Tacrolimus

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Návod k použití takrolimu (metoda a dávkování)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

V 1 kapsli tacrolimus 0,5 mg 1 mg a 5 mg.

release Form

Kapsle 0,5 mg 1 mg a 5 mg № 50.

farmakologické účinky

imunosupresivní.

Farmakodynamika a farmakokinetika

farmakodynamika

Tacrolimus - vysoce imunosupresivní, Streptomycestsukabaensis izolované z bakterií. S výhodou inhibuje buněčnou imunitu. specificky inhibuje kalcineurin, podílejí na držení signalizace T-buněk. Čímž blokují proliferaci lymfocytů, produkci cytokinů, aktivaci T-buněk a proliferaci B-buněk. Inhibuje uvolňování zánětlivých mediátorů. V experimentu, snižuje tvorbu cytotoxických lymfocytů, které hrají roli v odmítnutí transplantátu.

Farmakokinetika

Vstřebává ze zažívacího traktu. Maximální koncentrace v krvi se stanoví po 1-3 hodiny. Biologická dostupnost v průměru 20-25%. Rovnovážná koncentrace je dosaženo po transplantaci jater 3 dny. Rozsah absorpce nad nalačno. Žluč neovlivňuje vstřebávání léku. Až do 98% vázán. Má nízkou světlou výškou. U zdravých lidí, T 1/2 43 hodin. Je metabolizován v játrech cytochromem R450-3A4 a ve střevní stěně. V systémovém oběhu je určena neaktivní metabolit v nízkých koncentracích. Při požití výstup přes střeva a ledviny 2%.

indikace

imunosuprese na transplantace orgánů - Prevence a léčba odmítnutí aloimplantátu.

kontraindikace

Je kontraindikován při přecitlivělosti na makrolidy.

nežádoucí účinky

Takrolimus často způsobuje:

• vysoký tlak, CHD, tachykardie, tromboembolismus, krvácení;
• bolest hlavy, závratě, třes, epileptické záchvaty, paresthesia, periferní neuropatie;
• vzrušení nespavost, zmatek, dezorientace, deprese, poruchy nálady, halucinace, různé duševní poruchy;
• průjem, nevolnost, nechutenství, bolesti břicha, zvracení, gastrointestinální vředy a krvácející, nadýmání, stomatitida, porušení jaterních enzymů, žloutenka, zánět jater, cholangitis;
• porucha funkce ledvin, selhání ledvin, oligurie, toxická nefropatie;
• bolesti kloubů, bolest končetin a zad, křeče;
• kašel, zduření nosní sliznice, dušnost, pleurální výpotek;
• anémie, leukopenie, trombocytopenie;
• virových, bakteriálních, plísňových infekcí;
• hyperglykémie a diabetes mellitus, hyperkalémie, hypomagnesémii, hypercholesterolemie, hypokalémie, hypokalcémie, hyponatrémie;
• tinitus a poškození sluchu;
• rozmazané vidění, světloplachost;
• astenie, horečka, zvýšení tělesné hmotnosti;
• svědění, vyrážka, zvýšené pocení, alopecie, akné.

Řídký nepříznivý účinky vyskytující

• poruchy srdečního rytmu, kardiomyopatie, selhání srdce, infarkt myokardu;
• zánět pobřišnice, kolika, ostrý zánět slinivky břišní, refluxní choroba;
• koagulopatie, trombocytopenická purpura;
• trombóza jaterní arterie a žíly jater, selhání jater;
• dermatitida, toxická epidermální nekrolýza.

Pacientů užívajících tento lék existuje riziko zlomyslnost (lymfoproliferativní onemocnění a rakovina kůže).

Návod k použití takrolimu (metoda a dávkování)

Zahájení léčby pooperační orální přípravek. Kapsle se zapíjejí vodou. Vezmi si to na lačno nebo 2-3 hodiny po jídle. Denní dávka je rozdělena do dvou etap - ráno a večer. imunosupresivní léčba trávit život.

Pro prevenci odmítnutí štěpu v transplantace jater adults- počáteční dávka 0,1 - 0,2 mg / kg / den rozděleno do dvou dávek, pro děti 0,3 mg / kg / den ve dvou dílčích dávkách.

na transplantace ledviny Počáteční dávka 0,2-0,3 mg / kg / den, světlý - 0,10 - 0,15 mg / kg / den, pankreas - 0,2 mg / kg / den, střevo - 0,3 mg / kg / den. Pro léčení rejekce transplantátu aplikovat vyšší dávky v kombinaci s kortikosteroidy a monopoliklonalnymi protilátek.

Je-li závažné funkce jater snížena dávka je dávka není opraveno s poruchou funkce ledvin. Vzhledem k tomu, nefrotoxicita akce, je třeba neustále sledovat funkci ledvin.

volba dávky je založena na individuálním posouzení snášenlivosti odmítnutí. Po operaci monitorovat koncentraci léčiva v krvi dvakrát týdně. Většina pacientů se úspěšně léčit, je-li koncentrace udržována mezi 10 až 20 ng / ml. na podpůrná léčba koncentrace 5-15 ng / ml.

mast obsahující inhibitor tacrolimus kalcineurinu, Je nazýván "Protopic“. Takrolimus mast aplikuje v dermatomyozitida, atopická dermatitida, svrab. Jeho použití při prvním náznaku atopická dermatitida (Mírnou až středně těžkou proudění), aby se zabránilo závažným onemocněním.

Mast 0,1% Používá se u dospělých a 0,03% u dětí. nezpůsobuje atrofie kůže při aplikaci lokálně, snižuje intenzitu zánětu, ale nehromadí v kůži při dlouhodobém používání. První dny léčby masti může způsobit pocit pálení, zarudnutí a svědění. Naneste tenkou vrstvu na postiženou kůži, ne dotyku. První mast aplikuje 2x denně (1,5 měsíce), a poté udržovací terapie 2x týdně (až 4-12 měsíců) v závislosti na stupni závažnosti onemocnění provedeny.

předávkovat

Náhodné předávkování se projevuje symptomy: bolesti hlavy, třes, nevolnost a zvracení, vyrážka, zvýšená hladina močoviny kreatininu, ALT aktivita, letargie.

Jmenovaný symptomatickou a podpůrnou léčbu. Proveden výplach žaludku, sorbenty.

interakce

Zvýšení plazmatické koncentrace takrolimu: itrakonazol, ketokonazol, flukonazol, makrolidy antibiotika, ritonavir, vorikonazol.

Inhibovat metabolismus takrolimu: kortizon, bromokryptin, ergotamin, gestoden, mefenytoin, miconazole, lidokain, midazolam, nilvadipin, Kvinidin, norethisteron, tamoxifen, troleandomycin.

Snížení koncentrace léčiva v krvi: rifampicin, Třezalka tečkovaná extrakt, fenobarbitalu, fenytoin, karbamazepin, metamizol, isoniazid, nízkou dávkou glukokortikosteroidy (Vysoké dávky, naopak zvýšení koncentrace).

Eliminační poločas cyklosporin prodlužuje při přijímání takrolimu může zvýšit nefrotoxický účinek - jejich současné podávání je kontraindikováno.

Tacrolimus snižuje clearance hormonální antikoncepce. Zvyšuje poločas fenazonu a fenobarbitalu.

Zesílený nefrotoxický nebo neurotoxický účinek při současném podání s aminoglykosidy, vancomycin, inhibitory gyrázy, ganciclovir, NSAID, Sulfometoksazol + trimethoprim.

Při užívání s amfotericin B a ibuprofen Vzala na vědomí zvýšenou nefrotoxicitu.

Zhoršující se hyperkalémie pozorovány při současném podávání amilorid, triamterena a veroshpirona.

Je třeba se vyhnout v průběhu léčby určení léku živé vakcíny.

Podmínky prodeje

Předpis.

skladovací podmínky

Při teplotě ne vyšší než 30 ° C

skladovatelnost

2 roky.

analogy