Azithromycin

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• Že droga zachází? indikace Azithromycin
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Návod k použití azithromycinu
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• Azithromycin pro děti
• s alkoholem
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Kolik je Azithromycin?

struktura

Složení 1 tablety zahrnuje: azithromycin dihydrát (Při koncentraci 250 nebo 500 mg azithromycin), Laktosa, sodná sůl kroskarmelosy, bezvodý oxid křemičitý v koloidní formě, stearan hořečnatý, kukuřičný škrob, draselná sůl polakrilinu, hypromelosa, aditiva E 171 a E 172, makrogol 4000.

struktura kapsle250 nebo 500 mg účinné látky, monohydrát laktózy, laurylsulfát sodný, stearan hořečnatý.

1 gram prášek To obsahuje 15, 30 nebo 75 mg dihydrátu azithromycinu. Volitelné složky: xanthanová guma, stearát vápenatý, oxid křemičitý, benzoát sodný, uhličitan sodný bezvodý, tartrazin, aspartam, Ponce, příchutě „Vanilla“ a „meruňka“, rafinovaný cukr.

release Form

• Tablety v P / O a 250 mg tobolky nebo 500 mg. Tablety jsou zabaleny v obalu 3 nebo 6 kusů, kapsle - 6 kusů.
• Prášek pro přípravu perorální suspenze (100 mg / 20 ml, 200 mg / 20 ml nebo 500 mg / ml- 20 až 20 g v plastových lahví s měřenou skla).

farmakologické účinky

Příprava široké spektrum antibakteriální působení.

Farmakodynamika a farmakokinetika

polosyntetické antibiotikum azithromycin - Získá se synteticky odvozené erythromycin, který patří do skupiny antibiotik "Makrolidy a azalides„(První zástupce azalides).

Vazbou na 50S ribozomální podjednotky inhibuje biosyntézu bílkovin a inhibuje růst mikroorganismů a inhibuje jejich schopnost žít. Ve vysokých koncentracích exponátů baktericidní účinek.

Aktivita drog zahrnuje:

• Gram (+) bakterie (výjimka - odolný erythromycin mikroflóra) - Svatý aureus a epidermidis- Str. agalactiae, pneumoniae a pyogenes- patří do skupiny C, F a G streptokoků;
• Gram (-) - bakterie pertussis hůlka a hůlka parakoklyusha, diplokokki druh Neisseria, Haemophilus influenzae, Campylobacter, Bakterie rodu bakterií Legionella, bakterie monotypic Gardnerella a M. catarrhalis;
• anaerobní mikroflóra (Peptostreptococcus spp., B. bivius, C. perfringens, Peptococcus);
• chlamydie (CHL. trachomatis a pneumoniae);
• mikoparazitov druh Mycobacterium;
• mykoplazmatům (Myc. pneumoniae);
• ureaplasmat (Ur. urealyticum);
• spirochetes (onemocnění Lyme činidla a Treponema pallidum).

lipofilní, ukazující stabilitu v kyselém prostředí. Po obdržení tablety / tobolky nebo suspenze se rychle absorbuje z gastrointestinálního traktu.

Biologická dostupnost po podání 0,5 g 37%, TCmax - 2-3 hodinovou vazebnou rychlost s proteiny v plazmě je nepřímo úměrná koncentraci látek v krvi, a pohybuje se v rozmezí od 7 do 50%. T1 / 2 - 68 hodin.

Úroveň azithromycinu v plazmě se stabilizuje po 5-7 dnech léčby drogové závislosti.

Snadné procházející gematoparenhimatoznye překážky látka vstupuje do tkáně, kde jsou přepravovány na místo infekce polymorfonukleárních leukocytů, makrofágů a fagocyty a v přítomnosti uvolněných bakterií v propuknutí nemoci.

To proniká plasmatické membrány, což je léčivo účinné v jsou infekce způsobené intracelulárním patogenům.

Množství látky v tkáních a buňkách v 10-15 násobek koncentrace v plazmě, je koncentrace patologického ohniska 24-34% vyšší, než je koncentrace ve zdravé tkáni.

Po posledním podání léčiva potřebného pro udržení úrovně antibakteriální účinek přetrvává po dobu 5-7 dní.

V játrech azithromycin demethylaci a ztrácí účinnost. Polovina podané dávky se vyloučí ve žluči (čistý), asi 6% látky - ledviny.

Že droga zachází? indikace Azithromycin

Indikace pro azithromycin:

• infekční onemocnění dýchacího a ORL (angína, zánět hltanu, zánět dutin, zánět hrtanu- zhoršit chronické bronchitida, pneumonie, zánět středního ucha);
• nekomplikované bakteriální infekce urogenitálního traktu (Způsobené Chlamydia trachomatis tsenrvitsit nebo uretritida);
• infekce měkkých tkání a infekce kůže (infekční dermatitida, lišej, beshiha);
• spála;
• Lymská borelióza v počáteční fázi;
• spojená s Helicobacter pylori onemocnění žaludku / střeva 12 tiperstnoj.

kontraindikace

Kontraindikace: intolerance makrolidová antibiotika, Závažná renální patologie a / nebo jater.

V dětské suspenze se používá k léčbě dětí o hmotnosti až 5 kg, kapsle a tablety azithromycinu - pro děti o hmotnosti do 45 kg.

nežádoucí účinky

Mezi nejběžnější vedlejší účinky Azithromycin: rozmazané vidění, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, průjem, snížení krevních koncentrací hydrogenuhličitanů, hypolymphemia.

byly zaznamenány u méně než 1% pacientů: vaginální infekce, orální kandidóza, leukopenie, efozinofiliya, závrať/ Vertigo, hypestezie, synkopa, ospalost, křeče (Bylo zjištěno, že ostatní makrolidy také vyvolat záchvaty), bolesti hlavy, zkreslení / ztráta chuti a čichu, porušení pravidelnosti stolice (vzácné vyprazdňování), zažívací poruchy, anorexie, nadýmání, zánět žaludku, zvýšená utomlyaemost- zvýšení AST a ALT, kreatininu a bilirubin krevní močovina, Koncentrace K v krovi- vaginitida, bolesti kloubů, kožní vyrážka a svědění.

Méně než 0,1% pacientů došlo k: neutrofilie, trombocytopenie, hemolytická anémie, duševní a motorové hyperaktivita, nervozita, úzkost, agresivita, astenie, paresthesia, slabost, neurózy, poruchy spánku, nespavost, změna jazyka barev, zácpa, cholestatická žloutenka a zánět jater (Včetně modifikované ukazatele PPP) angioedém, intersticiální nefritida, akutní selhání ledvin, vyrážka, kopřivka, fotosenzitivita, Lyellův syndrom, polymorfní a maligní exsudativní erytém, anafylaxe, angioedém, kandidóza.

Ve vzácných případech je také možné, bušení srdce, ventrikulární aritimiya nebo paroxysmální tachykardie typu „piruetu“, bolest na hrudi. Bylo zjištěno, že mohou způsobit podobné příznaky a další makrolidová antibiotika. To bylo také hlášených případů hypotenze a prodloužení QT intervalu.

Vedlejší účinky, které se vyskytují s neznámou frekvencí: myasthenia gravis, míchání, fulminantní hepatitida, selhání jater, nekrotizující hepatitida.

Ve vzácných případech, makrolidy vyprovokovat ztrátu sluchu. U některých pacientů užívajících azithromycin porušil zvěsti se objevily tinnitus a hluchotu rozvíjet.

Většina z těchto případů bylo zaznamenáno v průběhu studie, ve které je léčivo již dlouho používá ve vysokých dávkách. Tyto zprávy naznačují, že popsané problémy jsou reverzibilní.

Návod k použití azithromycinu

Kapsle a tablety Azithromycin: návod k použití

antibiotikum 1, pořízený na str. / Den., Jednu hodinu před jídlem nebo po 2 hodiny po jídle. Zapomenutou dávku vzít tak rychle, jak je to možné, další dávka léku by měla být přijata o 24 hodin později.

Podle návodu azithromycinu, pro děti o hmotnosti více než 45 kg a dospělých pacientů s optimální dávka při měkkých tkání onemocnění, respiračních onemocnění a onemocnění kůže - 500 mg 1 r / d .. Kurz trvá 3 dny.

na Lipschutz je erythema migrans První den užít 2 tablety azithromycinu 500 mg, od 2 do 5 včetně den - 500 mg / den.

na nekomplikované cervicitida / uretritida jednou při 1 g účinné látky.

Azithromycin kapsle (Astrafarm, zdraví BHFZ a další výrobci) užíváte podobný průběh.

Pokyny k azithromycinu Forte

V onemocnění měkkých tkání, dýchací systém a kůži v množství doporučené dávky - 1,5 g (rozdělit to by mělo být ve 3 dávkách v intervalech 24 hodin mezi nimi).

pro léčbu akné vulgaris Příprava 3 dny obdrží 0,5 g / den. V následujících 9 týdnů od 0,5 g / týden. (Jednou). Čtvrtý tablet by měla být poskytnuta na 8. den léčby. Následné dávky vzít v intervalu 7 dnů.

na nekomplikované cervicitida / zánět močové trubice Jednou trvat jeden rok

na Lymská borelióza pacient v první den podává 1 g, 2 až 5 dnů - 0,5 g na plné pacienta předmětu trvá celkem 3 g azithromycinu.

Děti lék dávkuje podle hmotnosti. Standardní dávka - 10 mg / kg / den. Léčebný režim může být následující:

• 3 dávky 10 mg / kg v intervalu 24 hodin;
• 1 příjem 10 mg / kg a 4 dávky 5-10 mg / kg.

V počátečních fázích vývoje Lymská borelióza První dávka léku pro dítě - 20 mg / kg, 4 dny po Azithromycin Forte dětí, které obdržely 10 mg / kg.

na pneumonie léčba zahajuje s intravenózní injekcí (alespoň 2 dny až 0,5 g / d.). Pak přejděte na recepci kapslí. Kurz je od 1 do 1,5 týdnů. Terapeutická dávka - 500 mg / den.

na onemocnění pánevních orgánů V počáteční fázi léčby je rovněž uvedena infuzní terapie, pacient by měl pak se vrátit k získání 250 mg kapslí (2 za den po dobu jednoho týdne).

Načasování přechodu na tablety / tobolky jsou určeny v závislosti na dynamice klinických a laboratorních parametrů.

Pro přípravu suspenze, prášek (2 g) se rozpustí v 60 ml vody.

Pro přípravu injekčního roztoku, 0,5 g prášku se zředí v 4,8 ml vody d / a.

Je-li pacient znázorněno infuzní terapie by měla být 0,5 g prášku se zředí na koncentraci 1 až 2 mg / ml (500 nebo 250 ml), Ringerův roztok, NaCl 0,9% nebo 5% dextrózy. V prvním případě je doba trvání infuze 3 hodiny v druhé - 1 hod.

Léčebný režim v Ureaplasma

na ureaplasmosis léčba by měla být provedena na principu komplexnosti.

Během pouhých několika dní dříve, než začnete Azithromycin pacient jmenuje imunomodulátory. Droga se aplikuje do svalu 1 str. / Den. v intervalu 1 den. Injekce činit i nadále v dalším průběhu léčby.

Současně se druhá přijímací zahájí příjem imunomodulátor baktericidní antibiotikum. Po jeho dokončení přesunout do azithromycinu. V průběhu prvních 5 dnů užívat léky každý den po dobu 1,5 hodiny před snídaní po dobu 1 roku

Po uplynutí této doby stát 5-ti denní přestávku a znovu se držet doporučení anotaci k léčivu, přičemž 1 g 5 dnů později Azithromycin přijata v třetím, posledním čase. Dávka je stejná - 1 rok

Během 15-16 dnů, zatímco pokračuje léčba azithromycinem, pacient by měl být 2-3 p. / Den. užívající stimulanty vlastní syntéza interferony, stejně jako Řada polyenových antimykotika.

po skončení kurzu antibiotika ukazuje substituční terapii pomocí léků, které normalizaci gastrointestinální funkce a podporují obnovu jeho mikroflóry. Podpůrná léčba by měla pokračovat po dobu 2 týdnů nebo déle.

Schéma léčby pro chlamydie. Kapsle a tablety - z toho, co jsou účinné pro chlamydie?

Azithromycin je lékem volby pro chlamydióza Spodní části urogenitálního systému, proto, že je dobře snášen pacienty, a, kromě toho, že může být použita k léčbě dospívajících a při těhotenství.

V této formě infekce přijímá 1 krát v dávce 1 g

pokud Chlamydia nákaza dojem horní části urogenitálního traktu, krátká léčba kurz probíhá, a držel dlouhé intervaly mezi kurzy.

Léčba je určena pro 3 dávek. Dávka 1 příjmu - 1 rok interval mezi dávkami - 7 dní, to znamená, že se přípravek na 1, 7 a 14 dní. Takový program schválený ruského ministerstva zdravotnictví při léčbě trvalé / komplikované formy chlamydie.

Jak se přípravek Azithromycin pro anginu pectoris?

Všechny jsou navrženy pro léčbu bolení v krku antibiotika brát desetidenní kurz. Azithromycin představuje výjimku z tohoto pravidla - to je podáván po dobu 3-5 dnů.

Další výhodou tohoto léku je, že je tolerována mnohem lepší než prostředky penicilinu (makrolidy považováno za nejméně toxický antibiotika).

Dospělí a děti vážící více než 45 kg, podávané tím, že 500 mg / den. Pokud z nějakého důvodu příjem byla promarněna, další dávka je přijata okamžitě, jakmile zjistil, tuto skutečnost a další - s 24-hodinových intervalech.

Děti ve věku od šesti měsíců do 12 let je uveden příjem suspenze. pít antibiotikum by měl být 1 krát za den. Léčba trvá po dobu alespoň 3 dny, se dávku upravit individuálně.

Recenze azithromycinu na bolení v krku pozitivní, protože i když hnisavá angína Stav pacienta již výrazně zlepšila po 5-6 hodinách po přijetí první tablet.

Antibiotika pro zánět vedlejších nosních dutin. Azithromycin - z toho, co tyto pilulky s zánět vedlejších nosních dutin?

azithromycin při zánět dutin se používá pro jednu z následujících schémat:

• Zaváděcí dávka (500 mg) v první den, a poté 3 dny při 500 mg;
• Zaváděcí dávka (500 mg) a 4 dny po 250 mg.

Děti do 12 let: zavěšení. Lék byl podáván v dávce 10 mg na 1 kg hmotnosti dítěte. Dát lék k pacientovi 1 str. / D. třídenní kurz. V některých případech, první den dítě se doporučuje podávat 10 mg / kg azithromycinu a následující 4 dny pro snížení dávky na 5 mg / kg. Nejvyšší míra dávka - 30 mg / kg.

azithromycin při zánět dutin, usazují v vypuknutí onemocnění, potlačuje bakterie Gram (+), které jsou hlavní příčinou jejího rozvoje, a účinně snižuje zánět nosních dutin.

předávkovat

Předávkování je doprovázen těžkou nevolnost, zvracení, poruchy židle, dočasnou ztrátu sluchu.

Terapie: symptomatická.

interakce

Absorpce léčiva se sníží v kombinaci s Al3 + a Mg2 + -obsahující antacida, food and ethanol.

Kombinace "makrolidy + warfarin„By mohlo vyvolat posílení antikoagulačního účinku, tak u pacientů užívajících azithromycin v kombinaci s warfarin - a to navzdory skutečnosti, že studie neprokázaly žádné změny protrombinového času, kdy podáván v běžných dávkách - vyžaduje pečlivé sledování tohoto ukazatele.

Na rozdíl od jiných makrolidy To nezasahuje terfenadin, triazolam, theofylin, digoxin, karbamazepin.

Souběžné užívání terfenadin s různými antibiotika vyvolává prodloužení QT intervalu, a arytmie. V souladu s tím azithromycin se zvýšenou opatrností u pacientů užívajících tento přípravek.

makrolidy zvýšení plazmatické koncentrace a toxicitu, stejně jako zpomalení vylučování methylprednisolon, cykloserin, felodipin, Nepřímé a koagulační léky trpí mikrosomální oxidace, avšak v případě azithromycinu (a další azalides) Tento typ interakce nebyly stanoveny.

Účinnost léčiva se zvyšuje v kombinaci s chloramfenikol a tetracyklin a redukuje v kombinaci s linkosamidy.

C heparin azithromycin farmaceuticky kompatibilní.

Podmínky prodeje

Předpis.

Recept Latin (ukázka):

Rp:. Tab. Azithromycini 0,5 N.3
D.S. 1 / d. 3 dny.

skladovací podmínky

Formulace (v jakékoliv lékové formě), by měly být udržovány při teplotě 15-25 ° C a chráněn před světlem a vlhkostí. Teplota skladování hotové suspenze - od 2 do 8 ° C

skladovatelnost

Prášek a kapsle - 2 roky. Pro tablety - 3 roky. Suspenze považován za vhodný pro použití v po dobu 3 dnů.

Upozornění

Vidal Referenční uvádí, že, protože azithromycin metabolizace v játrech, a látky z nich odvozené převážně žlučí, lék by neměl být použity k léčbě pacientů s poruchou funkce jater.

starší pacienti dávku není třeba upravovat. Nicméně, protože u starších osob může být narušena elektrická vodivost v srdci, jeho jmenování léku může zvýšit riziko srdečních arytmií a rozvoj torsades de pointes.

Použití azithromycinu v /, podle Wikipedie, je kontraindikován u pacientů mladších než 16 let.

Rysy farmakokinetického profilu léku

Farmakokinetické parametry léčiva do značné míry ovlivňuje příjem potravy, který je vyjádřen jako změna je také závislá na jeho lékové formy.

Tak, příjem potravy snižuje Cmax azithromycinu ve formě kapslí a toto číslo se zvýší na formě tablet. V prvním případě je současné snížení AUC, ve druhé - tato hodnota zůstává nezměněna.

Ve stáří, ženy na rozdíl od mužů ve stejné věkové skupině, se mění farmakokinetické parametry, a to zvýšilo Cmax.

Děti od 12 měsíců do 5 let došlo k poklesu AUC, Cmax, T1 / 2.

Azithromycin analogy