Mikomaks

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Mikomaks, návod k obsluze (dávkování a způsob)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• synonyma
• děti
• s alkoholem
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

Jedna kapsle mohou obsahovat 50 mg 100 mg nebo 150 mg flukonazol. Volitelné: monohydrát laktózy, předželatinovaný škrob, koloidní oxid křemičitý, laurylsulfát sodný, magnesium-stearát.

Jeden mililitr infuzního roztoku obsahuje 2 mg flukonazol. Navíc, chlorid sodný, voda pro injekce.

release Form

Mikomaks vyrobené ve formě tablet o síle 50 mg a 100 mg na blistru №7 a 150 mg №1 №3 nebo blistr, jakož i ve formě 100 ml injekčního roztoku №1.

farmakologické účinky

Antimikoznoe (proti plísním).

Farmakodynamika a farmakokinetika

Mikomaks lék s účinnou složkou flukonazol, vyjadřující třídy terapeutických činidel antimikoznyh atriazolnyh se silnou selektivní inhibiční účinek na syntézu ergosterol, vyskytující se v buněčných membránách mikromitcetov (Fungi). Antifungální Flukonazol mechanismus účinku je založen na jeho schopnosti specificky inhibovat isozymové aktivity fungální systémem P-450.

Účinnost léčiva se pozoruje, pokud jde o oportunní mykózy, včetně plísňových infekcí vyvolaly houbami: druh candida (Candida spp.), Včetně jejich všeobecných formách, které se vyskytují v pozadí imunosuprese- druh cryptococci (Cryptococcus neoformans) Včetně nitrolební infektsiyami- druhu Trichophyton (Trichophyton spp.) A laskavý mikrosporum (Microsporum spp). Účinnost flukonazol To bylo uvedeno v souvislosti s endemickým mykózy, způsobená houbami: druh koktsidioidov (Coccidiodes immitis) Včetně nitrolební infektsii druhu Blastomycetes (Blastomyces dermatilidis) A laskavý Histoplasma capsulatums (Histoplasma capsulalum), Včetně jejich vystoupení na imunosuprese.

Existují zprávy o výskytu epizod superinfekce, způsobená houbami rodu candida, nepatří do albicans druhu Candida (vaginální kandidóza, drozd), Které často vykazují přirozenou odolnost vůči flukonazol (Zejména Candida krusei). V takových případech může vyžadovat přidělení alternativního antimykotické terapeutických léčiv.

Flukonazol má vysokou specificitu pro P450 izoenzymy systém houby a minimální vliv na datové isozymů v lidském těle. Vzhledem k tomu, jedno a vícenásobné použití 50 mg flukonazolu nemá žádný vliv na metabolismus fenazonu. Denní denní příjem 50 mg flukonazolu po dobu 28 dnů nevedlo ke změně plazmatické hladiny testosteron muži nebo sexuální Gomonov u žen, které jsou v plodném věku. Použití flukonazolu v denní dávce 200-400 mg není doprovázeno klinicky významné změny v úrovni endogenní steroidy a zásadním způsobem ovlivňují hormonální reakci na zavedení zdravých mužů ACTH.

Když se užívá orálně, to podstoupí relativně rychlé a úplné absorpci flukonazolu v trávicím traktu. Biologická dostupnost je 90%. Plazmové Cmax, s vnitřní přijímací 150 mg flukonazolu půstu, je 90% ve srovnání s indikátor je označen v / v podobné dávce. Souběžně s tím přijaté potravy neovlivňuje vstřebávání léku. TCmax se pohybuje v 30-90 minut.

Když je vnitřní a / v použití ve všech biologických tekutinách lidského těla je stanovena vysoká koncentrace flukonazolu. Ve sputu a slinách odpovídá plazmatické hladiny jeho obsahu. Plazmatická koncentrace flukonazolu závislé na dávce. pacienti s plísňová meningitida pozorováno v mozkomíšním hladiny oleje flukonazolu, dosahuje 80% koncentrace v plazmě. Css 90% je dosaženo po 4-5 dnech při denním pět jednorázovém podání flukonazolu.

V případě první den bolus terapie flukonazolem (dvakrát normální), Css 90% již bylo na druhý den. Vd je blízko k celkovému množství vody v lidském těle. Komunikace s proteiny v plazmě ze strany 11-12%.

Pot, stratům corneum, epidermis a dermis je flukonazolu koncentrace přesahující plazmatické hodnoty. Když se jedna dávka 150 mg flukonazolu za týden, jeho koncentrace v rohové vrstvy kůže byla 23,4 g / g, a při příjmu podobné dávky opakovat po 7 dnech se 7,1 g / g. Po 4 měsících léčby se v jedné dávce za týden flukonazolem 150 mg, jeho koncentrace ve zdravé nehty byla 4,05 mg / g, a v infikovaných nehtů 1,8 g / g. Šest měsíců po vysazení koncentrace léčiva v nehty flukonazolem stále identifikovatelné.

T1 / 2 je přibližně 30 hodin. Vylučování flukonazolu se provádí převážně ledvinami (v nemodifikované formě přibližně 80%). Clearance flukonazolu odpovídá clearance kreatininu. Bylo zjištěno, produkty metabolismu v periferní krvi léčiva.

indikace

Tablety a infuzní mikomaks řešení se zjistilo, že při určení:

• generalizovaný kandidóza, počítaje v to Diseminovaná kandidóza, kandidémie a dalších typů invazivní infekce candida tkáně / orgány (endokard, slezina, peritoneální, močových cest, očí, jater, dýchacích cest a tak dále.), včetně pacientů s diagnózou zhoubné nádory, imunitou a další podmínky predispozicí k kandidóza;
• kryptokokóza, včetně plicních a kožních forem infekce, jakož i kryptokokální meningitida, včetně pozorována imunosuprese (transplantace orgánů, AIDS);
• slizniční kandidóza jícnu, úst / hltanu, candiduria, neinvazivní bronchopulmonální kandidóza, kožní kandidóza, včetně pacientů s imunitou a prevence u pacientů AIDS recidiva orofaryngeální kandidóza;
• Candida balanitis;
• vaginální kandidóza u pacientů s recidivující a akutní formy, jakož i jejich preventivní recidivy mykotické infekce;
• Pacienti s průchodem zhoubné novotvary paprsek nebo chemoterapie s cytostatika, v důsledku čehož se zvyšuje riziko plísňové infekce (Pro prevenci);
• kůže mykóza, včetně tělesných mykóz, třísla a nohy;
• kožní kandidóza;
• onychomykóza a otrubevidnom zoster;
• endemický hluboká mykóza, počítaje v to histoplazmóza, kokcidioidomykóza, sporotrichóza a parakokcidioidomykóza U pacientů s normální imunita.

kontraindikace

Mikomaks kontraindikován:

• osobní přecitlivělost na flukonazol, strukturálně podobné azole sloučeniny nebo jiné pomocné látky, tablety nebo infuzní roztok;
• těhotenství;
• kombinuje příjem terfenadin (Pro dávce 400 mg flukonazol do 24 hodin), a cisaprid a astemizol (Vzhledem k možnému zvýšení QT intervalu a vznik ventrikulární tachykardie);
• kojení;
• jakýkoli dědičná nesnášenlivost na cukry;
• tělesné hmotnosti pacienta až 40 kg, a to především u dětí (pro tablety po 100 mg a 150 mg).

Opatrnosti je třeba jmenovat mikomaks na adrese:

• selhání jater;
• kombinuje příjem terfenadin (Pro dávce nižší než 400 mg flukonazol během 24 hodin);
• selhání ledvin (Úprava nutná režimu dávkování);
• proaritmogennoe patologie U pacientů s mnohočetnými rizikovými faktory (porucha vody a rovnováhy elektrolytů, organického onemocnění srdce, paralelní příjem terapeutické léky způsobující arytmie);
• léčba orální hypoglykemická léčiva, deriváty sulfonylmočoviny (Těsně pod úrovní kontroly glukóza Krev někdy upravit hypoglykemickou léčbu kvůli možnému rozvoji hypoglykémie).

nežádoucí účinky

Někdy, když žádají mikomaks pozorovat:

• celková slabost;
• anafylaktické reakce;
• neklid;
• Lyellův syndrom;
• svalová slabost;
• neutropenie;
• horečka;
• hypokalémie;
• Stevens-Johnsonův syndrom;
• leukopenie;
• křeče;
• hypercholesterolémie;
• paresthesia;
• trombocytopenie;
• tremor;
• bolest svalů;
• zácpa;
• agranulocytóza;
• vertigo;
• hypertriglyceridemie;
• nespavost/ospalost;
• blikání / ventrikulární síní;
• hlavy míča;
• selhání ledvin;
• závrať;
• kožní vyrážka/svědění;
• selhání jater;
• změny chuti;
• alopecie;
• nevolnost / zvracení;
• hyperhidróza;
• průjem/nadýmání;
• zvýšení QT intervalu;
• bolesti břicha;
• angioedém;
• nekróza jater.

Mikomaks, návod k obsluze (dávkování a způsob)

Použití Průvodce mikomaks zahrnuje orální podávání tablet drog a / v roztoku ve formě infuze (s rozpouštědlem při rychlosti, která není větší než 20 mg za minutu). Překlad pacienta s jedním lékové formy do druhé nevyžaduje změny v dávkovém režimu.

U dospělých pacientů

při léčbě kryptokokální meningitida a další kryptokokální infekce, první den, obvykle podává v dávce 400 mg mikomaks pak praktikuje jednotlivé aplikaci 200-400 mg 24 hodin. Na době trvání léčby má vliv na klinickou účinnost léku, potvrzení mykologické výzkumu. kryptokokální meningitida To může být obvykle léčen po dobu nejméně 6-8 týdnů. Profylaxe u pacientů s AIDS recidiva kryptokokální meningitida, Po dokončení počátečního terapeutické předmětu předepsaného 200 mg mikomaks 24 hodinu po delší dobu.

na kandidóza ústní/hltanu To ukazuje jediné denní použití 100 mg flukonazolu po dobu 7-14 dní. Pacienti s těžkou snížena imunita mohou vyžadovat delší léčbu.

pro terapii Diseminovaná kandidóza, kandidémie a další invazivní kandidóza se obvykle podává v první den až 400 mg mikomaks, načež spínací s použitím 200 mg za 24 hodin. Při nevyhovující povolení klinická účinnost zvýšení denní dávky na 400 mg. V případě Candida infekce život ohrožující může zvýšit jedinou denní dávku 800 mg. Délka léčby je stanovena v souladu s pozorované klinické účinnosti.

na kandidóza ostatní (s výjimkou míst genitální kandidóza), Včetně kožní kandidóza, neinvazivní bronchopulmonální léze, jícnu, candiduria, slizniční kandidóza skořápky a tak dále. účelně být každodenní použití 100 mg flukonazol během 14-30 dnů.

Profylaxe u pacientů s AIDS možné opakování orofaryngeální kandidóza To vyžaduje týdenní aplikaci 150 mg mikomaks, po úplném uzavření primárního průběhu léčby.

vaginální kandidóza (drozd) Léčitelné mikomaks jednou dostal 150 mg dávku. Chcete-li snížit četnost recidiv by měl mít podobnou dávku léku jednou za měsíc (jako alternativu můžete použít svíčky obsahující fluconazol). Trvání léčby je stanovena individuálně a obvykle se pohybuje v rozmezí 4-12 měsíců. Léčebné Některé ženy mohou vyžadovat častější využívání účelu léku nebo doplňkový svíček s flukonazolem.

v terapii kandidóza balanitis často postačuje jednorázové mikomaks 150 mg.

prevence kandidóza, vzhledem k nebezpečí vzniku plísňové infekce, provádí v jednotlivých dávkách 50-400 mg. S vysokým rizikem generalizované infekce, Například u pacientů se očekává, že prodloužený nebo těžkou neutropenie, Doporučuje použití dávky 400 mg, která se podává několik dní před očekávaným neutropenie. Když je množství neutrofilů více než 1000 / mm 3 pokračovat v přijímání mikomaks po dobu dalších 7 dnů.

na kůže mykóza, těleso obsahuje mykóza, tříselné regionu a zastavit doporučenou týdenní jedinou dávku rovnající se 150 mg aplikované po dobu 2-4 týdnů. Některé tinea pedis může vyžadovat delší léčbu (do 6 týdnů).

terapie onychomykóza To se provádí za použití jediné týdenní dávky 150 mg. Léčba pokračuje až do úplného nahrazení infikovaným nehtem na zdraví. Obvykle se jedná o proces, v důsledku individuálních charakteristikách a věku, trvá 3 až 6 měsíců, a někdy až 12 měsíců (k léčbě nehet palce). Po úplné nahrazení nehtové ploténky může pokračovat ve své deformovaný tvar.

při léčbě tinea versicolor, jediné týdenní dávka je obvykle 300 mg užívaná během 2 týdnů. Někteří pacienti, kteří dostávají současně dostatečně 300-400 mg mikomaks, ostatní mohou vyžadovat trojnásobný příjem 300 mg. Jako alternativa k použití terapeutického režimu praxe, která zabírá s 2-4 týdny příjem 50 mg mikomaks 24 hodin.

na endemický hluboká mykóza dlouhodobé terapie se provádí (asi 2 roky) za použití 200-400 mg mikomaks 24 hodin. Délka léčby pro každého jednotlivého pacienta a může se měnit: za 3-17 měsíců léčby histoplazmóza- 2-17 měsících léčby parakokcidioidomykóza- 1-16 měsíců pro léčbu sporotrichóza- 11-24 měsíců pro léčbu kokcidioidomykóza.

pro děti

Doba použití v pediatrii mikomaks závisí také na mykologické a klinické účinnosti. Děti by neměly být podávány denní dávky léku více než těch, u dospělých pacientů k léčbě podobných infekcí. V dětství mikomaks dávky přepočtu na kilogram tělesné hmotnosti dítěte a doporučuje se, aby se 1 krát za 24 hodin.

během léčby slizniční kandidóza podávány denně s 3 mg / kg. V první den léčby, aby se dosáhlo rychlého rovnovážné koncentrace, doporučit použití šoku flukonazol dávce 6 mg / kg.

při léčbě kryptokokální plísňové infekce a zobecněný kandidóza, v závislosti na pozorované závažnosti onemocnění, se doporučuje, aby se den 6-12 mg / kg.

Prevence dítěte mykotické infekce se sníženou imunitou, s rizikem jejich výskytu spojené s neutropenie, která se může objevit jako důsledek chemoterapie s cytostatika nebo radioterapie, provádí v denní dávce 3-12 mg / kg (což souhlasí s dobou trvání a závažnosti indukovaného neutropenie).

U starších pacientů

U starších pacientů s normální funkcí ledvin nevyžaduje úpravu dávkování mikomaks.

U pacientů s nedostatečností ledvin

Jediné aplikace mikomaks pacientů všech věkových skupin s CC je větší než 50 ml / min nevyžaduje změní jeho dávkování. Pacienti ročníkové terapie všech věkových skupin s porucha funkce ledvin provádí s počáteční aplikací bolu v 50-400 mg (v závislosti na pozorovaných mykotických infekcí). Následně, s CC 11-50 ml / min podávat flukonazol dávka je 50% doporučené dávkové formulace použité pro terapii plísňové infekce. Pacienti podstupující standardní postup hemodialýza, To ukazuje přiřazení běžných dávek mikomaks aplikovaných po každé dialýzy.

předávkovat

Při předávkování může dojít k mikomaks halucinace a paranoidní projevy.

Zobrazení symptomatickou léčbu, zahrnující čištění GI a držení zrychlený diuréza. Když se 3 hodiny postup hemodialýza jejich plazma zobrazuje přibližně 50% flukonazol.

interakce

Kombinované používání antikoagulancií, deriváty kumarinu (Např, warfarin) Může způsobit zvýšení protrombinového času, který vyžaduje neustálé monitorování indikátoru.

Souběžné používání některých azoly s terfenadin, v důsledku zvýšení EKG QT intervalu, To vedlo ke vzniku závažných poruch srdečního rytmu, včetně s kroucení tachykardie. Studie prokázaly, žádný nárůst flukonazolem QT intervalu při příjmu denní dávku 200 mg. Podávání flukonazolu v dávce 400-800 mg hranic vedlo k významnému zvýšení hladin v séru terfenadin. V této souvislosti, kombinované použití terfenadinu a flukonazolu v dávkách nižších než 400 mg vyžaduje pečlivé sledování, a léčivo je kontraindikován v dávkách nad 400 mg.

Je-li současné užívání flukonazolu a astemizol, jakož i další terapeutická činidla metabolizována izoenzymy cytochromu P450, že je možné zvýšení jejich koncentrace v séru, a proto, kombinace léků vyžaduje neustálé sledování jejich plazmy obsahu a včasné nastavení dávky s takovou změnou.

hydrochlorothiazid schopná zvýšit plazmatickou hladinu flukonazolu o 40%, avšak takové kombinované přípravky není nutné měnit dávkování mikomaks.

Kombinované použití s ​​perorálními mikomaks hypoglykemické léčivé látky, deriváty sulfonylmočoviny (glipizid, glibenclamid, tolbutamid a tak dále.), což představuje nárůst o obsahu plazmatu a T1 / 2. Z tohoto důvodu, například kombinace terapeutických léčiv by měl vzít v úvahu pravděpodobnost tvorby hypoglykémie a pečlivě sledovat hladinu glukóza v krvi. V některých případech může být nutné změnit režim dávkování obdržel hypoglykemická léčiva.

Flukonazol zvyšuje plazmatickou hladinu přijaté společně midazolam, který může způsobit psychotické symptomy. Účinek této interakce je výraznější v případě orálního podávání midazolam, ve srovnání s I / podávání léčiva, a může vyžadovat snížení jeho dávkování.

Paralelní přiřazení a flukonazol fenytoin To vedlo ke klinicky významným zvýšením sérových hladin druhé. Společný jmenování těchto léků je třeba sledovat koncentrace v plazmě fenytoin a včasné úpravy jeho dávkovacího režimu.

kombinuje příjem rifampicin snižuje plazmové obsah flukonazolu o 25% a snižuje jeho T1 / 2 z asi 20%, což je třeba zvýšit dávky mikomaks.

Současné podávání flukonazolu a rifabutin To vede ke zvýšení sérových hladin rifabutin, které mohou být příčinou uveitis. Proto je kombinované použití těchto terapeutických činidel vyžadují průběžné sledování.

Existují zprávy o vývoji srdečních příhod (včetně torsades de pointes), Vyvolané současný příjem a flukonazolu cisaprid. Kontrolované studie prokázaly významné zvýšení hladin sérového cisaprid a zvýšit QT intervalu s jediné denní podání 200 mg flukonazolu a paralelní čtyřech denního příjmu 20 mg cisaprid. V důsledku tohoto efektu interakci těchto léčiv je kontraindikováno jejich současný příjem.

pacienti s transplantace ledviny Současné podávání cyklosporin a denní dávka 200 mg flukonazolu vedlo k mírnému zvýšení obsahu plazmy cyklosporin. Zároveň se u pacientů s transplantovanou kostní dřeň, zpracuje s flukonazolem v denní dávce 100 mg, sérum cyklosporin nezměnil. Z tohoto důvodu je v případě potřeby a současně aplikačních mikomaks cyklosporin, Je třeba neustále sledovat plazmatické koncentrace druhé.

Flukonazol může zvýšit sérum theofylin. Aplikační mikomaks 200 mg po dobu 14 dnů vedla ke snížení průměrné sérové ​​clearance theofylin 18%. V tomto ohledu pacientů užívajících theofylin vysoké dávky, stejně jako u pacientů s pravděpodobností tvorby theofylin opojení, vyžadují neustálé sledování pro včasné odhalení symptomů předávkování theofylinem.

Vysoké dávky flukonazolu (nad 400 mg) byl klinicky významné zvýšení obsahu plazma zidovudin, v důsledku snížení jeho konverzi na hlavní metabolit, což může vést ke zhoršení nežádoucích účinků zidovudin. Při aplikaci pacientovi tak, kombinované přípravky vyžaduje pravidelné sledování jeho stavu pro tvorbu spojenou s zidovudin nežádoucí vedlejší účinky.

Flukonazol zvyšuje koncentraci v séru tacrolimus, což může vést ke klinickým jevy toxicity (hyperglykémie, nefrotoxicita, hyperkalémie). To může vyžadovat nižší dávky společně přijatou takrolimus.

Paralelní užívající 50 mg flukonazolu a perorální antikoncepce zjištěno žádné významné změny v koncentraci v séru levonorgestrel a ethinylestradiol. Při obdržení 200 mg dávku zmíněných zvýšila o 24% AUC levonorgestrel a 40% AUC ethinylestradiol. Vzhledem k této významný vliv na antikoncepční účinnosti flukonazolu ústní antikoncepce se nepředpokládá.

Mikomaks studie interakcí neodhalily žádné významné snížení absorpce flukonazolu v paralelním jídlo, aplikace cimetidin nebo prováděním celkovou tělesnou ozáření před transplantace kostní dřeně.

Ošetřující lékař, kterým se jmenují mikomaks musí brát v úvahu možný vývoj jeho další interakce, stejně jako kombinace výzkumných mikomaks s jinými léčivy nebyly provedeny.

Podmínky prodeje

Mikomaks pilulky bez lékařského předpisu a infuzního roztoku lékaře po předložení takové.

skladovací podmínky

Skladovací teplota Tablety by neměla překročit 25 ° C, a že je v rozmezí 10-25 ° C po dobu infuzní roztok.

skladovatelnost

Obě formulace mikomaks být skladovány po dobu 3 let.

Upozornění

Všechna výše uvedená označení pro terapeutické použití medicíny MYCOMAX vyžadovat pokračující terapii s jeho používáním až do plného odpuštění, potvrzeny klinickými a laboratorními parametry. Předčasné ukončení mikomaks často vede k vracet se. Na všech fázi léčby je nutné ke kontrole funkce ledvin/játra pacienta a sledovat to hematologické indexy.

Ve vzácných případech, flukonazol při změnách terapie pozorovány toxické povaze jater, který může vést k úmrtí. Takové změny jsou většinou pozorovány u pacientů se závažnými komorbiditami. objeveny hepatotoxické účinky flukonazolu není významně závislé na aplikaci celkové denní dávky, trvání léčby, věku a pohlaví pacienta. Zpravidla hepatotoxické účinky Přípravek byl reverzibilní po vymizení příznaků po léčbě. Pokud máte jakékoliv zkušenosti s používáním jakéhokoliv mikomaks jaterní poruchy/funkce ledvin měli byste zastavit terapii.

pacienti s AIDS více náchylné ke vzniku závažných kožních projevů použitím různých terapeutických činidel. V případě vyrážky u pacientů s povrchovou mykotické infekce, spojené s mikomaks, měla by být léčba ukončena. Při identifikaci vyrážky u pacientů s systémové invazivních mykotických infekcí, Je třeba pozorně sledovat pro její rozvoj a pro zrušení detekce mikomaks bulózní projevy nebo erythema multiforme.

Lékař by měl být vědomi pravděpodobný vývoj v průběhu léčby mikomaks zvýšení QT intervalu a zkroucení komorové tachykardie, občasné poznámky během flukonazolem drog. Tento efekt je ve většině případů pozorovány u pacientů s těžkým srdeční choroba a celá řada rizikových faktorů, včetně porušování metabolismu soli, myopatie a paralelní příjem terapeutická činidla působící na srdeční rytmus.

Infuzní mikomaks mísit s následujícími roztoky: glukóza (20%) - zvoník- chlorid draselný glukóza- Hartman- hydrogenuhličitan sodný (4,2%) chlorid sodný (0,9%).

analogy