Tsirkadin

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Pokyny k Tsirkadin (metoda a dávkování)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

Složení jedné tablety hypnotické drogy celkem 2 mg melatonin- k pomocným látkám patří kopolymer methylmethakrylátu, 40 mg chloridu trimetilammonioetilmetakrilata, 40 mg dihydrátu hydrogenfosforečnanu vápenatého, 80 mg monohydrátu laktózy, 2 mg oxidu křemičitého a 4 mg talku, a 2 mg stearanu hořečnatého.

release Form

Lék je k dispozici ve formě tablet, které mají bílý nebo téměř bílá, kulatá, bikonvexní tvar.
21 tablety věci zabalené do blistru, což jsou umístěny do kartonových krabic spolu s instrukcemi Tsirkadin.

farmakologické účinky

melatonin - Jedná se o syntetický hormon analog, který je produkován v epifýze, a má chemickou strukturu blízko serotonin. Fyziologické podmínky podporují sekreci melatonin, který okamžitě se zvyšuje s nástupem období tmy. Sekrece dosahuje svého maxima asi 2 až 4 hodin, a redukce dochází v druhé polovině noci. Je známo, že melatonin schopné kontrolovat cirkadiánní rytmy a vzít den-noc cyklů. melatonin Má silný hypnotický účinek a přispívá k rychlému usnout.

Tohoto efektu je dosaženo díky tomu, že melatonin To má vliv na MT1 receptor, MT2 a MT, a tyto receptory hrají důležitou roli při regulaci cirkadiánních rytmů. Prokázaly, že s věkem se obsah této látky v těle je značně snížena, takže Tsirkadin je velmi populární mezi starší generace (nad 55 let) a lidé, kteří trpí primární nespavost.

Při příjmu 2 mg denně Tsirkadina odpolední pacienti od prvních dnů po obdržení oznámení, že doba spánku se zvyšuje a zlepšuje kvalitu spánku. Mnoho pacientů také říci, že užívání léku na neustálé zlepšování není jen sen, ale aktivita během bdělosti a je v psychomotorických reakcích po celý den bez zhoršení.

Farmakodynamika a farmakokinetika

sání

když dostanete melatonin Uvnitř se zjistí, že látka v dospělých rychle a bez problémů absorbovány ve střevě, ale u starších lidí rychlosti absorpce léčiva může být snížena o 40-50%.

V případě, že dávkovači rozmezí v recepci melatonin je 2-8 mg, kinetické parametry neztrácejí své lineární dynamiku postav. Tsirkadina biologická dostupnost je asi 15%. Dávejte pozor na to, že významný účinek byl si poznamenali při studiu tzv"first pass", Vyhodnocení primárního metabolismu, ve kterém dosahuje 80-85%. TCmax stanovena na asi 3 hodiny. Rovněž je třeba poznamenat, že příjem potravy může mít výrazný dopad jak na absorpci melatonin, a plazmatické hladiny Cmax. Při současném příjmu potravy a absorpce tablet Tsirkadina melatonin To zpomaluje, a to může vést nejen k poměrně pozdní TCmax, ale nižší Cmax.

distribuce

Při studiích in vitro bylo zjištěno, že spojení účinné látky na plazmatické proteiny dosahuje 60%. Nejsilnější odkaz melatonin To se vyskytuje s albuminem, HDL (lipoproteinu s vysokou hustotou), a alfa 1-kyselého glykoproteinu.

Je prokázáno, že dlouhodobá léčba akumulace léku nastane. To je způsobeno tím, že T1 / 2 melatonin velmi krátká v člověku. Po 1 a 3 týdnech kontinuální léčby tohoto léku prostřednictvím hypnotické 2 hodiny po podání tablety (o 23:00) odběr vzorků krve byl proveden, ve které se jeho koncentrace stanovena. Byla 431 ± 83,1 pg.

metabolismus

V experimentálních studiích bylo naznačeno, že proces metabolismus melatonin přispět izoenzymy, jako CYP1A1, CYP1A2 a CYP2C19. Hlavní metabolit melatonin Je aktivní 6-sulphatoxymelatonin. first pass metabolismus v játrech, a celková vylučování metabolitu končí přibližně 12 hodin po obdržení Tsirkadina.

chov

T1 / 2 Tsirkadina dosáhne 3-3,5 hodiny. Při stmívání přípravy hlavní roli, kterou hrají v ledvinách (89% konjugáty s glukuronidem gidroksimelatonina a 6-sulfát). Zbytek Tsirkadina odvozena z lidského těla v nemodifikované formě.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Upozorňujeme, že Cmax léku u žen může zvýšit 3-4 krát ve srovnání s hodnotami zakotvenými u mužů.

Vzhledem k tomu, že proces metabolismus U starších pacientů (55-68 let) - výrazně zpomaluje s věkem, hodnoty AUC a Cmax z těchto vyšších (AUC až 5000 pg h / ml a Smah- 1200 pg / ml).

Vzhledem k tomu, jater - je hlavní těleso, které se účastní metabolismus Tsirkadina je závažné onemocnění jater může způsobit prudké zvýšení koncentrace melatonin (Endogenní). Poznamenat, že jeho maximální koncentrace melatonin plazma dosáhne během dne a u pacientů s jaterní cirhózou by měla být velmi opatrní v této době. Au pacientů s ciróza jater Bylo zjištěno, silná redukce 6-sulfatoxymelatoninu vylučování ve srovnání s kontrolní skupinou.

indikace

Doporučuje se používat drogu Tsirkadin:

• s krátkodobou léčbu primární nespavost, který se vyznačuje nízkou kvalitou spánku u starších pacientů (55 - 68 let).

kontraindikace

Nepoužívejte lék Tsirkadin:

• vrozené intolerance galaktózy;
• v přítomnosti syndrom malabsorpcí glukózy a galaktózy;
• vrozený nedostatek laktóza;
• na autoimunitní onemocnění;
• na selhání ledvin;
• na selhání jater;
• na těhotenství;
• na laktace (Kojení období);
• mladších 18 let;
• na přecitlivělost na kteroukoliv složku léku.

nežádoucí účinky

Během příjmu léku pacientům Tsirkadin mohou nastat potíže:

Srdečně-cévní systém:
z přílivy (Periodic zčervenání kůže).

Ze zažívacího systému:
z bolest břicha, zácpa, sucho v ústech, poruchy a poruchy zažívání, zvracení, zlepšit střevní peristaltiku, nadýmání, nadprodukce slinné žlázy, zápach z úst.

Pro kůži:
z hyperhidróza, ekzém, erytém, svědivá vyrážka a svědění, suchá kůže, infekce nehtů, pocení v noci.

CNS:
z podrážděnost, popudlivost, únava, nespavost, abnormální sny, migrény, psychomotorická hyperaktivita, závrať, ospalost, proměnlivost nálady, agresivní chování, neklid, plačtivost, časné ranní vstávání, zvýšené libido, poruchy paměti, špatná koncentrace, špatná kvalita spánku.

Z zraku varhany:
z snížení zrakové ostrosti, rozmazané vidění, zvýšené slzení.

Ze strany orgánu sluchu a labyrintu:
z závrať změna polohy těla.

Laboratorní nálezy:
z leukopenie a trombocytopenie, hyperbilirubinémie, hypertriglyceridémie, zvýšení jaterních enzymů, změny v jaterních laboratoři.

Ostatní:
z únava, přibývání na váze, svalové křeče, bolest v oblasti krku, priapismus, únava, šindele, otok.

Pokyny k Tsirkadin (metoda a dávkování)

Tsirkadin léčivo užívá perorálně, 1 tableta s prodlouženým akci, která obsahuje 2 mg melatonin. Pokyny pro použití Tsirkadina uvedl, že je vhodné, aby se lék v odpoledních hodinách po jídle. Optimální průběh léčby podle hypnotické je 3 týdny.

předávkovat

K dnešnímu dni, to dosud nebylo jediný případ předávkování léku Tsirkadin. Během výzkumné skupiny subjektů Tsirkadin aplikuje v dávce 5 mg za den po dobu asi 12 měsíců. Výsledkem je, že žádný z jedinců nevykazovaly žádné změny a závažné nežádoucí účinky. Je prokázáno, že při použití hypnotikum Tsirkadin denní dávce v rozmezí od 200-300 mg nezpůsobil žádné klinicky významné vedlejší účinky.

Případná reakce s předávkování by mohlo být vytvoření silného ospalost, ale protože clearance účinné látky se mění v průběhu 12 hodin, příznak zcela zmizí během 10-12 hodin po podání spaní uvnitř. není nutná speciální léčba předávkování.

interakce

Je prokázáno, že při příjmu Tsirkadina lék v koncentracích, které výrazně vyšší než terapeutická dávka melatonin je schopen indukovat CYP3A in vitro. K dnešnímu dni odborníci dosud identifikovány klinický význam této skutečnosti, a proto doporučujeme v rozvoji indukce příznaků se poradit se svým lékařem o otázku snížení dávek léků, které jsou aplikovány současně s prášky na spaní.

Dokonce i při vysokých koncentracích melatonin nejsou charakteristické pro indukci enzymů CYP1A in vitro skupiny. Tak, jeho interakce s jinými účinnými látkami, ale pravděpodobně minimální.

Se zvláštní opatrností dané vezme hypnotikum měli pacienti, kteří již používají takový lék v jejich léčebný režim as fluvoxamin, jak to mělo při souběžném podávání může způsobit značné zvýšení koncentrace melatonin. Bylo to určitě v průběhu experimentu, který fluvoxamin může vyvolat zvýšení AUC o 15-17 krát, a krev Cmax o 10-12 krát. Tohoto efektu je dosaženo způsobem pro inhibici melatonin metabolismus těchto izoenzymů cytochrom, oba P450 (CYP) - CYP1A2 a CYP2C19.

Také, opatrnost je třeba dodržovat, a pacienti, kteří berou 5- nebo 8-methoxypsoralenu. Tato látka může také vyvolat zvýšení koncentrace melatoninu v důsledku inhibice procesu metabolismu.
zvýšit úroveň melatonin v krevní plasmě lze kombinovat použití cimetidinem (inhibitor CYP2D), který má také vliv na proces inhibice.

Vezměte prosím na vědomí, že kouření Melatonin snižuje koncentraci v důsledku stimulace CYP1A2.
Kromě toho, obraťte se na vaše zdraví poskytovatel péče by pacientům, kteří užívají estrogeny (antikoncepční nebo hormonální substituční terapie), které rovněž způsobují zvýšení koncentrace melatoninu.

Důvodem pro významné zlepšení melatoninu expozice mohou být inhibitory CYP1A2 (chinolony).
Snížení koncentrace účinné látky v krevní plazmě může induktory CYP1A2 (karbamazepin, rifampicin).

Studie o interakci a inhibitory Tsirkadina prostaglandiny, benzodiazepiny, agonisté, antagonisté, stejně jako antidepresiva, tryptofan a ethanol ještě nedošlo, ale několik příkladů jsou uvedeny v současné vědecké literatuře týkající se vlivu těchto látek na sekreci melatonin.

Odborníci radí v průběhu léčby sedativum úplně opustit využívání alkohol, protože na společné recepci výrazně snižuje účinnost léku.

Tsirkadin může značně zvýšit jako benzodiazepinového sedativním účinkem, a ne-benzodiazepinových hypnotik. Je lepší opustit společnou recepci a Tsirkadina zaleplon, zolpidem a zopiclone, protože kombinace těchto léků může způsobit progresivní onemocnění, jako pozornost a paměť, a koordinace.

Zvyšovat pocit klidu a způsobit vážné obtíže při provádění některých úkolů mohou být kombinovány Tsirkadina schůzku s léky, které mají vliv na centrální nervový systém (Thioridazin, imipramin).

Měla by také opustit společné podávání s NSAID.

Podmínky prodeje

Droga je propuštěn výhradně v lékárnách na předpis.

skladovací podmínky

Tsirkadin Lék by měl být uložen v maximálním dosahu dětí a mladistvých při teplotě nepřesahující 25 ° C

skladovatelnost

Tsirkadin lék má poměrně velké skalní polici, která je 5 let.

analogy Tsirkadina