Divigel

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Pokyny k Divigel: Dávkování a způsob podání
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• s alkoholem
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

V gelu Divigel zahrnuje:

• estradiol (Oestradiolum) v dávce 500 mg nebo 1 g;
• karbomer 974P (Carbomerum 974P);
• triethanolamin (Triethanolamin);
• propylenglykol (Propylen glykol);
• ethanol 96% (Aethanolum 96%);
• čištěná voda (Aqua purificata).

release Form

Lék je k dispozici ve formě transdermálního gelu pro léčení příznaků estrogen deficit. Gel má tvar zakalený homogenní hmoty a je zabalena v laminátu hliníkové fólie №28. Obsah účinné látky v jednom balení - 500 mg, nebo 1 g.

farmakologické účinky

Divigel patří do kategorie léčiv, která se používají pro korekci poruch způsobených nástupem menopauza, a to má na těle vyjádřené estrogenní akce.

Terapeutický účinek je určen jeho činnost aplikace estradiol, - estrogen jsou stejné jako ve svých vlastnostech, chemické, biologické a farmakologické parametry endogenní estradiol, který je produkován v ženském těle Ovariální folikulární jednotka, začíná s výskytem první menstruační krvácení, a až menopauza.

Podle přijaté klasifikaci léčivých přípravků, estradiol Patří k farmakologickým skupin:

• estrogeny, progestiny- jejich antagonisté a homologues.
• protinádorová hormonální látky a antagonisté hormony.

Účinek této látky je zaměřen na kompenzaci deficitu dobřeYonsky pohlavní hormony a stimulující činnost estrogen receptory umístěné v cílových buňkách.

Farmakodynamika a farmakokinetika

získaná synteticky estradiol - je bílý prášek s krystalickou strukturou, která je prakticky nerozpustná ve vodě, málo rozpustná v rostlinných olejích, nicméně, je snadno rozpustný ve alkoholy, aceton, dietilendiokside a jiná organická rozpouštědla.

estradiol má schopnost proniknout difúzí do cílové buňky, která je následně transportován do jádra buňky tvoří vazbu s konkrétní estrogenní receptory a formy Komplex ligand-receptor.

receptory estrogen se nacházejí v různých tkáních, ale největší číslo obsažené v ženských pohlavních orgánů: Zejména děloha, hypotalamus-hypofýza systém, játra, vagína, vaječník, prsa, a ostatky.

Tvořený komplexem ligand-receptor:

• nechá reagovat s estrogen-efektor prvky genom;
• interaguje se specifickými intracelulární proteiny;
• To stimuluje syntézu matrice (informace) RNA;
• stimuluje proteosyntéza;
• To podporuje uvolňování cytokin;
• Stimuluje růstové faktory.

Stejně jako ostatní estrogeny, estradiol Podporuje feminizace organismus. To znamená, že účinná látka Divigel 17-beta-estradiol:

• Má stimulační účinek na rozvoj mrzačení ženských genitálií, sInterconnect tkanina, , ve kterém jsou specifické elementy uspořádány orgán ženský reprodukční systém (Tzv stroma) A potrubí prsa;
• stimulovat pigmentaci v oblasti bradavky a genitálie;
• To stimuluje tvorbu sekundární pohlavní znaky typu žen;
• Stimuluje procesy růstu a rozvoje kostnaté epiphysis (koncové úseky trubkových kostí skeletu);
• Zajišťuje včasné vyřazení obložení vnitřek dělohy sliznice (endometria);
• zaručí pravidelnost menstruační krvácení;
• inhibuje tvorbu mateřského mléka;
• depresivní kostní resorpce (Proces destrukce kostní tkáně);
• má prokoagulační účinky;
• urychluje obnovu normálního množství leukocyty v podmínkách vyvolány radiačního poškození a je charakterizován útlaku krvetvorby v kostní dřeni.

zvýšená koncentrace estradiol provokuje hyperplazie endometria (To znamená, její proliferace v důsledku aktivace procesů tkáňového konstrukčních prvků novotvar) - stimuluje produkci specifických transportních proteinů (globulin, vázat cirkulující v krvi tyroxin (TSvG), androgen-globulin vázající globulin kortikosteroidsvyazyvayuschego transferrin) - stimuluje tvorbu plazmatické bílkoviny fibrinogenu.

Na pozadí rostoucí koncentrací estradiol:

• zvýšení koncentrace v krvi železo, tyroxin, měď atd.
• To zvyšuje produkci tkáně játra mající K-vitamin závislost z faktorů, které jsou odpovědné za srážení krve;
• snížen kvantitativní obsah v systému srážení krve specifického proteinu antitrombin III;
• zabránit degradaci endogenního katecholaminy adrenalin a noradrenalin (Podobný účinek je v důsledku soutěžit estradiol aktivních receptorů enzym COMT - katechol-O-methyltransferázy).

Mezi další důležité vlastnosti estradiol Patří k nim skutečnost, že brání rozvoji ateroskleróza- Podporuje hladiny HDL snižuje krovi- ukazatelů obsažených v krvi a také snižuje LDL obsažené v ukazatelích krevních cholesterol a zároveň zvýšit úroveň triglyceridy.

Látka se mění parametry citlivosti receptoru progesteron, parametry regulace sympatického tonu hladkého svalstva, Stimuluje pohyb kapalného podílu plazma ve tkáni, stejně jako vyrovnávací retenční kapaliny a ionty sodíku.

po nástupu menopauza ženské vaječníky přestanou vyrábět estradiol. Od této chvíle hlavní roli při jejich vytváření hraje jaterní a tukové tkáni.

Pokles hladiny syntetizovaných vaječníků estradiol To vede k vývoji vasomotorické a termoregulačního nestability, což se projevuje ve formě „přílivu“ krve do obličeje, poruchy spánku, a progresivní atrofie močových orgánů.

Dalším nepříjemným důsledkem snížení estrogen to je osteoporóza - výměna chronicky progresivní onemocnění, které je doprovázeno zvýšením křehkosti a poruchou architektonického kosti (v období menopauza Postihuje především páteř).

Po požití značného množství estradiol, ještě před tím, než dorazí do oběhový systém, metabolizován střevní mikroflóry v lumenu a stěnami střeva a jater.

To vede k tomu, že koncentrace estron nefyziologické zvýšení krevního plazmatu. S dlouhodobou léčbu stejné estron a estron sulfát začnou hromadit v lidském těle.

Důsledky hromadění těchto metabolity estradiol po dlouhou dobu, tak dlouho, dokud zůstávají špatně pochopen. Je známo pouze to, že orální podávání estrogen léky vyvolává zvýšení proteosyntéza (Zejména renin). Výsledkem je výrazné zvýšení výkonu krevní tlak.

Divigel - transdermální gel na bázi alkoholu. Po použití léku na kůži, že alkohol v něm rychle odpařuje, a estradiol, které slouží jako účinné látky, proniká kůže v oběhový systém.

Aplikace Divigel část kůže plocha je rovná jedné nebo obou rukou (asi 200 až 400 čtverečních. Cm), nemá žádný vliv na výši vstřebatelné estradiol. Avšak zvýšení oblast aplikace vede ke snížení míry absorpce.

poněkud estradiol zpoždění v podkožních tkání, kde se postupně začíná uvolňovat do krevní oběh. Transdermální gel se vyhne použití počáteční fázi metabolismu v játrech, a proto fluktuační indexy plazmatické koncentrace estrogen Při použití zanedbatelná.

metabolismus 17-beta-estradiol podobně jako na metabolismu přirozeně produkován estrogen. dostat se do krevní oběh, látka je téměř výhradně spojen s transportní protein. Údaj o biologické dostupnosti estradiol když se vezme ji uvnitř je téměř 100%.

Po obdržení per os je vystaven účinku „prvního průchodu“ přes drogy játra, vyznačující se tím, biotransformován na které mají méně aktivní produkty - estriol a estron.

Dále žluč estradiolu do lumen Tenké střevo a opět vstřebává. A konečně, jeho činnost, ztrácí játra v důsledku oxidace.

Význačné produkty biologickému rozkladu estradiol vylučován převážně ledviny ve formě síranů, glukuronid. menších koncentracích estradiol, estron a estriol Oni jsou také nalezeny v moči.

V průběhu léčby se výkonový poměr Divigel estradiol / estron Pohybují se od 0,4 do 0,7. Indikátor gel biologická dostupnost je asi 82%.

Že se na kůži gel v dávce 1 mg 17-beta-estradiol (1 g gelu, v tomto pořadí), produkuje maximální plazmatickou koncentraci 157 pmol / L. Ukazatel průměrné koncentrace v plazmě v průběhu období dávkování je 112 pmol / l. Indikátor průměrné plazmatické koncentrace volné, v tomto pořadí, - 82 pmol / l.

Kumulace není pozorován.

indikace

Divigel doporučen pro použití jako náhrady hormonální terapie Pacienti s příznaky estrogennoy selhání různého charakteru původu.

Lék se používá k léčbě menopauza syndrom, která se vyvinula v důsledku:

• přírodní zánik organismu a nástupem menopauza;
• chirurgická menopauza, počítaje v to menopauza po ovariektomie (Chirurgické odstranění jednoho nebo oba vaječníky) nebo radiace kastrace.

Divigel také ukázaly jako profylaktické činidlo, aby se zabránilo rozvoji osteoporóza menopauze a jak údržba těhotenství a prostředky pro jeho normální na IVF.

V poslední době, vzhledem k tomu, že průběh řízení oplodnění in vitro Z toho vyplývá, že je třeba hormonální stimulace funkce vaječníků. To vede ke změně hormonální ženského organismu a ovlivňuje průběh těhotenství.

na více než těhotenství proběhlo bez komplikací, pacient předepsány léky, hormony: Duphaston, proginova, transdermální náplast "CLIMAR", Divigel a vstřikování progesteron (Je-li jeho koncentrace v krvi poklesne).

Divigel jmenován přísně individuálně v dávce zvolené ošetřující lékař na klinice, která se konala oplodnění postup.

Před zákrokem oplodnění in vitro Je doporučeno zahájit užívání léku po dobu asi dvou týdnů před přenosem embryo v děloze, pak je gel pokračuje být aplikován i na několik týdnů.

jako progesteron, estradiol Je nesmírně důležité, aby do útoku těhotenství hormon. na těhotenství, následné přirozeným způsobem, to je obvykle produkován v lidském těle v běžných množstvích.

na IVF požadovaná úroveň estradiol (5-10000 pmol / l) je udržována pomocí různých hormonálních léků.

Při výskytu těhotenství Divigel přestat brát postupně. To je způsobeno tím, že náhlé vysazení hrozil potrat.

Droga je doporučena pro použití, a ženy v plánu těhotenství. Nicméně při plánování Divigel těhotenství To může být přiřazena pouze ženám, kteří byli diagnostikováni endometria hypoplazie, tedy vnitřní sliznice dělohy se ředí.

Transdermální gel aplikuje a stimulovat ovulace. V některých případech je vhodné, aby jmenování na čas a Divigel proginova. Režim vybere lékaře na základě individuálních charakteristik těla pacienta.

kontraindikace

Kontraindikace transdermální gelu jsou:

• přecitlivělost na estradiol a / nebo na některé základní složky nosiče léčiva;
• diagnostikován podezření nebo označen v historii rakoviny prsní;
• diagnostikována prospektivní nebo označen v historii závislé na estrogenu zhoubné nádory vaječníků, děloha nebo děložní sliznice;
• dostupnost benigní nádory v reprodukční systém orgánů a / nebo mléčné žlázy (např., hysteromyomu) U žen mladších 60 let;
• děložní krvácení nejistá povaha původu, jakož i predispozice k nim;
• hyperplastické procesy endometria;
• tumorů hypofýzy;
• difuzní onemocnění pojivové tkáně;
• přítomnost ženských pohlavních chorob, zánětlivých znak nosí (např salpingo-oophoritis nebo endometritis);
• vyznačující se tím, zvýšení koncentrace estrogenu fázového přechodu;
• žilní tromboembolické onemocnění, nošení spontánní (včetně onemocnění, označený v historii);
• patologie, doprovázené trombózy v hlubokých žilách (Také v případech, kdy tyto nemoci jsou označeny v historii);
• tromboflebitida (Včetně těch, v akutní formě, včetně historie);
• vrozené poruchy charakterizované zvýšenou hladinou bilirubinu v krvi (včetně jednoduchého rodiny cholehemia, enzimopaticheskaya žloutenka, Rotorův syndrom);
• výskytu nádorů v játrech (např., hemangiom nebo rakoviny jater);
• patologických stavů spojených s poruchou prokrvení mozku (např. ischemická nebo hemoragické mrtvice);
• srpkovitá anémie;
• patologie způsobené poruchou metabolismu lipidů;
• diabetes mellitus, počítaje v to cukrovka, komplikovaný retinopatie a / nebo angiopathy;
• intrahepatální cholestáza (Cholestatická žloutenka), a / nebo vyjádřeno cholestatická svědění (Včetně vyztuženého nebo předchozí příjem těhotenství steroidní léky);
• středního ucha nemoc, způsobena abnormálním růstem kostí v něm (včetně jejich zhoršení během těhotenství).

S velkou opatrností Divigel předepisovány pacientům, kteří pozorovali:

• bronchiální astma;
• útoky migréna;
• záchvaty;
• stálý vysoký krevní tlak;
• srdeční, játra a / nebo selhání ledvin;
• ischemická choroba srdeční;
• edematous syndrom;
• fibrocystická onemocnění prsu;
• porfyrin nemoc.

nežádoucí účinky

V některých případech může způsobit Divigel rozvoj nežádoucích vedlejších účinků.

Dysfunkcí centrálního a periferního nervového systému může být vyjádřena jako:

• bolesti hlavy;
• útoky migrény;
• závrať;
• deprese;
• trochejský hyperkineza (Chorea).

Porušení podle funkce srdíčka a oběhový systém vyjádřit jako:

• zlepšení výkonnosti krevní tlak;
• tromboflebitida.

Trávicí systém reaguje častěji na užívání drog:

• nevolnost;
• zvracení;
• žaludeční křeče;
• nadýmání;
• bolestivé pocity v nadbřišku regionu.

Na straně reprodukčního systému, nejsou vyloučeny:

• krvácení z pochvy, které jsou bez rozdílu v přírodě (metroragie);
• Skrovný poševní výtok;
• růst leiomyom (myomy) Dělohy;
• přerůstání endometria (Proslavil jako pravidlo, pokud nechcete dokončit úkol Divigel progesteron);
• hysterocarcinoma (Obvykle se vyskytuje u žen s intaktní děloha po menopauza);
• sklerotický ovariální syndrom (Příprava při dlouhodobém užívání);
• změna libido.

porušení podle endokrinní systém projevuje příznaky, jako jsou:

• jejich napětí, zvyšuje napětí a / nebo zvětšovat prsa;
• přibývání na váze;
• Pokles toleranci sacharidy.

jsou zobrazeny Porušení jater a žlučových systému:

• cholestatická žloutenka;
• žlučové kameny (Cholelitiáza);
• záchvaty porfyrin nemoc.

podle vodní bilance sůl možné zpoždění sodný a vápenatý, a voda, která zase dlouhodobém používání Divigel vyvolává rozvoj edému u pacienta.

Vzhledem k tomu, že gel je použit jako externí činidlo, v místě jeho aplikace u některých pacientů se může objevit příznaky alergie: vyrážka, Zvýšená podrážděnost a zčervenání kůže, kontaktní dermatitida.

Pro další nežádoucí příznaky patří porušování pohledI, vyjádřené jako změna jeho zakřivení, vzdělávání chloasma, melasma (Melasma), vaginální kandidóza.

Pokyny k Divigel: Dávkování a způsob podání

Transdermální lék Divigel - nástroj, který může být použit pro kontinuální a cyklické terapie.

Standardní počáteční dávka je 1 mg estradiol za den, což odpovídá 1 g gelu se však počáteční dávka může být poněkud lišit v závislosti na symptomech.

Po dvou až třech cyklech terapie využívající Divigel počáteční dávka se může měnit v závislosti na kolísání klinický obraz u konkrétního pacienta.

Optimální dávka je vybrána samostatně a je obvykle od 0,5 do 1,5 mg estradiol za den.

Rozhodnutí o tom, jaký den v cyklu by měla začít příjem také bere lékaře.

pacienti s intaktní (non-ovládané) děloha během doby léčení dodatečně nastaveno progestin léky. Berou 10 až 12 dnů v každém cyklu.

Po průchodu aplikační dávky gestogena pacient musí projít menstrualnopodobnoe krvácení. V případě, že žena je mimořádný nebo dlouhodobý děložní krvácení, Je nutné stanovit příčinu jejich vzniku.

Je třeba připomenout, že menopauze Doba trvání jednoho menstruační cyklus To může být prodloužena na tři měsíce.

Použití Průvodce doporučuje Divigel způsobí, že léčivo k čištění pokožky ve spodní části přední stěny břicha, pasu, paže, předloktí, nebo střídavě na každé z hýždí jednou denně, nejlépe v jednom a ve stejnou dobu. V tomto případě se v místě aplikace je třeba měnit každý den.

Optimální aplikační oblast rovná ploše jedné nebo obou rukou. Po aplikaci gelu se nechá zaschnout po dobu několika minut (obvykle jen dvě nebo tři minuty).

Umístěte aplikace nemůže být promyty a opláchnuty po dobu jedné hodiny.

V těch případech, kdy je pacient zapomene aplikovat gel, doporučuje se, když toto stažení okamžitě provést postup, avšak nejpozději do 12 hodin po přípravě plánu aplikace.

Pokud se po přeskakuji uplynulo více než 12 hodin léku aplikovaného by mělo být odloženo až do příště.

Nepravidelné aplikace Divigel (časté opomenutí dávky) může způsobit průlom menstrualnopobodnyh děložní krvácení.

předávkovat

Následující příznaky se mohou vyvinout u více než doporučenou dávku instrukcí drog:

• prsů;
• nadýmání;
• břišní pánevní oblasti;
• zvýšená úzkost;
• podrážděnost;
• nevolnost;
• zvracení;
• metroragie.

Výskyt jednoho nebo více z výše uvedených příznaků vyžaduje symptomatickou léčbu.

Typicky, nepříjemné příznaky vymizí po úpravě dávky ve směru jeho poklesu, nebo po vysazení léku.

interakce

Estradiolu při přijímání těchto léků je schopno vyvolat:

• zvýšení efektivity hypolipidemik;
• oslabení terapeutického účinku léků obsahujících mužské pohlavní hormony;
• oslabení terapeutického účinku hypoglykemická léčiva;
• oslabení terapeutického účinku diuretika;
• oslabení terapeutického účinku antihypertenziva;
• oslabení terapeutického účinku antikoagulancia.

urychlit metabolismus estradiol podporuje kombinační přípravek s barbituráty, anxiolytika, opioidní (narkotické) analgetika, anestetika, oddělený antiepileptika (Např, karbamazepin nebo fenytoin) - léky, které indukují mikrosomální jaterních enzymů- přípravky, je hlavní účinná látka, která je bylina, Hypericum perforatum.

Chcete-li snížit úroveň výkonu estradiol Výsledky použití Divigel v krvi v kombinaci s fenylbutazon a individuální antibiotika (rifampicin, nevirapin, ampicilin atd.). To je vzhledem ke změnám střevní mikroflóra.

Výraznější vliv na použití estradiol Toho lze dosáhnout tím, že se současně s léčivy kyselina listová a léky štítný.

Podmínky prodeje

Divigel spadá do kategorie léků na předpis.

skladovací podmínky

Gel byl skladován při teplotě nepřesahující 25 ° C, v místech nepřístupných dětem.

skladovatelnost

Droga je použitelný po dobu 3 let, pokud se skladuje v původním obalu. Po uplynutí této doby se nesmí používat!

Upozornění

Před instalací Divigel, doporučuje se shromáždit co nejúplnější informace o pacientovi dříve převedené onemocnění, existuje familiární onemocnění, historie tohoto onemocnění a jeho výše uvedených podmínek, atd ..

Identifikovat kontraindikace a dodržovat všechny pokyny uvedené ve varováních a doporučeních nezbytné provést lékařské vyšetření pacienta, včetně výzkumu pánevních orgánů a prsa.

Pravidelný screening je doporučeno a v průběhu léčby. Jejich četnost a metody v každém případě jednotlivci a jsou určeny ošetřujícím lékařem.

Nedošlo k náhodnému kontaktu s očním gelem. Po aplikaci na kůži se doporučuje ihned důkladně umyjte ruce mýdlem a vodou.

Zkušenosti z této drogy u žen, které jsou více než 65 let, zcela chybí. Nicméně, tam je nějaký důkaz, že ženy, které patří do věkové skupiny na začátku léčby a po celou dobu jejího trvání výrazně zvyšuje pravděpodobnost vzniku demence.

Divigel by neměl být aplikován na kůži prsa, osoba, pole genitálie, stejně jako těch oblastech pokožky, kde jsou známky podráždění.

Divigel a ovulace: Lék může inhibovat procesy růstu a zrání folikulů, jakož i k porušení owuzení. To je vzhledem k jemné regulaci produkce FSH a luteinizačního hormonu, které stimulují funkci vaječník.

Syntéza těchto hormonů je zcela závislá na koncentraci estrogen v krvi a posledního zápisu z vnějšku může významně narušena. Z tohoto důvodu se navrhuje těhotenství Divigel předepisován s nejvyšší opatrností.

Droga není antikoncepční takže jeho použití by se mělo použít vhodné antikoncepční.

Gel nemá vliv na schopnost řídit a dalších mechanismů.

Divigel a alkohol

Důsledky současného použití Divigel a užívání alkoholu při přípravě oficiálních pokynů nebyly popsány.

Použití během těhotenství a kojení

těhotenství a laktace jsou kontraindikace léku.

V případě, že těhotenství došlo v průběhu léčení je použití gelu okamžitě zastavit. Nicméně, konečné rozhodnutí o nutnosti dalšího uplatnění v diagnostice Divigel těhotenství Trvá lékaře.

epidemiologické studie Ukázali jsme, že nechtěnému použití estrogen v raných fázích těhotenství nezpůsobuje teratogenní nebo fetotoxický efekt.

Použití gelu během kojení je zakázáno.

Recenze Divigel

Divigel - Lékaři názory jsou toho důkazem - normalizuje pravidelnost krvácení, odstraňuje poruchy spánku a další příznaky, které doprovázejí útok menopauza, a brání rozvoji skleróza a osteoporóza.

Další výhodou léku podle většiny lékařů je to, že na rozdíl od obsahovat estradiol prostředky pro orální podávání, to nezpůsobí zvýšení krevní tlak.

Aplikace zároveň Divigel IVF Napomáhá normalizaci těhotenství a udržovat správnou rovnováhu hormonů v těle.

Poloha ženy užívající lék vlevo ve fórech ukazují, že lék, přestože se jedná o účinný nástroj, ale často vyvolávají nežádoucí účinky, jako je nevolnost a nadýmání.

Některé ženy, které používají gel při plánování těhotenství, Všimněte si, že potlačuje Divigel ovulace, ale po vysazení léku může být dost rychle otěhotnět. Šance na otěhotnění výrazně zvýšit, názory, Duphaston Divigel a použít jako součást kombinovaná terapie.

cena Divigel

Koupit Divigel na ruském trhu může být pro:
360-400 rublů za balení 28 paketů gelu do 500 mg-estradiolu
670-750 rublů za balení 28 paketů gelu, který obsahuje estradiol 1 rok

Na Ukrajině, průměrná cena Divigel:
120-130 Kč za transdermálního gelu se 500 mg (28 kusů) -
200-220 transdermální USD na 1 g silikagelu (28 kusů).