Isoniazid

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace Isoniazid
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Isoniazid, návod k obsluze (dávkování a způsob)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• děti
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

Tableta, obsahující 0,1, 0,2 nebo 0,3 g aktivní složky. Ampule obsahují 5 objem ml roztoku 500 mg koncentraci 10%.

release Form

Isoniazid je k dispozici ve formě tablet, v roztoku a prášku.

Tablety jsou baleny 10 kusů ve speciálním blistru. Balíček obsahuje 50, 100, 500 nebo 1000 tablet.

Tento roztok se vypouští do 5 ml ampulí. Balení obsahuje 5 nebo 10 lahviček.

farmakologické účinky

Isoniazid Tablety podle toho, co jsou zač?

TB znamená. Aktivní složka je hlavním představitelem mezi deriváty kyseliny isonikotinové, a bylo zjištěno, jeho použití v anti-TB terapie. Některé léky z této skupiny (např. ftivazid), Jsou považovány za deriváty hydrazidu kyseliny isonikotinové. S ohledem na mykobakterií - budiče tuberkulóza - zobrazí aktivní složka isoniazid vysokou bakteriologickou aktivitu. Ve vztahu k jiným infekčním agens vyjádřeno je pozorován chemoterapeutické účinek.

Účinná látka působí baktericidní extracelulární a intracelulární formy Mycobacterium tuberculosis. Většina z účinku léku podléhají aktivně se dělících formy Mycobacterium. Přesný popis mechanismu účinku tam. Předpokládá se, že princip působení léku na základě schopnosti inhibovat proces syntézy mikolievyh kyseliny, které jsou součástí mikroorganismu buněčné stěny.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Aktivní složka je dobře absorbován z lumen zažívacího traktu. Po 1-4 hodinách po požití krve je zapsána maximální koncentraci účinné látky. koncentrace tuberkulostaticheskaya (Úroveň účinné složky v krvi, které potlačuje tuberculosis patogenní životní aktivitu) se udržuje po dobu 6-24 hodin. Isoniazid snadno projde hematoencefalická bariéra a proniká do tekutin a tkání v těle. Primární cestou eliminace - přes renální systém.

indikace Isoniazid

Léčivo je indikován k léčbě aktivní tuberkulózy.

Hlavními indikacemi pro použití:

• tuberkulózní meningitida (Kombinační terapie);
• prevenci tuberkulózy u osob, které byly v kontaktu s nemocnými pacienty;
• prevenci tuberkulózy u pacientů, kteří kladně reagovat na tuberkulin (Větší než 5 mm), za potvrzené radiační obrázku, což znamená, neprogresivní procesu;
• prevenci tuberkulózy u dětí mladších než 4 roky, který dal pozitivní reakci na tuberkulin (větší než 10 mm) s vysokým rizikem šíření.

Vysoké dávky mají toxický účinek, avšak isoniazid jed psů.

kontraindikace

• ateroskleróza;
• záchvaty v historii;
• epilepsie;
• obrna v historii;
• patologie ledvin / jater systému.

Nežádoucí účinky isoniazidu

Krevního systému (hemostáza, tvorba krve) a kardiovaskulární systém:

• Bolest v srdci;
• zvýšení plicního krevního tlaku;
• bušení srdce;
• angína;
• zvýšené závažnosti ischemie myokardu u starších osob;
• trombocytopenie;
• agranulocytóza;
• zvýšená hladina krevní tlak;
• sideroblastická anémie;
• hemolýza (S deficitem glukóza-6-fosfát-dehydrogenázy);
• aplastická anemie.

Smyslové orgány, nervový systém:

• látkami indukovaná psychóza;
• generalizované záchvaty;
• paresthesia;
• závrať;
• polyneuritis;
• ochrnutí končetin;
• atrofie a optická neuritida;
• euforie;
• encefalopatie;
• nespavost;
• podrážděnost;
• bolesti hlavy;
• amnézie;
• periferní neuritida;
• zvýšená frekvence záchvatů u pacientů s epilepsií.

Trávicí trakt:

• zvracení;
• nevolnost;
• suchost v ústní dutině;
• toxická hepatitida;
• zvýšené ALT, AST, bilirubin;
• prodromal příznaky hepatitidy (neobvyklá únava nebo slabost, zvracení, ztráta chuti k jídlu a nevolnost);
• hyperbilirubinemie.

Urogenitálního traktu:

• menoragie;
• gynekomastie;
• bolestivou menstruaci.

Alergické reakce:

• kožní vyrážka, vyrážka;
• eozinofilie.

Jiné reakce:

• horečka;
• svalové záškuby;
• flebitida (Pro intravenózní injekce);
• "Kushingoid";
• svalová atrofie;
• hyperglykémie.

Vedlejší účinky jsou podobné tubazid protože aktivní složka je stejná účinná látka.

Isoniazid, návod k obsluze (dávkování a způsob)

Dávku nastavit individuálně s přihlédnutím ke tvaru základního onemocnění, komorbidit a povaze onemocnění.

Instrukce Isoniazid pro dospělé a dospívající: 2-3 krát týdně v dávce 15 mg / kg denně nebo 300 mg denně.

Návod k použití tubazid pro děti: 20-40 mg / kg 2-3 krát týdně, nebo 10 až 20 mg / kg za den.

Podávány intramuskulárně v dávce 15 mg / kg, 2-3 krát týdně, nebo 5 mg / kg za den. Děti léčivo se podává 20-40 mg / kg 2-3 krát týdně, nebo na 10 až 20 mg / kg za den. Trvání léčby je stanovena individuálně.

Vapotherapy: 5-10 mg / kg denně, rozdělená na 1-2 hodiny.

Když se podává per os a maximální intravenózní aplikaci činí denní dávka je 300 mg (pro dospělé).

předávkovat

akutní předávkování

Příjem vysokých dávkách může vyvolat vývoj metabolická acidóza, příčina záchvaty, nejsou přístupné standardní terapii. V závažných případech se může vyvinout kóma a smrt.

První příznaky otravy jsou zaznamenány již za 30 minut po užití léku:

• tachykardie;
• zvracení;
• závratě;
• rozmazané řeči.

Při akutní otravě epileptický záchvat může nastat rychlostí blesku bez předchozího příznaků. Postačuje, aby se 20 mg / kg isoniazidu vývoj záchvatů. V těžké otravy koma se vyvíjí, což může trvat 24-36 hodin.

Akutní toxické projevy otravy:

• hypertermie;
• hypotenze;
• glykosurie;
• hyperglykémie;
• akutní selhání ledvin;
• ketonurie.

chronické předávkování

Dlouhodobá léčba vysokými dávkami příčinami nekróza hepatocyty. V prvních měsících léčby se často pacienti zaznamenávali nárůst ALT a AST. V průběhu roku může být laboratoř identifikovat příznaky zánět jater. S léčbou správnou taktiku a odpovídající dávkování klinicky významné hepatitida se vyvíjí pouze 0,1% pacientů. Úmrtnost z jaterního onemocnění v léčbě anti-TB činidla je 0,001%.

Často se na pozadí dlouhodobé léčby vysokými dávkami rozvojových zrakového nervu, polyneuropatie. Neurotoxický účinek se projevuje při nedostatku pyridoxin a výrazně zvýšena tvorba neaktivní komplexy s hydrazony pyridoxin. Typickými příznaky polyneuropatie - smyslové poruchami „ponožek“ typu a „rukavice“ v distálních končetin k postupnému rozšíření výše uvedených látek. Kromě toho, rozvoj svalové slabosti, svalů. Když se sníží poškození zrakového nervu vizuálního vnímání, v těžkých případech, vytvořené centrální skotom. Neurotoxicita vede ke vzniku psychózy, ataxie, halucinace a kóma.

Léčba předávkování

První pomoc je zaměřena na úlevu od epileptického záchvatu, dýchacích cest, stabilizaci životních funkcí, provádět resuscitaci.

S rozvojem závažné acidózy doporučuje intravenózní hydrogenuhličitan sodný. Enterosorbentů efektivní příjem, aktivní uhlí k odstranění účinné látky ze zažívacího traktu. Neurologické projevy ostříhané úvod vitamín B6 (Vývoj koma, metabolickou acidózou a záchvaty). Když se podává první zavedení pyridoxin maximální dávka 5 g Aby se zvýšila účinek vitamínu B6 benzodiazepiny. Hemodialýzou podaří urychlit odstranění dobrých tuberculosis agentů (v praxi se používá jen zřídka).

Zvýšení jaterních enzymů trojné body k rozvoji hepatitidy vyvolané léky a vyžaduje přerušení medikace. Vitamin B6 v takových případech je neúčinný. Pyridoxin se používá pouze pro prevenci a léčbu polyneuropatie (50 mg / den).

interakce

Riziko vzniku gepatoktoksichnosti zvyšuje významně na současný příjem rifampicin (Zejména u pacientů, kteří trpí různými chorobami jater systému). Podobný účinek je pozorován při léčbě paracetamol, protože Isoniazid je schopen vyvolat cytochromu P450, čímž se zvyšuje množství metabolitů které mají toxicitu.

metabolismus fenytoin a karbamazepin To zpomaluje v důsledku zvýšení jejich koncentrace v plazmě (dále zaznamenali zvýšený toxický efekt). Absorpce účinné látky je zpomalen, zatímco příjem antacida (Účinek se zvyšuje při příjmu antacida obsahující hliník).

Říká vzájemné posílení účinku jiných anti-TB drogy. Renální vylučování zpomaluje souběžnou terapii isoniazidem a streptomycin. isofluran zesiluje hepatotoxicitu. Závažnost nežádoucích účinků se snižuje při příjmu kyselina glutamová a vitamin B6. Opačný účinek je pozorován při léčbě inhibitory MAO.

Isoniazid je schopen potencovat působení theofylin, nepřímá antikoagulancia, ethosuximide, karbamazepin, benzodiazepiny. To snižuje koncentraci účinné látky ketokonazol.

Podmínky prodeje

Lék je možné zakoupit v lékárně předložením předepisování lékařské formulář s příslušnými těsněními lékaře a zdravotnických zařízení.

Recept v latině:
Rp. Tab. Isoniasidi 0,1
D.t.d.N 50 v tab.
S.po schéma.

skladovací podmínky

Dbejte na teplotu (až 25 °), umožňuje zachovat účinnost léků po dobu deklarované výrobcem. Udržujte mimo dosah dětí.

skladovatelnost

Tablety mohou být skladovány po dobu 6 let, lahvičky - 2 roky.

Upozornění

Léčivo není podávána v dávce vyšší než 10 mg / kg v následujících patologických stavů:

• rozšířená ateroskleróza;
• těžké hypertenze;
• svrab;
• bronchiální astma;
• koronární arteriální onemocnění;
• nervová onemocnění systém;
• myxedema;
• ekzém v akutní fázi;
• těžké pro kardiovaskulární onemocnění.

Současné podávání dalších anti-TB léčiv, aby se zabránilo vzniku rezistence blesku. Doporučila klid na lůžku po 1-1,5 hodiny po injekci.

Snížení závažnosti vedlejších účinků je dosaženo současným přiřazení kyselina glutamová (orálně), pyridoxin (intramuskulární injekce, požití), thiamin (Intramuskulárně).

Je důležité si uvědomit, že metabolismus účinné látky se provádí pomocí jaterním systémem před acetylace metabolity nemají žádnou aktivitu. Stupeň acetylace ovlivňuje genetické predispozice. Doporučuje se definovat rychlost inaktivace isoniazid hladiny účinné látky v moči a krvi v důsledku nerovnoměrného metabolismu u pacientů. Jedinci s vysokou hodnotou inaktivace aktivní složky ukazuje přiřazení velkých dávek.

Isoniazid pro psy

V určitých množství léčiva má toxické účinky na zvířata. Smrtelná dávka pro psy závisí na hmotnosti. Látka blesk aktivní absorbován z trávicího traktu, vstupující do krevního řečiště.

Mezi hlavní příznaky otravy psů isoniazid objevují během 30 minut:

• nadměrné slinění;
• zmatenost;
• noha slabost, váhání, "vrchovatou" zvíře na své straně;
• křeče, svalové záškuby;
• zvracení;
• prodloužené křeče, respirační depresi, kóma a smrt - v případě těžké otravě.

Tubazid pro psy je také toxický a má podobný účinek. Pro kočky smrtelná dávka vypočítaná podle hmotnosti.

analogy isoniazidu