Prokain

• chemický název
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Prokain, návod k obsluze (dávkování a způsob)
• předávkovat
• interakce
• Upozornění
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

chemický název

2- (diethylamino) ethyl-4-aminobenzoátu

Prostředky podle vynálezu ve formě hydrochlorid.

chemické vlastnosti

Tato látka - je analgetikum s mírnou aktivitu. Prostředky zahrnuta do seznamu důležitých a život zachraňující léky. Prokain byl syntetizován v roce 1898 jako náhrada za běžně měla v době kokainu. Molekulová hmotnost této sloučeniny = 236.3 gramů na mol. Droga má velkou šíři léčebným účinkem.

Fyzikální vlastnosti látky - bílý krystalický prášek nebo bezbarvé krystaly, bez zápachu a chuti. Prostředky rozpustné ve vodě a alkoholy. Droga se objeví slabé base vlastnosti. prokain novokain - jsou jedna a tatáž látka. novokain - obchodní název látky.

Prostředky se vyrábějí v různých dávkových formách: prášek pro přípravu injekčního roztoku, ve formě p-ra vstřikování různých dávkách (5%, nebo 2,5%). Prokain je součástí různých mastí pro lokální použití nebo rektální čípky.

farmakologické účinky

Lokální anestetikum.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Agent blokuje průchod nervového impulsu kanálem sodného blokování jejich vápníku a vytěsnit z stimulující receptory na vnitřním povrchu polopropustnou membránou. Znamená, že vede ke změně akčního potenciálu v membránách nervových buněk, aniž by to ovlivnilo klidový potenciál. Je pozoruhodné, že Novocaine schopni změnit akčního potenciálu impulsů jinou podobu. Látka snižuje dráždivost periferních cholinergních systémů, inhibuje tvorbu a uvolňování konkrétní neurotransmiter acetylcholin, má ganglioblokiruyuschim efekt uvolňuje křeče hladkého svalstva.

Prokain lék pro systémovou aplikaci má jedny antiarytmické efekt. Účinná látka snižuje dráždivost myokardu, zvyšuje efektivní refrakterní periodu, snižuje automacie srdečního svalu, má vliv na provoz motorových oblastí v mozkové kůře.

Intravenózní lék vede ke snížení krevního tlaku, eliminaci šoku, úlevy od bolesti, normalizaci srdeční frekvence a srdečního rytmu. Při použití vysokých dávek se mohou vyvinout poruchy neuromuskulárního vedení, křeče. Lék se rychle odstraněny z krevního oběhu a má krátké analgetický účinek. Také se rozumí, že mají schopnost inhibovat polisinapticheskie reflexy.

Přes sliznici léky prakticky nevstřebává, ale dobře absorbuje při injekčním podání. Rozsah a rychlost absorpce je závislá na velikosti dávky, místo podání, vaskularizace a rychlosti průtoku krve. Metabolismus prostředky se vyskytuje v játrech enzym-hydrolýzou esterázami. Výsledkem je aktivní metabolit 2: kyselina para-aminobenzoová a diethylaminoethanolový. Poločas rozpadu látka je z 30 sekund až minutu. Představený látka (méně než 2%), a jeho metabolitů ledvinami.

S cílem snížit toxicitu a prodloužit účinky užívání léku je často v kombinaci s adrenalin a další vasoconstrictors. Čím větší je koncentrace roztoku, tím méně léčivo se má podávat. Aby se zabránilo vzniku hypersenzitivních reakcí se doporučuje zahájit léčbu s podáváním nižších dávek a sledovat odezvu pacienta během několika dnů.

indikace

prokain hydrochlorid použití:

• poskytovat infiltrace, drát, mozkomíšní a epidurální lokální anestetikum;
• na vagosympathetic krk a perirenální blokáda;
• vytvořte povrchová anestézie v otorhinolaryngologie;
• V případě potřeby zanestetizovat samostatnou část těla;
• posílit anestézie v lokální anestezii, nebo prodloužení platnosti penicilín;
• na hemoroidy a anální trhliny;
• eliminovat bolest v žaludeční vřed a 12 vřed, ulcerózní kolitida, ekzém, dermatitida, nevolnost, keratitida, glaukom a iridocyklitidy (V současné době zřídka předepsané);
• U starších pacientů s křeč koronárních cév, revmatismus, další křeče.

kontraindikace

Tento lék by neměl být používán v průběhu alergie na účinné látky, včetně místní anestetika étery a kyselina para-aminobenzoová. Také prostředky kontraindikován pro anestezii povrchovými infiltrace li exprimován fibrotické změny v tkáních.

na subarachnoidální anestezie látka není uvedeno:

• se zvýšeným rizikem krvácení;
• Pacienti s nízkým krevní tlak;
• na AV-blokáda;
• na septikémie.

Zvláštní pozornost exponát:

• Během záchranné operace s velkou ztrátou krve;
• u pacientů s onemocněním jater nebo nemocné CHF;
• progrese kardiovaskulárního onemocnění;
• u pacientů s nedostatečností ledvin;
• u dětí;
• zánětu v místě vpichu;
• V léčbě pacientů s pseudocholinesteráza deficit;
• u pacientů starších než 65 let;
• Během léčby těhotných žen a při porodu;
• přiřazení přípravu vážně nemocný nebo oslabených pacientů.

subarachnoidální anestezie prováděny s velkou opatrností:

• s bolestí zad;
• u pacientů s mozkové nádory;
• infekční mozkové léze;
• li deformované páteře, propíchnutí a znemožňují;
• na migrény, koagulopatie, subarachnoidální krvácení;
• u pacientů s nízkým krevním tlakem;
• na paresthesia kůže, hysterie, psychózy.

nežádoucí účinky

Během používání se mohou objevit lék:

• závratě, slabost a bolesti hlavy, ospalost, zvýšení záchvatové aktivity, psychomotorický neklid;
• ztráta vědomí, tremor, sluchu a vize;
• paresthesia, respirační paralýza (subarachnoidální anestezie);
• bradykardie, zvýšení nebo snížení krevního tlaku, kolaps, srdeční arytmie, bolest na hrudi;
• zvracení, alergické vyrážky na kůži a sliznice, anafylaktický šok;
• hypotermie v místě vpichu;
• prodloužení anestézie, necitlivost rtů a jazyka (zubní praxe).

Prokain, návod k obsluze (dávkování a způsob)

V závislosti na onemocnění a způsoby dávkování léčbu drogové závislosti se liší.

Prokain roztok byl podáván svalu, inside, intravenózně, rektálně, skrz elektroforéza a IO.

Při provádění infiltrace anestezie jmenovat roztoků při koncentracích 0.5-0.25% - když polovodičové anestezie - roztoky 1% nebo 2%. pro epidurální anestezie Používá se 20 až 25 ml 2% roztoku prokain. na spinální anestézii podáván 5% roztok látky, 2-3 ml. intraosseální anestezie Je prováděna pod dohledem a na doporučení lékaře.

Chcete-li středně závažné bolesti, hydrochlorid prokainu použit intramuskulárně, perorálně nebo intravenózně (0,5% roztok, 10 nebo 15 ml).

Uvnitř se léčivo podává v dávce 30 až 50 ml (0,25% roztok), 2 nebo 3 krát denně.

eliminovat perirenální blokáda injekce 0,5% vyrábět 50-80 ml. na vagosympathetic - od 30 do 100 ml.

Při přidělování finančních prostředků z vysoký tlak, křeč koronární nebo ateroskleróza 2% roztok podáván intramuskulárně, dávku 5 ml, 3 x za 7 dní. Doba trvání léčby je jeden měsíc (12 snímků). Během jednoho roku si můžete vzít až o 4 chodech, s přestávkami po dobu 2 měsíců.

Děti léky mohou být podávány více než 15 mg na kg dítě hmotnosti v jedné dávce.

předávkovat

Při dodržení podávání velkých dávek léku: bledost kůže a sliznic, nevolnost, dušnost, zvracení, studený pot lepkavý, snižují krevní tlak, ortostatická hypotenze, carbohemia, respirační poruchy, halucinace, strach psychomotorický neklid, křeče.

Jako podpůrné terapii normálním dýchání pacienta s inhalaci kyslíku, intravenózní krátkého dosahu lokální anestetika. Při závažném předávkování útraty detoxikace.

interakce

Prokain posiluje a rozšiřuje myorelaxancia, snižuje účinnost antimiastenicheskih léky.

Nedoporučuje se k léčbě, kam má být vyrobena pomocí vstřikování, ve kterém konstrukce jsou těžké kovy, může to vést k otok a bolest v místě podání.

V kombinaci s lokálními anestetiky látek se zvyšuje inhibiční účinek na CNS.

Kombinace léků s ardeparinom, danaparoid, dalteparin, heparin, enoxaparin, warfarin a další antikoagulancia zvýšené riziko krvácení.

inhibitory MAO (selegilin, prokarbazin) - guanadrel, mecamylaminu, guanetidin a trimetafan může vést k prudkému poklesu krevního tlaku a bradykardie.

Recepce s lokálním anestetikem narkotická analgetika zvyšuje útlum dýchání během epidurální anestezie.

Mestnoanesteziruyuschee prodlužují účinek léku pomocí vasoconstrictors (metoxaminu, phenylephrine, adrenalin).

Demekarin, thiotepa, cyklofosfamid, antimiastenicheskie prostředky, ekotiofat a další inhibitory cholinesterázy zpomaluje metabolismus lokální anestetika.

Jeden z aktivního metabolitu sloučeniny (kyselina para-aminobenzoová) Působí jako antagonistické sulfonamidy.

Upozornění

Čím větší je koncentrace látky, používané pro lokální anestezii, toxičtější to je.

Vzhledem k tomu, že prokain prakticky není absorbována sliznicí, nemůže být použita k vytvoření povrchové anestezii.

Látka se často používá v kombinaci s 0,1% p-tý adrenalin. Na 1 kapku adrenalin hydrochlorid Prokain se přidá 5,2 ml roztoku.

Předtím, než je nezbytné zavedení lokálního anestetika, alespoň na zrušení 10 dní inhibitory MAO.

Během dlouhodobé léčby drogové doporučuje být opatrní při jízdě autem nebo vykonávat potenciálně nebezpečné činnosti.

Přípravky, které obsahují (analogový)