Brilinta

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Pokyny k Brilintu (metoda a dávkování)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

V jednom Brilinta tableta obsahuje 90 mg účinné látky tikagrelor + mannitol, karboxymethyl-škrob sodný, stearan hořečnatý, oxid titaničitý, Makrogol 400, hydrogenfosforečnan vápenatý, giproloza, hypromelosa, mastek, žlutý oxid železitý barvivo.

release Form

Léčivo vyráběno ve formě žlutých kulatých bikonvexních tablet. Na jedné straně je vyraženo „90 / T“. Tablety jsou prodávány v blistrovém balení po 14 kusech v kartonu balení 4 puchýřů.

farmakologické účinky

Antiagregatnoe.

Farmakodynamika a farmakokinetika

tikagrelor Patří do třídy chemických cyklopentyl triazolo pyrimidiny, to je antagonista selektivní P2Y12 receptoru ADP. Látka zabraňuje ADP-aktivované agregace destiček. Léčivo interaguje s receptoru adenosinu P2Y12 destiček a blokuje přenos signálu.

U pacientů se stabilním ischemická choroba srdeční srdce na pozadí léčby ke zlepšení stavu pacienta přijde rychle. PAT snížena o asi 40% po půl hodiny po přijímací prostředky v dávce 180 mg. Po 3 hodinách se toto číslo stoupá na maximální hodnotu. Působení léku trvá 8 hodin.

Pokud zrušíte tikagrelor před operací (méně než 96 hodin), je riziko krvácení je vyšší, než když clopidogrel.

Při klinických studiích bylo prokázáno, že ve srovnání s clopidogrel, Bylo to nejúčinnější léčba tikagrelor (180 mg denně). Terapeutický efekt byl rychlý a trval na roční průběh léčby. Léčba Brilinta snížil výskyt kombinované primární koncový bod, v porovnání s léčbou clopidogrel. Tento účinek byl udržován jako u pacientů s nestabilní angína bez zvýšení ST segmentu, a osoby s infarkt myokardu s nárůstem ST segmentu.

Farmakokinetika v přípravě lineární. Plazmatická koncentrace účinné látky a jeho aktivní metabolit Dávkování úměrné 1260 mg.

Když se užívá orálně, tikagrelor rychle absorbován. Maximální koncentrace látky v krevní plazma To je dosaženo po 1,5 hodiny a Tmax aktivního metabolitu AR-C124910XX - 2,5 hodiny. Biologická dostupnost léků dosahuje 37%. Simultánní příjem mastných potravin vede ke snížení koncentrace aktivního metabolitu a AUC tikagrelor. Nicméně klinický význam těchto ukazatelů nemají.

sám tikagrelor a jeho aktivní metabolit jsou téměř výhradně váže na plazmatické proteiny krevní.

metabolismus účinné látky s použitím enzym CYP3A4 v jaterní tkáni. Odvozené léčiva v nemodifikované formě nebo ve formě metabolitů ve žluči, poločasu 7 až 8,5 hodin.

Farmakokinetický ukazatele u starších osob a ženy jsou poněkud odlišné od ostatních skupin pacientů. Nicméně, je nutná úprava dávkování.

U pacientů s těžkou a středně selhání jater Aplikace léků kontraindikováno.

U pacientů s těžkou renální insuficience hladiny aktivního metabolitu a účinné látky méně než 20% vyšší než u zdravých lidí.

indikace

Brilinta lék předepsán v kombinaci s kyselina acetylsalicylová jako preventivní opatření aterotrombotickým příhody u dospělých pacientů s nestabilní angína, infarkt myokardu, po koronární bypass a perkutánní koronární intervence.

kontraindikace

Lék je kontraindikován pro příjem:

• na alergie na některý ze složek prostředků;
• pokud historie nitrolební krvácení;
• s aktivním abnormální krvácení;
• osoby se středně těžkou a těžkou poruchou funkce jater;
• děti, těhotné a kojící ženy;
• přičemž Inhibitory CYP3A4 enzymů (nefazodon, atazanavir, ketokonazol, ritonavir, clarithromycin).

nežádoucí účinky

U tohoto přípravku jsou nejčastější vedlejší účinky - dušnost, podlitiny na kůži, krvácení z nosu.

Studie léku tyto nežádoucí účinky byly identifikovány:

• dušnost, včetně noc, v průběhu nat. zatížení vrb klidu;
• krvácení z nosu, krvácení GI;
• modřiny, podkožní krvácení, podkožní hematom, petechiae;
• podlitiny v místě vpichu, místa vpichu, kde je nainstalován katétr.

Zřídka vystavil:

• plivání krve;
• bolest hlavy, závrať, intrakraniální krvácení, hemoragické mrtvice, mozkové krvácení;
• kožní vyrážky a svědění;
• nitrooční, krvácení spojivek;
• zánět žaludku, krvácení z dásní;
• hematuria, krev v moči;
• nevolnost, průjem, zvracení, bolest v epigastrický, zažívací potíže;
• vaginální krvácení, metroragie.

Velmi zřídka, v některých případech jsme pozorovali:

• traumatické krvácení, hemartrózy, zvýšení hladiny kreatininu v krvi;
• zácpa, paresthesia, závrať;
• ucho krvácení;
• zmatenost;
• hyperurikémie.

Jakékoliv klinicky významné rozdíly mezi frekvencí a povahy jakéhokoliv krvácení při užívání clopidogrel nebo tikagrelor Bylo identifikováno. Nicméně, nitrolební krvácení Často došlo při léčbě tikagrelor.

dušnost, obvykle dochází v krátkém časovém období, má nízkou nebo střední intenzitu a nevyžaduje storno tablet.

pacienti s astma, dušnost Rozvíjí více a má větší stupeň závažnosti. Proto při jmenování lék pro pacienty astma Být obzvláště opatrní.

Přibližně 8% pacientů užívajících drogu, koncentrace zvyšující kreatininu o 50%, zatímco čtvrtina pacientů - 30%. Silný pokles koncentrace téměř 50% došlo u osob starších 75 let.

Pokyny k Brilintu (metoda a dávkování)

Lék se užívá orálně, bez ohledu na jídlo.

Návod k použití Brilinty

Léčba se zahájí s dávkami 180 mg (2 tablety Brilinta 90 mg). Pak se druhý den vzít jednu pilulku 2 krát denně.

Navíc, pokud nejsou k dispozici žádné přímé kontraindikace, jsou vyzýváni, aby označení kyselina acetylsalicylová.

udržovací dávka aspirin Je to od 75 do 150 mg, v závislosti na doporučení lékaře.

Maximální denní dávka léků Brilinta je 180 mg.

Průběh léčby je obvykle jeden rok.

pacienti s Akutní koronární syndrom Náhlé vysazení léku může zvýšit riziko vzniku infarkt myokardu nebo kardiovaskulární úmrtí.

Ze stejného důvodu není možné vynechat další přísun drog. V případě, že pacient zapomene vzít pilulku, následující může být učiněno pouze v naplánovaném čase.

Pokud je to nutné, přejděte na drogově analogů na Brilintu doporučuje poradit se s lékařem. Pacienti, kteří užívali dlouhou dobu clopidogrel, můžete přeskočit tikagrelor. Překlad proces od prasugrel Na této drogy nebyl studován.

předávkovat

V průběhu klinických studií byl lék dobře snášen i při jednotlivých dávkách 900 mg. V případě předávkování se může vyvinout dušnost, ventrikulární asystolie srdce, gastrointestinální toxicita (Zvyšuje se zvyšující se dávkou).

V případě předávkování se doporučuje sledovat stav pacienta, je-li to nezbytné, aby ECG.

specifický protijed lék nemá. dialýza, Je pravděpodobné, že bude neúčinná. Terapie - symptomatická.

interakce

tikagrelor substrát enzym CYP3A4 a P-glykoprotein a inhibitor stejného enzymu.

Metabolismus a účinnost léků je ovlivněna:

• inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, nefazodon, clarithromycin, Ritonavir, atazanavir) Dolní obsah tikagrelor a jeho aktivního metabolitu v krvi;
• středně silnými inhibitory enzym CYP3A4 (diltiazem, amprenavir, erythromycin, aprepitant, flukonazol) Koncentrace byla zvýšena tikagrelor o 69% a snížil kon-vání aktivního metabolitu o 40%, nicméně, nechá se na společné aplikace léku;
• induktory CYP3A (rifampicin, fenytoin, dexamethason, fenobarbitalu, karbamazepin) Snížení množství léčiva v krvi a jeho účinnost.

Lék může být v kombinaci s heparin, kyselina acetylsalicylová, enoxaparin, Desmopressinom.

Vzhledem k omezené Brilinty společný příjem dat verapamil, cyklosporin, chinidin a další výkonné inhibitory P-glykoproteinu, zároveň terapie tyto fondy se doporučuje se zvýšenou opatrností.

Droga má vliv na léky metabolismus k němuž dochází pod vlivem systému cytochromu CYP3A4.

Klinicky významné změny v kombinaci znamená v orálních antikoncepčních prostředků (levonorgestrel, ethinylestradiol) Nenastane.

V kombinaci s tablety dat simvastatin nebo Lovastatinom, koncentrace léčiva v plazmě je významně zvýšena, a zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích vedlejších účinků. Nedoporučuje se, aby se dávkové formulace než 40 mg v případě, že pacient je léčen paralelně tikagrelor.

Lék může být v kombinaci s warfarin, tolbutamid a další inhibitory enzym CYP2C9.

Nástroj nelze kombinovat s substráty CYP3A4 s nízkým terapeutickým indexem (cisaprid, námelové alkaloidy), Vzhledem k tomu, lék může výrazně zlepšit jejich koncentrace v plazmě.

když kombinoval P-glykoprotein Závislé prostředky, jako je například digoxin nebo cyklosporin s Brilintoy vyžaduje odpovídající kontrolu koncentrací léčiva v plazmě.

Vzhledem k možnosti farmakodynamické lékové interakce s prostředky vlivu na pocit homeostázy, Tato kombinace se zvýšenou opatrností.

Kombinovaný příjem léku se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotonin (citalopram, paroxetin, sertralin) Může vést ke krvácení.

Podmínky prodeje

Předpis.

skladovací podmínky

Při teplotě, která není vyšší než 30 stupňů mimo dosah dětí.

skladovatelnost

3 roky.

Upozornění

Lék by měl být užíván s opatrností u jedinců s vysokým rizikem krvácení, je třeba pečlivě prostudovat poměr rizika a prospěšnosti.

Také jsou ohroženy:

• Pacienti, kteří nedávno obdrželi zranění, po operacích, nedávné krvácení z GI;
• tvůrci jiné prostředky, ne v kombinaci s tikagrelor (Viz lékové interakce.);
• Pacienti se zvýšeným rizikem bradykardie.

Během výzkumu bylo zjištěno, že u pacientů léčených kyselina acetylsalicylová a drogové Brilinta mírně zvýšené riziko dur a moll krvácení, ale pravděpodobnost, že život ohrožující, fatálního krvácení člověka nebyl změněn. by neměla zvyšovat dávku ASA až 300 mg nebo více.

Před operací, pacient by měl informovat lékaře, který bere léky. Pokud je to nutné, je třeba přestat pít pilulky po dobu 7 dní před plánovanou operací.

Mechanismus rozvoje dušnosti u pacientů léčených Brilinta tablety jsou stále ještě není zcela znám. Dušnost, jako pravidlo, tam je mírné nebo slabé, a koná se v průběhu léčby. V případě, že situace je komplikovaná, dušnost se stává výraznější a přetrvává i po několika týdnech léčby, je nutné provést další studie, a případně nahradit lék.

Pacienti mohou zvýšit úroveň kyselina močová. V tomto ohledu, pokud měl pacient v anamnéze urarthritis nebo hyperurikémie, předepsat tento lék se nedoporučuje ji.

Pokud se v průběhu léčby u lidí se vyvinuly nežádoucí vedlejší účinky, jako jsou závratě nebo zmatenost, doporučuje se zdržet řízení motorových vozidel.

analogy Brilinty