Herceptin

• struktura
• release Form
• Herceptin (Herceptin): farmakologický účinek
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Pokyny k Herceptin: způsob použití a dávkování léku
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

Kromě účinné látky v kompozici zahrnují Herceptin L-histidin a L-histidin-hydrochloridu, 1-O-a-D-glukopyranosyl-D-glukopyranosidu (Nebo -tregaloza) neiontové povrchově aktivní látky polysorbát 20.

release Form

Lék je dostupný v čirých skleněných ampulkách jako lyofilizovaný prášek pro přípravu infuzního roztoku. Každá lahvička vybavené láhev rozpouštědla, které je v jeho složení, obsahující benzylalkohol bakteriostatickou vodu.

Množství účinné látky v jedné lahvičce lyofilizátu může být:

• 150 mg;
• 440 mg.

Herceptin (Herceptin): farmakologický účinek

Herceptin se týká skupiny lékařských imunobiologických přípravků používaných k léčbě zhoubných nádorů.

Formulace účinné látky trastuzumab - je syntetizován v ovariálních buňkách čínského křečka, a které mají protinádorový účinek léčivé látky, která se používá v cílené terapii Rakovina prsu.

Látka je tzv monoklonální (tj. Vyrobené ze stejných imunitních buněk), protilátky, které mají schopnost rozpoznat a zablokovat HER-2 receptorů, jsou lokalizovány na buněčné membráně povrchu nádorových buněk. To na druhé straně poskytuje ukončení jejich budoucí růst a - v některých případech - zmenšení velikosti nádoru. V tomto případě, trastuzumab nemá žádný vliv na zdravé tkáně.

Herceptin, působící na genetické mechanismy canceration buněk a je blokován, podstatně snižuje náchylnost buněk přemírám membránového proteinu HER-2 exprese je v přímém vztahu k pravděpodobnosti Rakovina prsu. V tomto procesu, jsou procesy buněčné dělení rakovinných buněk a odstranění tzv účinek nadprodukce.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Spojený s růstem rakovinných buněk protein HER-2 je protoonkogen nebo, jinými slovy, konvenční gen, který za určitých podmínek konfluence (mutace zvýšit stupeň exprese, například), může způsobit rakovinu. Jeho exprese se vyskytuje asi u každé třetí nebo čtvrtý případ, kdy je pacient diagnostikován primární rakoviny prsní. Také odhalila značnou variabilitu a HER-2 v souvislosti s pokročilým karcinomem žaludku.

HER-2 protein se nachází v plášti jednotlivých nádorových buněk. Vytvořil speciální gen, který se nazývá HER-2 / neu, a je receptor pro konkrétní růstový faktor, který se nazývá lidský epidermální růstový faktor. Připojení na HER-2 receptoru na rakovinných buňkách prsu, druhý stimuluje dělení růst a aktivity. Některé nádorové buňky jsou charakteristické zvýšeným počtem HER-2 receptorů, který umožňuje identifikovat rakoviny jako HER-2 pozitivní. Novotvary tohoto typu jsou diagnostikovány v jedné z pěti žen s rakovina prsu.

Který je součástí Herceptin trastuzumab poskytování blokující účinek na proliferaci abnormálních buněk u pacientů se zvýšenou expresí HER-2. Použití přípravku jako monoterapie při léčbě HER-2 pozitivním metastazujícím karcinomem prsu, probíhající terapie jako druhé a třetí linie, umožňuje, aby se dosáhlo 15 tiprotsentnoy součet frekvenční odezvu a zvýšení mediánu přežití pacientů až 13 měsíců.

Použití jako Herceptin v kombinaci s docetaxel, anastrozol nebo paclitaxel u žen se zvyšuje metastazujícím karcinomem prsu:

• celková frekvenční odezva;
• střední časový interval před progresí onemocnění (v některých případech téměř dvakrát);
• doba přežití;
• společné frekvence efekt;
• Četnost klinické zlepšení.

Při podávání léku po operaci nebo pomocné (adjuvans) terapii po chirurgické léčbě pacientů, kteří jsou diagnostikováni časná stadia rakoviny prsu je výrazně posílena:

• doba přežití bez nástupu příznaků;
• přežití bez relapsu;
• Přežití bez výskytu vzdálených metastáz.

protilátky proti trastuzumab zjištěno v jednom z 903 žen, nicméně, alergická reakce na lék k dispozici.

Herceptin farmakokinetické parametry jsou závislé na dávce: vyšší je, tím větší je průměr poločas trastuzumab a čím menší je clearance léku.

Farmakokinetické parametry se nezměnily, zatímco jmenování přípravkem Herceptin anastrozol. Také rozdělení trastuzumab v těle. Farmakokinetické studie léku u pacientů pokročilého věku, kteří trpí poruchou funkce ledvin a / nebo jaterní nedostatečností nebyly provedeny do dnešního dne.

indikace

Lék je indikován k léčbě metastazující rakovina prsu u pacientů s určené nadměrné exprese HER-2. Proto je účinnost označen jako Herceptin při užívání v monoterapii po zákroku chemoterapie, nebo v kombinaci s jinými léky. Typicky, v případě neexistence komplexní terapie předcházejícího chemoterapie zahrnuje společné podávání s Herceptin paclitaxel nebo docetaxel. U pacientů s pozitivním estrogenu a / nebo progesteronové receptory a je povoleno používání léčiva v kombinaci s léky inhibitorů aromatázy.

V časných stádiích onemocnění, nejsou charakterizovány tím, že se u pacienta s HER-2 pozitivním metastazujícím karcinomem prsu, je léčivo podáváno v adjuvans:

• v návaznosti na chirurgie;
• o absolvování kurzu chemoterapie (Jako adjuvans a neoadjuvantní);
• o absolvování kurzu radioterapie.

kontraindikace

Hlavní kontraindikace použití přípravku Herceptin je přecitlivělost Pacient se účinné látky nebo na některou z pomocných složek přípravku (včetně benzylalkohol).

Díky pečlivé přípravě se doporučuje stanovit:

• Trpící ženy ischemická choroba srdeční;
• pacienti s odolnou vysokým krevním tlakem a selhání srdce;
• Pacienti, kteří podstoupili léčebné kardiotoxických léků (např antracykliny nebo cyklofosfamid);
• pokud rakovina prsu základní plicní onemocnění;
• v případě, že nádor je dána metastáza do plic;
• Děti (z důvodu léčby účinnosti a bezpečnosti přípravku Herceptin v této skupině pacientů nebyl studován).

Také v souladu s preventivní opatření předepsaných léků pacientům v raných fázích HER-2 pozitivním karcinomem prsu, který říká:

• městnavé selhání srdce (Historie);
• rezistentní na terapii arytmie;
• vyžadující léčbu angína;
• srdeční vady, vyznačující se tím, klinický význam;
• transmurální infarkt myokardu Podle elektrokardiogramu;
• stabilně zvýšený krevní tlak, rezistence na léčbu.

nežádoucí účinky

Stejně jako u většiny antineoplastických látek (Wikipedia tuto skutečnost potvrzuje) droga má určitý stupeň toxicity mohou vyvolávat nežádoucí reakce, a v některých případech smrt. Nejpravděpodobnější nežádoucí účinky Herceptinu, které se vyvinou v průběhu léčby s nimi je:

• různé druhy reakcí na infuzi (obvykle se vyskytují po první injekci a byla vyjádřena jako zimnice, horečka, dušnost, vyrážka nástup, zvýšení slabost, atd.);
• Obecná reakce (únava, citlivost prsů, příznaky podobné chřipce atd.);
• poruchy funkce gastrointestinálního traktu (nevolnost, zvracení, příznaky zánět žaludku, židle porucha atd.);
• dysfunkce pohybového aparátu (bolesti v končetinách, bolesti kloubů atd.);
• kožní reakce (vyrážka, svědění, kopřivka atd.);
• poruchy srdečního a oběhového systému (městnavé selhání srdce, vazodilatace, tachykardie atd.);
• poruchy hematopoetického systému (leukopenie, trombocytopenie atd.);
• porušení nervového systému (bolesti hlavy, paresthesia, zvýšené svalové napětí, atd);
• poruchy funkce dýchání (dušnost, kašel, krvácení z nosu, bolest v krku a hrtanu, atd.);
• poruchy urogenitálního systému (zánět močového měchýře, urogenitální infekce atd.);
• Zhoršení funkce zraku a sluchu;
• nežádoucí účinky způsobené přecitlivělostí na drogy (angioedém, anafylaktický šok, alergická reakce).

Pokyny k Herceptin: způsob použití a dávkování léku

Návod k použití přípravku Herceptin varuje, že lék je určen pouze pro intravenózní kapačkou. Bolus je zakázáno.

trvání intravenózní infúzí je 1,5 hodiny (nebo 90 minut) při zatížení (maximální) dávce trastuzumab, 4 mg na 1 kg tělesné hmotnosti pacienta.

Pokud se v průběhu vstřikovacích nežádoucích účinků, které mohou být vyjádřeny jako chlad nebo horečka, dušnost, sípání vzhled atd, infuze přerušit a pokračovat až po úplném vymizení nepříjemných klinických příznaků.

Při provádění údržby terapie dávku trastuzumab snížit na polovinu (do 2 mg na 1 kg tělesné hmotnosti pacienta). V tomto případě, multiplicity infuzních postupů je 1 krát za týden.

S dobrou snášenlivost předchozí podávaném Drop Herceptin půl hodiny, až do progrese onemocnění.

předávkovat

Klinické studie léku Herceptin neprokázaly žádné případy předávkování. Zavedení jedné dávce, což by překročit 10 mg trastuzumab na 1 kg tělesné hmotnosti byla provedena.

interakce

Specifické studie lékových interakcí s jinými léky nebyly provedeny u lidí. Klinicky významné interakce s jinými léky Herceptin, které byly použity u pacientů současně s ním, nebyly odhaleny.

Nedovolte ředění nebo míchání Infuzní roztok s jinými léky. Zejména nelze stavět glukóza, protože ten stimuluje agregaci proteinu.

Herceptin se vyznačuje dobrou kompatibilitou s infuzními balíčků polyvinylchlorid, polyethylen nebo polypropylen.

Podmínky prodeje

Přípravek Herceptin Teplo je na lékařský předpis.

skladovací podmínky

Lék je uložen při teplotě 2 až 8 ° C, Připraven infuzní roztok v takovém stavu teplot je stabilní jejich farmakologické vlastnosti, po dobu 28 dnů. To je vzhledem k obsahu konzervační prostředek bakteriostatické vody použité jako rozpouštědlo pro lyofilizovaný prášek a z tohoto důvodu, opakované použití je dovoleno roztok koncentrátu. Po těchto 28 dnech, musí být roztok zlikvidován.

Při zředění vodou se lyofilizát obsahující žádné konzervační látky, koncentrát by měl být použit okamžitě.

Umístěny v infúzním roztoku Herceptin roztoku mají být uloženy po dobu 24 hodin, za podmínky, že je uvedeno výše teplotu a roztok byl připraven za přísně aseptických podmínek.

skladovatelnost

Droga je považován za použitelný po dobu 4 let.

analogy