebo kvartérní (kortikosteroidy, azathioprin, Sandimmun Neoral, monoklonální přípravky nebo polyklonální protilátky) Léčení. Systém čtyř složka se používá u pacientů s vysokou pravděpodobností odmítnutí. V případě účinné látky ve složení vícesložkové dávkovací režimy se sníží nejprve na 3-6 mg / kg za den (dvě dávky) nebo změny v procesu léčby.

V transplantaci kostní dřeně by měla být použita úvodní dávka den před zákrokem. Téměř vždy výhodné je intravenózní podávání a doporučené dávkování je 3-5 mg / kg tělesné hmotnosti za den. infuze stejné dávky se pokračuje po dobu 2 týdnů po zákroku, a pak pokračuje podpůrnou péči s orální podání v denní dávce od asi 12,5 mg / kg. Podpůrná léčba se provádí po dobu alespoň 3 měsíců (s výhodou šest měsíců), a pak se pomalu snižovat dávku během jednoho roku po transplantaci.

V přítomnosti onemocnění trávicího systému, což vede ke snížení absorpce, může být nutné zvýšit dávku Sandimmun Neoral, nebo v některých případech použití intravenózní Sandimmun.
Po ukončení podávání Sandimmun U některých pacientů se může objevit příznaky reakce „štěp versus hostitel“ regrese po obnovení léčby. Za účelem léčení stavu v chronickému mírnému doporučované Sandimmun Neoral v malých dávkách.

Indikace nesouvisí s transplantací

na endogenní uveitis pro stimulaci účinné látky, přičemž remise v počáteční denní dávce 5 mg / kg orálně aktivní, dokud příznaky zánětu a obnovu zrakové ostrosti. V závažných případech může být dávka zvýšena na 7 mg / kg za den po krátkou dobu.

Kdyby jen jeden pod kontrolou Sandimmun Neoralom není možné, aby bylo dosaženo remise nebo k léčení zánětlivých záchvatu může doplnit systém glukokortikoidy.

Při udržovací léčba dávkování by měly být pečlivě snížit, aby bylo dosaženo nejnižší terapeutické dávky nepřesahuje 5 mg / kg za den.

na nefrotický syndrom stimulace remise Doporučená denní dávka pro dospělé je 5 mg / kg, a pro děti od 6 mg / kg, při zachování normální provoz ledvin, a to s přihlédnutím proteinurie. Jedinci s poruchou funkce ledvin, počáteční dávka by neměla překročit 2,5 mg / kg za den.

Při použití Sandimmun Neoral uspokojivého účinku nelze dosáhnout, je vhodné kombinovat s orální glukokortikosteroidy v malých dávkách. Jestliže po 3 měsících léčby se nepodařilo dosáhnout výrazného zlepšení, droga, kterou chcete zrušit.

Dávka musí být zvolena individuálně, s přihlédnutím k dostupnosti z proteinurie a koncentrace kreatininu, ale je zakázáno vyšší než dávka pro dospělé a 5 mg / kg za den, a děti - 6 mg / kg za den.

Pro udržovací terapie by měla být dávka pomalu snižuje na nejnižší účinnou.

při léčbě revmatoidní artritida V prvním měsíci léčby je doporučená dávka 3 mg / kg za den ve 2 rozdělených dávkách. S malou efekt dávkování může být pomalu zvyšuje, ale to by nemělo být větší než 5 mg / kg za den. Jako nejúčinnější může trvat až 12 týdnů léčby Sandimmun Neoralom.

Pro udržovací terapii dávkování se nastaví individuálně na základě snášenlivosti.
Tento lék může být podán s nízkou dávkou glukokortikosteroidy a nesteroidní protizánětlivé látky. Sandimmun Neoral nemá být kombinován s sedmidenního kurzu methotrexát v malých dávkách, u pacientů se špatnou odpovědí na léčbu samotným methotrexát. Sandimmun Neoral počáteční dávka je 2,5 mg / kg na den s tím, že dávka může být zvýšena na maximální přijatelnou úroveň.

Psoriázy, dávka by měla být zvolena individuálně. Pro stimulaci remise doporučené počáteční dávka ve výši 2,5 mg / kg za den. Vzhledem k tomu, zda došlo ke zlepšení po měsíci léčby, denní dávka může být pomalu zvýšena, ale neměla by překročit 5 mg / kg. Léčba by měla být ukončena v případě, že uspokojivé klinickým konečným bodem nebyla identifikována po 6 týdnech léčby, v dávce 5 mg / kg tělesné hmotnosti za den.

Pro udržovací terapii dávkování přizpůsobené individuálně na nejnižší účinné úrovni, ale ne vyšší než 5 mg / kg za den.

na atopická dermatitida dávkování individuálně volitelné. Doporučená počáteční dávka - 2,5 až 5 mg / kg za den. V závažných případech, rychlá a přiměřená kontrola onemocnění se může provádět s použitím 5 mg / kg za den. Po dosažení dostatečné dávce reakce by se měla postupně snížena nebo eliminována produktu. chování re-léčebný cyklus povoleno vzhled recidivy.

Dodatečné pokyny pro dávkování při léčbě endogenní lupénky, atopické dermatitidy a uveitidy

Vzhledem k tomu, lék může narušit ledviny, je nutné vytvořit spolehlivou počáteční koncentrace kreatininu plazma, alespoň dvakrát před zahájením léčby. hladina kreatininu Je doporučeno kontrolovat ve dvoutýdenních intervalech po dobu prvních 15 týdnů léčby. Pokud se v budoucnosti umožní příjem obsahu kreatininu zůstává stejná, měla by být měření prováděno měsíčně. Pokud je hladina kreatininu zvyšuje a zůstává zvýšena více než třetinu původní hodnoty, je nutné snížit dávkování 25-50%. Jestliže snížení dávky nevede ke snížení úrovně kreatininu během jednoho měsíce, medikamentózní léčba by měla být dokončena.

Toto ukončení léčby by měla být vzhled nekontrolované zvýšení tlaku během léčebného činidla.

Pokyny k využívání finančních prostředků ve formě roztoku

Při prvním použití:

• otevřít plastový kryt;
• zcela odpojit, že obruba;
• černá zástrčka musí být odstraněn a zlikvidován;
• tlačit trubka se světlem uvnitř zátky lahví;
• měřící stříkačka uvedena do bílého víčka;
• dial absolvoval objemu injekční stříkačky roztoku se rovná předepsané dávce;
• Odstraňte všechny velké bubliny, pohyb pístu tam a zpět několikrát, než pro odpojení injekční stříkačky a lahvičky. Přítomnost velmi malých bublinek není důležité, a nemá vliv na dávku;
• Po použití otřete vnější měřicího stříkačky a vložte jej do svého případu;
• uzavřete láhev.

Bezprostředně před použitím řešení, které potřebujete, aby se z lahvičky měřícího stříkačky převedl do sklenice a smícháme s jablky nebo pomerančovou šťávou. A doporučuje pít směs dobře řešení. Pro chov by neměl být používán grapefruitový džus.

předávkovat

Příznaky předávkování nejsou vyloučena rozvoj reverzibilní renální poruchy funkcí, zvracení, bolesti hlavy, závratě, tachykardie.

Léčba předávkování: symptomatické léčby, selektivní antidotum neexistuje. V průběhu prvních 2 hodin po podání léku může být odvozena z organizmu výplach žaludku.

interakce

Léků snižujících obsah cyklosporin: karbamazepin, barbituráty, fenytoin, sulfadimidin, Nafcillin, oktreotid, rifampicin, Probukol, Orlistat, tiklopidin, terbinafin, sulfinpyrazon, Bosentan a znamená obsahující třezalku.

Léky, které zvyšují koncentraci cyklosporin: číslo antibiotika, makrolidy, ketokonazol, itrakonazol, flukonazol, Vorikonazol, nikardipin, diltiazem, verapamil, perorální antikoncepce, metoclopramide, danazol, allopurinol, methylprednisolon, amiodaron, kolchicin, kyselina listová, Imatinib, inhibitory proteáz nefazodon.

Je třeba dávat pozor, při použití společně se sloučeninami, které mají nefrotoxický vlastnostmi, např., amfotericin B, aminoglykosidy, ciprofloxacin, trimethoprim, vancomycin, nesteroidní protizánětlivé činidlo, methotrexát, melfalan, blokátory histaminu H2-receptory.

Měli byste se také vyhnout současné použití cyklosporin s tacrolimus, protože to může vést ke zvýšenému riziku nefrotoxicita.

kombinované použití nifedipin a cyklosporin To vede k silnější hyperplazie dásní, než při podávání samotného cyklosporin.

kombinované použití diclofenac a cyklosporin výrazně zvyšuje biologickou dostupnost první s možným vývojem renální práce.

cyklosporin To snižuje světlou výšku Kolchicin, digoxin, prednisolon, statiny a etoposid.

cyklosporin může stimulovat toxické účinky kolchicin (vývoj neuropatie nebo myopatie), A to zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin.

zvýšení kreatininu pozorovány při sdílení Iverolimusa nebo sirolimus s velkými dávkami cyklosporin ve formě mikroemulze. Také kombinované použití cyklosporin s sirolimus nebo everolimus To vede k výraznému zvýšení jejich koncentrace v krvi.

Je třeba dbát při používání cyklosporin s kalium šetřící diuretika nebo doplňky draslíku, neboť nevylučuje rozvoj silné hyperkalémie.

Použijete-li oba cyklosporin a repaglinid pravděpodobné, že zvýšení koncentrace v krvi v druhé a zvýšené riziko hypoglykemie.

V kombinaci s nefrotoxické léky a léčiva, která zvyšují koncentraci cyklosporinu vyžaduje monitorování funkce ledvin.

Grapefruitový džus zvyšuje biologickou dostupnost formulace účinné látky.

Podmínky prodeje

Předpis.

skladovací podmínky

Udržujte mimo dosah dětí. Kapsle jsou udržovány při teplotě 25 ° C Roztok se skladuje při 30 ° C

skladovatelnost

3 roky.

Upozornění

Léčivo by měla být použita pouze pro odborníky, které mají zkušenosti klinického imunosupresivní léčby a mající schopnost měření tlaku, fyzikální vyšetření a kontrolu úrovně kreatininu v krvi. Sledování osob, kteří podstoupili transplantaci orgánu a přijímací léky by měly být prováděny v zařízeních poskytovaných speciálně vyškolený personál, laboratoře a další potřebné prostředky.

Při uplatňování cyklosporin zvyšuje riziko lymfomy a jiných malignit. Zvýšené riziko je závislá na rozsahu a trvání imunosuprese.

Vzhledem k riziku rakoviny kůže, těm, kteří užívají cyklosporin, by se měly vyhnout delšímu vystavení přímému slunečnímu světlu, UV záření a fotochemoterapie.

přihláška imunosupresiva predisponuje ke vzniku různých houbových, bakteriálních, virových a parazitických infekcí. Z tohoto důvodu je nutné použít systém účinných metod prevence a léčby, a to zejména při dlouhodobém užívání vícesložkové imunosupresivní léčbu.

Během prvních několika týdnů léčby Sandimmun Neoralom nevylučuje vznik častých a nebezpečných komplikací - zvýšený obsah kreatininu a močovina. Tyto změny jsou reverzibilní a je závislá na dávce, normalizované snížením dávky.

Starší pacienti by měli pečlivě sledovat funkci ledvin.

V terapeutických prostředků vyžaduje pravidelnou kontrolu tlaku. Se zvyšujícím se tlakem, by mělo být provedeno antihypertenzní terapie.

Droga zvyšuje vylučování z těla magnézium, by mohlo vést k významnému hypomagnesémii. V souvislosti s touto skutečností v peritransplantatsionnom období doporučuje monitorovat hladinu magnézium v krvi. Pokud je to nutné, berou drogy hořčíku.

Doporučuje se kontrolovat obsah kyselina močová v krvi, a to zejména u osob s předchozí hyperurikémie.

Během období léčby může být očkování mít nižší effektivnost- by měl rovněž vyhnout používání živých oslabených vakcín.

analogy