Biseptol 480

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Biseptolum 480 mg, návod k obsluze
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• děti
• s alkoholem
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

1 ampule (5 ml) obsahuje 400 mg sulfamethoxazol a 80 mg trimethoprim - aktivní přípravky.

Další složky: metabisulfit sodný, ethanol, propylenglykol, benzylalkohol, hydroxid sodný, voda g / v.

release Form

Biseptolum 480 se odvádí ve formě infúzního koncentrátu v 5 ml ampulí №10 svazku.

farmakologické účinky

antibakteriální (Bakteriostatický a baktericidní).

Farmakodynamika a farmakokinetika

Antibakteriální vlastnosti Biseptolum 480 jsou důsledkem synergické účinky kombinace obou jejích aktivních léků - sulfamethoxazol/trimethoprim (kotrimoxazol), Které jsou v poměru 5/1.

sulfamethoxazol kompetitivní antagonismus aminobenzoové kyseliny potlačí replikace kyselina listová, tedy vykazuje bakteriostatickou účinnost.

účinek trimethoprim zaměřen na útlaku dihydrofolát bakterie, které v závislosti na situaci může být buď bakteriostatický nebo baktericidní.

Díky těmto dvěma mechanismy účinku, kotrimoxazol brání dvě po sobě jdoucí fáze biosyntéza purinu, a po něm, a nukleové kyseliny, potřebný pro normální vývoj mnohých mikroorganismy.

antibakteriální aktivita kotrimoxazol To platí i pro následující patogenní nebo oportunní bakteriální kmeny:. Brucella spp, Pasteurella spp, Neisseria meningitidis, Yersinia spp, Streptococcus spp, Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus spp, Escherichia coli, Bacillus anthracis, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Listeria spp, Bordetella pertussis, Nocardia asteroides, Próteus ..... spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Mycobacterium spp., Citrobacter, Legionella pneumophila, Enterobacter spp., Providencia, Chlamydia spp., Serratia marcescens- některé kmeny: Pseudomonas, Shigella spp, Morganella spp, Pneumocystis carinii- .. patogenní houby: Leishmania spp, Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum-. elementární organismy: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.

Podle účinků kotrimoxazol Není citlivá: Treponema spp, Corynebacterium spp, Leptospira spp, Pseudomonas aeruginosa, ... mykobakterie tuberkulóza, viry.

Ve střevě Biseptol 480 inhibuje funkci E. coli, Snižuje vnitřní syntézu riboflavin, thiamin, kyselina nikotinová a další vitamíny skupina B. Terapeutická účinnost pokračuje po dobu 7 hodin.

Cmax kotrimoxazol, pozorována 60 minut po jeho ON / v dosažených rychlejší a vykazuje vyšší hodnoty než u orálního přípravku. Významné rozdíly v plazmě obsahu, T1 / 2 a eliminace po perorálním podání nebo na / do Biseptolum 480 nebyla pozorována.

Kotrimoxazol Je charakterizován dobrou distribuci a rychlé pronikání tělních tekutin a tkání lidského těla. proniknout placentární bariérou, GEB a do mléko kojící matky. V moči a lehkých forem koncentrace lepší než plazmy. Alespoň kumulovat bronchiální sekrety, tkáně a sekrety prostaty, intersticiální tekutina, vaginální sekret, výpotek středního ucha, žluč, mozkomíšní mok, kosti, komorové vody oka, slina, mateřského mléka.

Rozdělení dvou různých účinných látek: ubytování sulfamethoxazol pozorován pouze v extracelulárním prostoru a ubytování trimethoprim a to jak v extracelulárním prostoru a uvnitř buněk. S proteiny plazmy sulfamethoxazol Komunikuje o 66%, a trimethoprim 45%. Metabolická přeměna obou testovaných v játrech drog. převážně metabolismus s vydáním neaktivních acetylovaných derivátů mohou být předmětem sulfamethoxazol.

Základní eliminace léku se provádí v ledvinách, a to jak tubulární sekrece, a filtrování. Po dobu 72 hodin ve formě vylučuje metabolity do 80% formulace a nezměněném výkonu 50% trimethoprim a 20% sulfamethoxazol. málo kotrimoxazol vylučován do střev. T1 / 2 trimethoprim To se mění během 10-12 hodin, a sulfamethoxazol - během 9-11 hodin. U dětí, T1 / 2 je mnohem menší a je určována závislé na věku (až 12 měsíců - 7-8 hodin, 1-10 let - 5-6 hodin). T1 / 2 kotrimoxazol starší lidé a pacienti s onemocnění ledvin zvyšuje.

indikace

Biseptolum uvedeny v ampulích pro infuzi na infuzi onemocnění infekční etiologie různé systémy lidského organismu.

urogenitální:

• tříselná granulom;
• uretritida;
• kapavka;
• pyelonefritida;
• venereum lymphogranuloma;
• zánět močového měchýře;
• měkký vřed;
• pyelitis;
• epididymitis;
• prostatitis.

Dýchací systém:

• bronchiektázie;
• Pneumocystis pneumonie;
• bronchitida (Akutní / chronická);
• empyema;
• lobární pneumonie;
• plicní absces;
• bronchopneumonie.

ORL orgány:

• zánět hrtanu;
• spála;
• zánět středního ucha;
• bolení v krku;
• zánět dutin.

Trávicí systém:

• cholangitis;
• tyfu;
• cholecystitida;
• úplavice;
• paratyfu;
• cholera;
• salmonellonositelstvo;
• onemocnění žaludku a střev (Která vznikla v důsledku vystavení enterotoksichnyh kmeny E. coli).

kůže:

• akné;
• infekce a abscesy ran;
• pyoderma;
• furunkulóza;
• pooperační / post-traumatické infekce.

jiné:

• černý kašel;
• sepse;
• malárie;
• ostrý brucelóza;
• Jižní Ameriky blastomykóza;
• toxoplazmóza;
• osteoartikulární infekce;
• osteomyelitida.

kontraindikace

Absolutně kontraindikované použití ampule 480 Biseptolum:

• osobní citlivosti trimethoprim/sulfonamidy;
• megaloblastická anémie (při poruše kyselina listová);
• těhotenství;
• aplastická anémie;
• kojení;
• B12 nedostatek anémie;
• leukopenie;
• hyperbilirubinémie u dětí;
• agranulocytóza;
• přísný patologie ledvina/játra;
• deficience glukóza-6-fosfát-dehydrogenázy;
• mladších 6 let.

S velkou opatrností injekce jmenování soustředit Biseptol 480 je možné s:

• selhání kyselina listová;
• onemocnění štítné žlázy;
• astma;
• porušování funkce ledvin/játra.

nežádoucí účinky

Trávicí systém:

• zánět jazyku;
• nevolnost se zvracením nebo bez něj samo o sobě;
• anorexie;
• pseudomembranous enterokolitida;
• průjem;
• zánět žaludku;
• stomatitida;
• bolesti břicha;
• zvýšení transamináz činnosti jater;
• zánět jater;
• cholestasia;
• nekróza jater.

Nervový systém:

• závrať;
• sterilní meningitida;
• apatie;
• deprese;
• tremor;
• bolesti hlavy;
• periferní neuritida.

Dýchací systém:

• plicní infiltráty;
• bronchospasmus.

Hematopoetický systém:

• megaloblastická anémie;
• neutropenie;
• gipoprotrombinemii;
• agranulocytóza;
• trombocytopenie;
• leukopenie.

Močový systém:

• hematuria;
• polyurie;
• gipokreatininemiya;
• intersticiální nefrit;
• zhoršení funkce ledvin;
• zvýšení močoviny;
• krystalurie;
• toxický nefropatie s anurií a oligurií.

Poruchy pohybového systému:

• svalů;
• bolesti kloubů.

Alergické reakce:

• kožní svědění/vyrážka;
• horečka;
• zarudnutí bělma;
• photosensitization;
• exfoliativní dermatitida;
• olipmorfnaya erytém;
• alergický myokarditida;
• angioedém.

Lokální reakce:

• bolest;
• tromboflebitida.

Biseptolum 480 mg, návod k obsluze

Pokyny k použití 480 Biseptolum zahrnuje použití koncentrátu výlučně pro infuzní terapie, Po předběžném chovu.

Proud zavedení přípravku je zakázáno.

Pro zředění koncentrátu obvykle používají roztoky chlorid sodný (9%), zvoník nebo dextróza (5%). Směs Výroba kapaliny by měla být provedena bezprostředně před jeho použitím, smícháním složek pečlivě. Výsledný roztok je použitelný po dobu 6 hodin.

Pacienti po 12 let, zpravidla, podávané dvě kapsle (960 mg) léčiva v 250 ml rozpouštědla, dvakrát za 24 hodin. V závažných případech, praxe použití 3 ampule (1440 mg) Biseptolum s 2-3-jednorázovým infuze za den.

Denní dávka účinné látky pro pacienty s 6 až 12 let, se vypočítá z výpočtu 36 mg na kilogram tělesné hmotnosti podávané dvakrát denně ve stejných dávkách.

na selhání ledvin (CC 15-30 ml / min) se používá dávka by měla být snížena o polovinu.

předávkovat

Biseptol 480 pozorována u akutního předávkování: nevolnost, střevní křeče, zvracení, ospalost, závratě, mdloby, bolesti hlavy horečka, deprese, krystalurie, poruchy vidění, zmatek, hematuria. V případě delšího vystavení vysokým dávkám léčiva mohou projevy trombocytopenie, megaloblastická anémie, leukopenie, žloutenka.

Předepsat je čistit žaludek a příjem velkého objemu kapaliny. Pro zvýšení vylučování trimethoprim praxe acidifikace moči, eliminovat jeho vliv na m zavedení kostní dřeně / folinát v denní dávce 5-15 mg pro aktivaci erytropoéza (V potlačení hematopoetické funkce) m / injekce kyselina listová v denní dávce 3-6 mg. Typicky, stav předávkování terapie trvá 5 až 7 dní. Můžete použít hemodialýza.

interakce

Paralelní přiřazení s orálním Biseptol hypoglykemický léky fenytoin, deriváty warfarin Posiluje jejich účinky pokud jde o zvýšení protrombinový čas a tváření krvácející.

Ve společné žádosti kotrimoxazol a diuretika U starších pacientů se zvyšuje riziko trombocytopenie.

Kombinují schůzku s cyklosporin snižuje plazmatické koncentrace druhé.

Není nutné kombinovat infuzní Biseptol s drogami, včetně hydrogenuhličitany.

Biseptol 480 zesiluje antikoagulační nepřímé účinky koagulantů zvyšuje účinek methotrexát a hypoglykemický drogy.

paralelní příjem rifampicin snižuje T1 / 2 trimethoprim.

Kombinované použití dávky pyrimetamin více než 25 mg týdně zvyšuje riziko megaloblastická anémie.

kombinuje příjem diuretika (Hlavně thiazidových) zvyšuje možnost tvorby trombocytopenie.

Biseptolum účinnost klesá při příjmu benzocaine, prokainamid, prokain a další léky, které se uvolňují v průběhu hydrolýzy PABA.

Biseptol snižuje rychlost metabolismu warfarin a fenytoin, v souvislosti s tím zesiluje jejich účinek.

Možná tvorba kříž alergických jevů paralelně příjmu kotrimoxazol na jedné straně a diuretika znamená spolu s deriváty sulfonylmočoviny c jiný.

barbituráty, fenytoin, PAS mohou mít vliv na selhání kyselina listová.

akce Biseptol je zvýšena při současném použití s ​​deriváty kyselina salicylová.

hexamethylentetramin, kyselina askorbová a jiné přípravky okyselující moč, zvyšují riziko vzniku krystalurie.

V paralelní aplikace s Kolesteraminom, který snižuje absorpci kotrimoxazol, recepce sledovat jeho výkon po dobu 3-4 hodin před nebo 60 minut po podání Biseptolum.

terapie Biseptol může snižovat spolehlivost z perorální antikoncepce v důsledku potlačení E. mikroflóra a v důsledku toho snížení enterohepatální cirkulaci hormony.

kompatibilita Farmaceutické Biseptol je zaznamenán s následující infúzních roztoků a jejich směsi: dextróza (5%), - zvoník- chlorid sodný (0,9%) - dextróza (4%) + chlorid sodný (0,18%) - dextran 70 (6%) + dextróza (5%) nebo NaCl- Dextran 40 (10%) + dextrózy nebo chloridu sodného.

Podmínky prodeje

Biseptol 480 prodávány pouze po předložení lékařského předpisu.

skladovací podmínky

Koncentrát musí být uloženy v souladu s teplotou - 30 ° C.

skladovatelnost

Vzhledem k tomu, výroba - 5 let.

Upozornění

pacienti s imunodeficience syndrom Při příjmu Biseptol o léčbě PCP Často pozorovány tyto negativní jevy jako oteplení, kožní vyrážky a leukopenie.

S odstupem léčbu každé 2-3 dny by měl stanovit obsah plazmy sulfamethoxazol. V případě, že je koncentrace vyšší než 150 ug / ml, terapie by měla ukončit před snižování výkonu nižší než 120 mikrogramů / ml.

Dlouhodobá léčba vyžaduje systematický výzkum formule krvi a funkce ledvin/játra.

Při použití Biseptol pro léčbu starších pacientů, se doporučuje současný příjem kyselina listová denní dávka 3-6 mg, což významně neovlivnil antimikrobiální účinnost kotrimoxazol. Zejména je třeba dbát opatrnosti při léčbě starších pacientů s podezřením počáteční kyselina listová nedostatek.

Aby se zabránilo krystalurie by měla být zachována dostatečná diuréza.

možnost alergický a toxický projevy sulfonamidy výrazně zvyšuje filtrační kapacity na selhání ledvin.

Léčba Biseptol lepší opustit požití rostlinných produktů, včetně PABA (luštěniny, mrkev, květák, rajčata, špenát).

během léčby kotrimoxazol Musíme se chránit proti vlivu jakéhokoliv druhu UV záření.

Biseptol 480 se nedoporučuje jmenovat zánět hltanu nebo angína, způsoben pyogenní streptokoky, vzhledem k výskytu odpor Tyto kmeny.

analogy