EZETROL

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• EZETROL, návod k obsluze (dávkování a způsob)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

Kapsulovidnaya tableta obsahuje 10 mg účinné látky ezetimibum.

Další složky: sodná sůl Na, mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, stearát, Mg, lauryl-Na, povidon.

release Form

EZETROL k dispozici jako kapsle bílé tablety. vyryto číslo „414“ na jedné straně. Tablety jsou baleny v blistrech 7/10 kusů. Papírové krabičce se může pohybovat od 1 do 4 puchýřů.

farmakologické účinky

Aktivita a účinnost léku projevil pouze, pokud jsou užívány perorálně. Hlavním mechanismem působení účinné látky se značně liší od pracovního principu jiných léků, které se akce směřující na snížení cholesterol (hypolipidemická sloučeniny: rostlinné steroly, fibráty, sekvestranty žlučových kyselin, statiny).

Účinná látka je lokalizován v tenkém střevě (v kartáčové kaomke), brání další absorpci cholesterol z lumen trávicího traktu. dopad princip je založen na posílení odstranění cholesterolu z těla a zabraňuje jeho hromadění v játrech systému, ve formě zásob. Lék nemá žádný vliv na procesy vyměšování žlučové kyseliny, která ji odlišuje od léků, které se vážou žlučové kyseliny.

EZETROL neinhibuje postup syntézy cholesterolu v játrech systému, který ji odlišuje od statiny. Klinické studie po dobu 2 týdnů ukázaly, že účinná složka je schopen snížit absorpci cholesterolu ve střevním lumen o 54% ve srovnání s kontrolní skupinou, placebem (18 pacientů se podílel na studii).

Snížením vstřebávání cholesterolu z lumen střeva snížit jeho rezervy v játrech. Účinek statinů je zaměřena na snížení syntetizující cholesterolu. Kombinované účinky léků z různých skupin umožňuje účinně bojovat dyslipidemie, hypercholesterolémie, snížením výkonu "špatný" cholesterol, triglyceridy, celkový cholesterol. Tam je zvýšení lipoproteinu s vysokou hustotou.

Vysoká hladina cholesterolu je jednou z hlavních příčin aterosklerotických změn uvnitř cév, které způsobují závažné kardiovaskulární onemocnění (angína, hypertonické onemocnění, infarkt myokardu) mrtvice.

Účinná látka nemá vliv na absorpci progesteron, žlučové kyseliny, mastné kyseliny, triglyceridy, vitamíny rozpustné v tucích A a D, ethinylestradiol.

Farmakodynamika a farmakokinetika

sání

Ezetimib po obdržení per os rychle absorbuje ze střevního lumenu a rychle konjugován v játrech do systému ezetimib-glukuronid - farmakologicky aktivní fenolový glukuronid. Maximální koncentrace účinné látky je zaznamenána v 4-12 hodin a před glukuronidové Cmax - po 1-2 hodinách. Absolutní biologická dostupnost léku nemůže být, protože sloučenina je v podstatě nerozpustný ve vodě. Při příjmu potravy (bez ohledu na obsah tuku) biologickou dostupnost účinné látky, se nemění při příjmu Ezetrola per os v dávce 10 mg. Lék lze užívat mezi jídly a během jídla.

distribuce

propojení glukuronid a ezetimib na plazmatické bílkoviny se provádí 99,7% a 88-92% resp.

metabolismus

Metabolické procesy jsou v játrech systémem časování glyukouronidom, stejně jako v tenkém střevě. Tyto výrobky jsou pocházející především z žluč. V krevní plazmě nachází pouze ezetimibu a jeho glukuronid se pomalu vylučuje z krve posílením recyklace jater traktu. Biologický poločas je 22 hodin.

chov

Po přijetí léčiva per os v dávce 20 mg celkového ezetimibu je 93% úroveň celkové radioaktivity. Radioaktivní stopy zmizí úplně po 48 hodinách. Vzhledem k tomu, výkaly a výstupu moči po 10 dnech 78 a 11% z celkového množství účinné látky.

Farmakokinetika u zvláštních skupin pacientů

pediatrie

Absorpce účinné látky u dětí odpovídá nasákavost u dospělých. Podobná situace na farmakologických parametrů (data na základě měření celkové aktivní látky). Pro děti do 10 let, farmakokinetické parametry nejsou známy. Klinické zkušenosti v léčbě dospívajících a dětí omezit užívání léku u pacientů s familiární formou homozygotní hypercholesterolemie a sitosterolémií.

Starší pacienti

Osoby starší 65 let se celková koncentrace účinné látky v plazmě je vyšší než u mladých dospělých je téměř 2 krát. Holesterinsnizhayuschego závažnost vlivu mladých a starších pacientů jsou srovnatelné. Podobný obraz může být viděn na profilu bezpečnosti Ezetrola.

Pacienti s poruchou patologie systému

Jediný lék příjem v dávce 10 mg u pacientů s selhání jater mírné způsobuje zvýšení průměrná plocha pod křivkou AUC pro celkovou účinnou látku 1,7 krát ve srovnání s kontrolní skupinou zdravých dobrovolníků. V patologii mírné závažnosti (Child-Pugh skóre na stupnici 7-9) dostávali 10 mg účinné látky po dobu 2 týdnů způsobilo zvýšení celkové AUC pro účinnou látku, 4 krát ve srovnání s kontrolní skupinou (v 1. a 14- tý den studie). V mírné závažnosti onemocnění je požadovaný výběr jater dávkování.

EZETROL se nedoporučuje u pacientů s těžkou až středně těžkou jaterní patologie systému v dávkách vyšších než 10 mg vzhledem k nedostatku údajů o bezpečnosti.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

V závažných index onemocnění ledvin AUC se zvyšuje o polovinu ve srovnání s kontrolní skupinou zdravých dobrovolníků (true pro dávky 10 mg). Tyto ukazatele nejsou klinicky významné. V ledvin výběru patologii jednotlivých dávek účinné látky je nutné.

pohlavní identity
U žen je koncentrace ezetimibu účinné látky v krvi je vyšší než u mužů (rozdíl menší než 20%). Holesterinsnizhayuschy účinek je stejný, takže režim korekce není prováděna v závislosti na pohlaví.

indikace

• Familiární hypercholesterolémie je homozygotní forma. Ve spojení s statinů léky mohou snižovat sérové ​​celkem a „špatný“ cholesterol. může být použit dodatečný LDL-aferéza.
• Primární hypercholesterolémie. Terapie se provádí ve spojení s statiny (inhibitory HMG-CoA reduktázy). Možné monoterapii (kromě dietní holesterinsnizhayuschey) u pacientů s familiární a non-familiární formy hypercholesterolémie.
• Homozygotní forma sitosterolémií (Nebo fitosterolemiya, který je charakterizován zvýšením rostlinných sterolů v krvi při vysoké / normální hladiny cholesterolu a triglyceridů přiměřeně exponent). Pacienti s familiární formou homozygotní sitosterolémií Ezetimib snižuje hladinu kampesterolu a sitosterol.

kontraindikace

• Simultánní fibrát terapie (nedostatek údajů o účinnosti a bezpečnosti kombinované použití);
• jednotlivec giperchuvstvitelnost-
• středně / těžké patologie systém jater (7-9 nebo více bodů na stupnici od Childe-Pugh).

Pacienti, kteří užívají cyklosporin, ezetimib podávat se zvýšenou opatrností.

nežádoucí účinky

V kombinaci s statiny monoterapii a příjem 10 mg léčiva na 8-14 týdnů 3366 pacientů ukázaly dobrou toleranci ezetimibu. Nežádoucí účinky byly jednoduché, reverzibilní.

monoterapie: bolest v epigastriu, bolesti hlavy, průjmové syndrom.

Kombinace se statinem: svalů, zvýšené hladiny AST a ALT, nevolnost, průjem syndromu, zácpa, bolest v epigastriu, únava, bolesti hlavy, distenze. Zvýšením aktivity enzymu jaterních pacientů nejsou zmíněny zhoršení samochuvstviya- cholestasia Nebyl jsem registrován. Nejčastěji se pacienti hlášeny tyto nežádoucí účinky:

• pankreatit-
• trombocytopenie (Redukce destiček);
• kožní vyrážky;
• angioneurotický otok-
• rhabdomyolysis;
• myopatie;
• paresthesia;
• nevolnost;
• hepatitida;
• zvýšená CPK.

EZETROL, návod k obsluze (dávkování a způsob)

Tablety jsou určeny pro příjem per os, a to bez ohledu na jídlo kdykoliv během dne. Při monoterapii a podávat společně s statiny Ezetrola 10 mg za den.

U starších pacientů, výběr dávky se provádí individuálně.

na selhání jater (Na měřítku Childe-Pugh skóre 5-6) úprava dávkování není prováděna.

Pokud je závažnost jaterní dysfunkce systému (na stupnici Childe-Pugh skóre více než 9) terapie Ezetrolom je kontraindikováno.

V patologii ledvin léčebného systému režimu se nemění.

V případě souběžné léčby sekvestranty mastné kyseliny (FFA) léčivo podává až 4 hodiny po podání buď SLC po dobu 2 hodin před jejich použitím.

předávkovat

V lékařské literatuře, několik případů předávkování léku. Většina z nich nebyla doprovázena vážnými příznaky, nebo byli krátkotrvající nevýrazné charakter. Pokud otrava terapie zaměřené na úlevu od hlavních příznaků.

interakce

Předklinické studie ukázaly, že účinná látka je schopna indukovat enzymy P450, které se podílejí na procesech metabolismus lék. Mezi Ezetrolom a léků, které jsou metabolizovány pod vlivem N-acetyltransferázy a cytochromy 2D6, P450 1A2, 3A4, 2S9, 2S8, žádné klinicky významné lékové interakce identifikován.

Na současný příjem léku nemá vliv na farmakokinetické parametry digoxin, Deksatrometorfana, dapson, tolbutamid, glipizid, warfarin, midazolam.

cimetidin To nic nemění na parametry biologickou dostupnost ezetimibu.

antacida

Léky snížit nasákavost účinné látky, aniž by se tím změnila její biologickou dostupnost. Snížená absorpce není považován za klinicky významné.

cholestyramin

Pokud se současně ukazatel příjem průměrné celkové AUC ezetimibu (s glukuronid), je snížena o 55%. Dodatečný účinek na snížení "špatný" cholesterol může být méně výrazný v reakci.

cyklosporin

Po transplantaci ledvin, který je příjemcem 10 mg ezetimibu vedly k vyšší AUC indexu 3,4krát. V jednom případě, což představuje nárůst o 12-krát byl zaregistrován. Příjem 20 mg po dobu 8 dnů, spolu s 100 mg cyklosporinu vedlo ke zvýšení AUC o 15% u 12 zdravých dobrovolníků (kontrolní skupina byly u pacientů léčených cyklosporinem 100 mg denně v monoterapii).

fibráty

Souběžné užívání gemfibrozil nebo fenofibrát To může vést ke zvýšení celkové úrovně Ezetrola 1,5 a 1,7 krát, v tomto pořadí. Nicméně, tyto výkyvy nejsou klinicky významné. Účinnost a bezpečnost kombinace EZETROL + fibráty nebyly stanoveny. Fibráty jsou schopny zvýšit vylučování cholesterolu do žluči, které by mohly být uplatněny vývoj cholelitiázy. Předklinické studie u psů prokázaly, že lék zvyšuje hladinu cholesterolu v žlučníku. Neznámý Fidler, zda informace pro člověka, ale to se nedoporučuje kombinovat ezetimibu a fibráty.

statiny

Žádné klinicky významné lékové interakce s Ezetrola lovastatin, atorvastatin, fluvastatin, simvastatin, pravastatin a rosuvastatin My nebyly pozorovány.

Podmínky prodeje

Buy EZETROL může být v lékárně předložením předpis formulář od lékaře.

skladovací podmínky

Přeprava a skladování tablet vyžadují speciální teplotní režim - až 30 stupňů.

skladovatelnost

2 roky.

Upozornění

Před jmenováním pacienti Ezetrola muset jít na dietu na snížení hladiny tuků, která by měla být pozorována v celém průběhu léčby. V případě, že ošetřující lékař v systému léčby součástí statiny, je vhodné pečlivě zvážit doporučení v návodu konkrétního statinu (atorvastatin, rosuvastatin a další).

jaterních enzymů

ukázaly, kontrolované klinické studie, že souběžná terapie statiny Ezetrola zvýšení jaterních enzymů (trojnásobný přebytek horní hranice normálního rozmezí). Je-li lék jmenován spolu se statinem, je vhodné stanovit ukazatele ALT ACT a bilirubin na začátku léčby, pro další srovnání a sledování.

kosterní svalstvo

Výskyt rhabdomyolýzy a myopatie proti používání ezetimibu v klinických studiích, která není větší, než je ve srovnání s kontrolní skupinou (statin / placebo). Nicméně je známo, že rhabdomyolýzy a myopatie - časté nežádoucí účinky vyplývající z použití hypolipidemické drog, statiny.

Jaterní nedostatečnost systém

EZETROL nedoporučuje v dávce vyšší než 10 mg u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater a stupeň.

Fibráty a cyklosporin

Nedoporučuje se v kombinaci s fibráty Ezetrolom vzhledem k nedostatku údajů o bezpečnosti a účinnosti kombinované terapie. přihláška cyklosporin To vyžaduje kontrolu nad úroveň koncentrace při užívání ezetimibu.

analogy Ezetrola