Cyklofosfamid

• chemický název
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Cyklofosfamid, návod k obsluze (dávkování a způsob)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovatelnost
• Upozornění
• novorozenci
• s alkoholem
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

chemický název

N, N-bis (2-chlorethyl) tetrahydro-2H-1,3,2-oxazaphosphorin-2-amin-2-oxid

chemické vlastnosti

Cyklofosfamid patří do skupiny cytotoxických protinádorových léčiv majících alkylačního typu působení. Látka - derivát oksafosforinov, diamidofosfata a bis-beta-chlorethyl amin.

Jeho protinádorovou aktivitu látka začíná vykazovat v buňkách maligního nádoru, kde pod vlivem enzymy, fosfatázy se podrobí biologické přeměny.

Molekulová hmotnost = 261.09 sloučeniny gramů na mol. Prostředky vyrobené ve formě pilulek, roztoku pro intramuskulární nebo intravenózní podání. Sama o sobě syntetizovány látka - bílý krystalický prášek, rozpustný ve vodě, mírně rozpustné v alkohol, ethylenglykol, dioxan, benzen, tetrachlormethan, Je prakticky nerozpustný ve aceton a éter.

farmakologické účinky

Protinádorová alkylační, cytostatikum, imunosupresivní.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Po vstupu do těla, se materiál podrobí biotransformace reakce v jaterních tkáních, čímž se aktivní metabolity vytvořené. metabolity alkylační akce na nádoru. útočí nukleofilní center v proteinech, zlomit způsoby syntézy DNA, Blokovat zesítění molekuly a mitosis nádorové buňky. útlak imunita To se projevuje v inhibici proliferace B-lymfocyty, kteří se aktivně účastní imunitní odpovědi.

Existují důkazy, že dlouhodobé užívání (několik let), účinná látka může způsobit vývoj sekundárních malignit, jako jsou například: rakovina močového měchýře, ledvinné pánvičky, lymfoproliferativní onemocnění, myeloproliferativní nádor.

K dispozici jsou také hlásí, že cyklofosfamid látka inhibuje funkci pohlavních žláz, v závislosti na dávce, jiné léky, trvání léčby, a někdy neplodnost je nevratná. Při jmenování drogu předpubertální dívky později sexuální vývoj byl normální, sekundární pohlavní znaky a vyvinuté normálně. zřídka vaječníků fibróza, až do úplného vymizení gamet. Avšak byly pozorovány chlapci testikulární atrofie, oligospermie, hormonální hladiny zvýšit gonadotropin a azoospermie. Použití léků před početím dítěte může vést k fetální malformace, absence prstů na rukou nebo nohou, kýly, onemocnění srdce, snížení tělesné hmotnosti novorozenců. Cyklofosfamid - karcinogenní látka. Látka má teratogenní vlastnosti.

Po perorálním podání je léčivo dobře absorbovány v těle. Jeho biologická dostupnost tak vysoké jako 75%. Stupeň plazmatické bílkoviny vvyazyvaniya malé (do 15%), ale některé aktivní metabolity tohoto parametru lze dosáhnout hodnoty 60%. Látka metabolizován v játrech. znamená, překonává placentární bariérou, vylučován do mateřského mléka. Poločas rozpadu je 3 až 12 hodin.

Po intravenózním podání pozorována maximální koncentrace aktivního metabolitu v krevní plazmě po 2-3 hodinách. Vylučuje z těla léčiva v moči (beze změny vzhledu, akrolein, kyselina chloroctová).

indikace

Tento lék je předepsán:

• pro chemoterapie na rakovina vaječníku, prsa, plíce;
• na lymfom, lymfosarkoma, chlamydie;
• pacienti s myelomu, osteogenní sarkom;
• na roztroušená skleróza, nefrotický syndrom, glomerulonefritis, houba avium;
• jako preventivní opatření, aby se zabránilo odmítnutí štěpu;
• s chronickou leukémie nebo akutní lymfoblastická leukémie;
• pro chemoterapie na seminom varlete, nádor Williams, Ewingův sarkom;
• pro léčbu různých autoimunitní onemocnění (systémový lupus erythematodes, systémová vaskulitida, revmatoidní artritida).

kontraindikace

To je kontraindikován:

• osoby s alergie Na cyklofosfamid;
• s závažných onemocnění ledvin;
• nemocný hypoplazie kostní dřeně;
• na leukopenie nebo trombocytopenie;
• těhotné ženy;
• v extrémních anémie nebo kachexie;
• V konečných stádiích onkologická onemocnění;
• během laktace.

Díky pečlivé přípravě se používá:

• na plané neštovice, herpes zoster a jiné systémové onemocnění;
• pacienti dna, urolitiáza nebo jiné onemocnění charakterizované poruchami v ledvinách;
• na zánět močového měchýře, hyperurikémie, adrenalektomii;
• seniory a děti;
• pacientů s onemocněním jater nebo srdečního selhání;
• při onemocnění kostní dřeně;
• pokud jste dříve prováděny záření nebo cytotoxické terapie.

nežádoucí účinky

V průběhu léčby, tento nástroj může vyskytnout následující nežádoucí reakce:

• stomatitida, zvracení, průjem, bolest v epigastriu, krvácení GI, zánět jater, kolitida, žloutenka;
• nevolnost, závratě, bolesti hlavy, intersticiální pnevmonekroz;
• pneumonitida, alopecie (Reverzibilní po ukončení kurzu), dušnost, krvácení, kožní vyrážky, hyperpigmentace na dlaních a prstech;
• bušení srdce, pericarditis, srdeční selhání, hemoragický zánět osrdečníku;
• zmatek, rozmazané vidění, astenie, anémie;
• uretritida, hematuria, Fibróza močového měchýře, zánět močového měchýře, časté a bolestivé močení;
• leukopenie, trombocytopenie, zčervenání a návaly horka, agranulocytóza;
• zánět ledvin, renální tubulární nekróza, Nedostatek pravidelné menstruace, azoospermie;
• kopřivka, anafylaktický a anafylaktické reakce, otok a bolest v místě aplikace;
• horečka, zimnice, sekundární infekce, myxedema, hyperglykémie, Zvýšená aktivita jaterních enzymů.

Cyklofosfamid, návod k obsluze (dávkování a způsob)

V závislosti na onemocnění a jeho aktuální použití odlišným dávka a léčebný režim. Také na denní dávce je vliv stavu hematopoetického systému pacienta a typ nádoru.

V závislosti na použité dávkové formě léku podávaného perorálně, intravenózně, intramuskulárně, podání do pleurální dutiny nebo intraperitoneální.

Standardní dávka je kurz 7 až 14 gramů. Dále, v závislosti na korekci produkují dávkování pacienta. Je-li udržovací terapie používá od 0,2 do 0,4 g denně, rozdělených do 2 dávek po dobu 7 dnů.

pro rozvoj imunosupresivní účinek jmenovat 1-1,5 mg na kg tělesné hmotnosti za den. Maximální denní dávka látek s dobrou snášenlivosti pacienta 3-4 mg na kg tělesné hmotnosti.

předávkovat

Předávkování symptomy: zvracení, nevolnost, horečka, hemoragický zánět močového měchýře, kardiomyopatie.

V případě předávkování by měl být pacient hospitalizován, monitorovat vitální funkce, pouze podpůrnou a symptomatickou léčbu. Zobrazuji: krevní transfúze, antiemetik, stimulanty, krev, antibiotika, intramuskulární injekce pyridoxin (0,05 g).

interakce

tlumivky mikrosomální jaterních enzymů zvýšení koncentrace aktivních metabolitů v krvi a zvýšení účinku léku na těle.

Není vhodné kombinovat látku s jinými léky depresivní imunitní systém, čímž se výrazně zvyšuje pravděpodobnost vzniku sekundární nádory a infekce.

kyselina acetylsalicylová a alkohol zvyšují riziko krvácení do zažívacího traktu.

Současné užívání léků s nepřímá antikoagulancia může vést ke změně antikoagulační aktivita. To zvyšuje účinek cyklofosfamidu hypoglykemická léčiva.

V kombinaci s prostředky allopurinol stoupá myelotoxicita lék.

cytarabin, doxorubicin a daunorubicin V průběhu léčby zvyšuje zátěž na srdce.

Kombinace činidel s lovastinom To může vést k rozvoji akutního selhání ledvin nebo nekróza kosterního svalstva.

Podmínky prodeje

Předpis.

skladovatelnost

Od 2 do 3 let, v závislosti na dávkové formě.

Připravený roztok může být skladován při teplotě místnosti po dobu přibližně jednoho dne v chladničce - 6 dní. Pokud rr připraveny pro podávání bakteriostatická voda, musí být použit během 6 hodin.

Upozornění

V průběhu terapie je znázorněno tekutin a krevní transfuzi jednou každých 7 dní. Doporučuje se také, aby se souběžně UROMITEKSAN.

Léčba látky musí být provedena výhradně pod dohledem lékaře, který má zkušenosti s touto drogou.

Musí být přísně dodržovány dávkovacího režimu, je možné posunout dobu užívání léku, zdvojnásobením dávky, pokud nebyl splněn předchozí tablet.

Před a v průběhu léčby by měly být sledovány krevní obraz, jaterních enzymů, funkce ledvin. Riziko vzniku závažné leukopenie s největší pravděpodobností za týden nebo 12 dní po zahájení léčby.

kardiotoxicita To se projevuje prostřednictvím 4-6 dnech léčby. Pokud je hladina leukocyty klesla pod 2,5h10 ^ 9 na litr, a destiček - méně než 100x10 ^ 9 na litr, pak by měla být léčba zastavena, dokud indikátory se neobnoví.

Pokud se po užití léku pozorovány horečka, kašel, zimnice, bolest v boku nebo spodní část zad, močové problémy, krvácení, černění židle, moč nebo výkaly objevit krevní sraženiny, měli byste požádat o pomoc od lékaře.

Během léčby se doporučuje pečlivě manikúra, vyhnout se pádům, vyčistit si zuby a dentální nit, vyhnout smlouvy s nemocnými lidmi (použijte masku), aby odložit očkování.

Lék může způsobit falešný pozitivní reakci při trichofytóza, kandidóza, tuberkulinový kožní test, parotitis.

novorozenci

V nelze použít jako rozpouštědlo pro přípravu injekčního roztoku pro novorozence benzylalkohol. se může vyvinout metabolická acidóza, selhání ledvin, snížit HELL, mozkové krvácení, útlaku funkce CNS.

s alkoholem

Aby se snížilo riziko krvácení, se nedoporučuje konzumovat alkohol během léčby.

Formulace, které obsahují (Cyklofosfamid analogy)