Cisplatina

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Návod k použití cisplatiny (metoda a dávkování)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

B1 ml koncentrátu cisplatina 1 mg.

kyselina chlorovodíková, chlorid sodný, voda d / a - jako adjuvans.

release Form

Koncentrát pro přípravu p-ra infuze v lahvičkách o 10, 25 nebo 50 ml.

farmakologické účinky

Protinádorové.

Farmakodynamika a farmakokinetika

farmakodynamika

cisplatina - protinádorové činidlo, deriváty platiny. Mechanismus působení je v důsledku schopnosti pro vstup do buňky, vážou se na DNA buněk, které tvoří zesítěný, mění strukturu DNA a narušuje jeho fungování.

Cis-komplexy platiny tvořit chelátové sloučeniny s molekulami nukleových kyselin za vzniku stabilní vazby v DNA šroubovice vláken. V důsledku toho inhibuje syntézu nukleových kyselin a buňka umírá. Také inhibuje syntézu proteinů a RNA, ale v menší míře.

Protinádorový účinek také přispívá k účinek imunosupresiv.

Farmakokinetika

Po intravenózní infuzi (rychle od 15 minut do 1 hodiny) Cisplatina se objeví v krvi a bezprostředně na maximální koncentraci. Při delší infuze (od 6 do 18 hodin) a koncentrace se zvyšuje postupně směrem ke konci injekce dosáhne maxima.

Nejvyšší koncentrace léku jsou detekovány v prostaty, ledvin a jater. Cytotoxický účinek činí pouze Cisplatina není spojen s belkami.Cherez 2 hodiny po 3-hodinové infuze 90% platiny je ve vázaném stavu. Přechod hromadění platinové opakovaných cyklech léčby, a zjistí se, v tkáni po dobu 6 měsíců. po poslední dávce.

Biologický poločas 2-72 hodin 240 hodin při Ido selhání ledvin. Většina z drogy na 1 hodinu vylučován ledvinami ve stejné formě. Vylučování trávicím traktem je zanedbatelný. V každodenním používání existuje riziko volného akumulaci platiny v krvi.

indikace

• tumory zárodečných buněk žen a mužů;
• rakovina vaječníku a testikulární;
• malobuněčný a nemalobuněčný rakovina plic;
• rakovina močového měchýře;
• dlaždicových rakovinu hlavy a krk;
• rakovina děložního hrdla;
• melanom;
• osteosarkomu;
• sympathicoblastoma;
• lymfom;
• jícnu karcinom.

kontraindikace

• přecitlivělost;
• inhibice krvetvorby;
• renální dysfunkce;
• ztráty sluchu;
• nefrourolitiaz;
• hyperurikémie;
• polyneuritis;
• těhotenství.

Nežádoucí účinky cisplatiny

• nevolnost, zvracení, anorexie, stomatitida;
• leukopenie, trombocytopenie, anémie;
• křeče, neuropatie, ototoxicita, neuritida, poruchy vnímání barev;
• hypokalcémie, hyperurikémie, hypomagnesémii;
• amenorea a azoospermie;
• tachykardie, snižování krevního tlaku;
• vyrážka, kopřivka, angioedém.

Tyto vedlejší účinky, jako je například ototoxicita a nefrotoxicita vyvinout při vysokých dávkách. Poškození ledvin je kumulativní, a je často významným faktorem, který limituje dávku. Detekováno druhý týden léčby a je jen o málo exprimován v běžných dávkách.

Návod k použití cisplatiny (metoda a dávkování)

Dávka se určuje individuálně. Předtím, než kontrolní ošetření krevního obrazu, funkce jater a ledvin, metabolismus vody elektrolytu, hladiny kyseliny močové.

V / v infúze po dobu 6-8 hodin. Dlouhodobá infúze prováděna za podmínky dobré diurézy během podávání léčiva. V některých chorob je lék podáván intrapleurálním, intraarteriálně, intraperitoneálně.

Léčivo se rozpustí (10 mg v 10 ml vody pro injekci) se upraví na 1 litru 5% roztoku glukózy. Dávka 15-20 mg / m2 podávána každý den po dobu 5 dnů, 30 mg / m2 denně, 3 dny, nebo 100 až 150 mg / m2 každé 3 týdny. Léčba se provádí ve formě monoterapie nebo kombinované terapie s jinými cytostatika.

Pro prevenci nevolnosti jmenovat ondansetron, metoclopramide. Dávka se snižuje s inhibicí funkce kostní dřeně. Pokračovat v léčbě po normalizaci krevních testů.

cisplatinou příručka obsahuje varování, které musí být provedeny před zahájením léčby hydratace redukovat nefrotoxicita - prokapat 2 l vody po dobu 12 hodin před aplikací. Hydratace se provádí na pozadí osmotické diuretikum (mannitol).

Pokud se produkt dostane na kůži, který má kožní reakce. Je nutné použít rukavice, ochranné šatů, masky, ochranné brýle. V případě náhodného kontaktu s kůží ihned omýt vodou a mýdlem.

předávkovat

Předávkování léku je dysfunkce ledvin a jater, nekontrolovatelné zvracení, rozmazané vidění a slyšení.

Antidote není znám. Aplikovat symptomatickou léčbu. efektivní hemodialýza, aplikováno v prvních tří hodin po nástupu symptomů.

interakce

Cisplatina se používá v kombinované terapii s vinblastin, bleomycin, cyklofosfamid, doxorubicin, fluorouracil, methotrexát.

Riziko nefropatie zobrazí se během používání urikozuricheskimi prostředky. Nenechte jmenovat společně s aminoglykosidy, "smyčka" diuretika, cefalosporiny, které zvyšují ototoxic, nefrotoxický a neurotoxické působení.

žádost o antihistaminika, antimikrobní (fenothiaziny), neuroleptika (thioxantheny) maskování symptomů ototoxicita cisplatiny. mannitol snižuje vylučování v moči.

Podmínky prodeje

Předpis.

skladovací podmínky

Při teplotách až do 100 ° C

skladovatelnost

2 roky.

analogy