Adelfan ezidreks

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Pokyny k Adelfan Ezidreks (Dávkování a způsob podání)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• Těhotenství a kojení
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

Jedna tableta Adelfan Ezidreks obsahoval 0,1 mg reserpinu, 10 mg síranu dihydralazin (hydrát), 10 mg hydrochlorothiazidu.

Pomocné látky jsou mannitol, kukuřičný škrob, stearát hořečnatý, mastek, a edetát disodný.

release Form

Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, ploché, kulatý tvar se zkosenými hranami a označením na jedné straně „CIBA» Na druhé - „A | F ». Balíčky lék v blistrech z tabulky 10, v jednom kartonu může být 2, 3, 5 nebo 25 puchýře.

farmakologické účinky

Pro léčiva se vyznačuje antihypertenzního účinku.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Adelfan Ezidreks - kombinace 3 antihypertenziv komponent, které se liší v bodu, ve kterém aplikace kroky, antihypertenzního účinku vzájemně doplňují:

• reserpin To je známé jako sympatolytika, schopny vést k poměrně dlouhodobému vyčerpání depa katecholaminy postganglionic sympatické koncovky oddělení CNS vláken a v důsledku toho - přenos poruchy pulsu a snížením sympatiku tónu (žádná změna v činnosti parasympatického části). reserpin Je také schopen vyčerpat dodávky jiných neurotransmiterů, včetně serotonin, dopamin, neuropeptidy v centrálních a periferních neuronech. V důsledku toho, je zde zvýšená snížení HELL a HR, pozorovaný sedativní účinek. Terapeutický účinek se vyvíjí pomalu a může dosáhnout svého maxima po 2-3 týdnech a přetrvává po dlouhou dobu.
• Digidralazin Je to krev vazodilátor, snížení tonu hladkého svalstva cév tsentripetalnyh (ve větší míře - arteriol, což snižuje závažnost ortostatické hypotenze, přispívá ke zvýšení srdečního výdeje) a snížení CSO většinou cévy srdce, mozku, vnitřních orgánů a kůže, kosterního svalstva. Když je antihypertenzní účinek není výrazný, napájecí proud v prodloužené vedení, jako celek zvyšuje.
• Reflex zvýšení srdeční frekvence v důsledku rozšíření cév a snížení krevního tlaku srovnal Compounding účinek digidralazina a reserpin, potlačení sympatické části nervového systému.
• hydrochlorothiazid - it thiazidové diuretikum, které mají vliv na kortikální segment Henleovy kličky a distálního tubulu. Brzdné reabsorpci sodíku a chloridových iontů je v důsledku vzájemného působení s antagonistickými dopravních enzymy, která poskytuje pravomoc reabsorpce vápenatých iontů a také vede ke zvýšené sekreci a vylučování draslíku a vodíkových iontů. díky diuréza, způsoben thiazidová, se nejprve redukuje CBV, srdeční výdej a systémového krevního tlaku, existuje možnost aktivace renin-angiotensin-aldosteron. Dlouhodobá léčba hydrochlorothiazid To vede k udržování hypotenzivní účinek, pravděpodobně prostřednictvím snížení periferní vaskulární rezistence.

Absorpce Farmakokinetika Proces aktivní složky tvořící

• reserpin rychle absorbuje po orálním podání, v systémové biologické dostupnosti do 50%;
• sání digidralazina V lidském těle se rychle dostává do krevního oběhu v nezměněné podobě digidralazina a hydrazonové metabolity (10%);
• v důsledku orálního podávání hydrochlorothiazid asi 60 až 80% se vstřebává a udává maximální koncentrace v krevním řečišti po 1,5-3 hodin.

distribuce

• údaj o relativním objemu v ustáleném stavu distribuční pro reserpin se pohybuje v rozmezí 6,4-1,8 l / kg (průměr - 9,1 l / kg), je spojena se bílkovina lipoproteinů a 96%;
• hydrochlorothiazid se mohou akumulovat v červených krvinkách (v průběhu vstřikování, může být až 3-9 krát větší hydrochlorothiazid v erytrocytech, než v krvi), ale také vazbu s proteiny v plazmě o 40-70% - obrázek stacionární terminál objem fáze eliminace distribučních 3-6 l / kg.

Údaje o metabolismu

• metabolismus reserpin To se vyskytuje v játrech a střevech na metabolity - metilrezerpata a kyselina trimethoxybenzoové;
• metabolismus digidralazina stále provádí prostřednictvím oxidace (na hydrazony) A acetylace;
• rychlost metabolismu hydrochlorothiazid velmi nízká - detekovat ve stopových množstvích mohou být ve formě 2-amino-4-chlor-M-benzendisulfonamida.

Vlastnosti eliminace

• chov reserpin To má dvě fáze: Fáze I poluvyvedniya čas je 4,5 ch II - 271 hodin, se zobrazí pomocí ledvin až 8% dávky především ve formě metabolitů, 62% nezměněné látky odvozené střeva ;.
• T1 / 2 pro nemodifikovaný digidralazina - 4 hodiny: Zobrazí se orálně asi 46% dávky ve formě metabolitů střevo, 0,5% dávky - je nezměněný látka, která se vylučuje močí;
• eliminace ledvin hydrochlorothiazid také dvoufázová :. Poločas období počáteční fáze - 2 hodin, konečné - 10 hodin 50 až 75% perorální dávky se odstraní z uvnitř těla v moči.

Změny ve farmakokinetice určitých skupin pacientů

• U starších pacientů a pacientů s poruchou funkce ledvin: snížení průměrné doporučené dávky vzhledem k významnému snížení clearance hydrochlorothiazid a zvýšení jeho koncentrace v krvi;
• renální dysfunkce, jater může vést k akumulaci digidralazina;
• selhání ledvin zpomaluje eliminační proces reserpin, což je kompenzováno zvýšením vylučování střevem. Nicméně, aby se zabránilo hromadění korekce reserpin chování jedné dávky nebo prodloužit dobu mezi dávkami pozorováním dynamiky AD a snášenlivosti.

indikace

Léčivo je předepsán vysoký tlak.

kontraindikace

• dostupnost deprese, počítaje v to v historii;
• epilepsie;
• Parkinsonova choroba;
• vředová kolitida, zhoršení žaludeční vředy a 12 vřed;
• elektrokonvulzivní terapie;
• feochromocytom;
• terapie inhibitory MAO a 14 dnů po ukončení (v souvislosti s pravděpodobností výskytu hyperaktivita, hypertenzní krize);
• idiopatické systémový lupus erythematodes;
• Kombinace závažná tachykardie a selhání srdce s vysokým srdečního výdeje, jakož i tyreotoxikóza;
• aortální nebo mitrální chlopně, konstriktivní perikarditida a jiné formy srdečního selhání spojené s mechanickými překážkami;
• objevil v pozadí plicní hypertenze izolovaný selhání pravé komory (tzv „Plicní“ srdce);
• selhání jater;
• anurie nebo selhání ledvin, kde clearance kreatininu je menší než 30 ml za 1 minutu;
• žáruvzdorný kaliopenia, hyperkalcémie, hyponatrémie;
• klinické projevy hyperurikémie;
• těhotné ženy, kojící pacienta prsu;
• Děti do 18 let;
• přecitlivělost na reserpin, její příbuzné látky, hydrochlorothiazid a digidralazina, způsob, jak seulfonamidnym deriváty a gidrazinoftalazinam, jakož i případné pomocné složky;

Účel a použití s ​​opatrností

• pokud je to nutné, aby se zabránilo prudký pokles krevního tlaku, vzhledem k riziku snížení průtoku krve;
• po infarkt myokardu až do úplného stabilizace;
• cerebrální / koronární ateroskleróza;
• erozivní gastritidu;
• žlučové kameny;
• sinus bradykardie, různé poruchy vedení;
• podezření CHD;
• předchozí léčba ACE, - zejména v kombinaci s diuretika šetřící draslík a léky obsahující draslík;
• diabetes mellitus;
• dna.

nežádoucí účinky

Obecně platí, že složky v tabletách Adelfan Ezidreks obsažený v menším množství, než je jednotlivě aplikovaných vysoký tlak, ale je zde možnost výskytu nežádoucích účinků v důsledku působení každé z aktivních složek přípravku.

• Terapie Adelfan Ezidreks může vést k trávicí systém: průjem, sucho v ústech, zvýšené sekreci žaludečních šťáv, zvýšené slinění, nevolnost a zvracení, zvýšená chuť k jídlu, zánět slinivky břišní, ulcerace, gastrointestinální krvácení.
• Játra: pozorováno méně než 1% pacientů žloutenka, jaterní dysfunkce nebo zánět jater.
• CCC: rozvoj sinus bradykardie, tachykardie, tlukot srdce, angína, srdeční selhání, otok, arytmie, bolest na hrudi, ortostatická hypotenze, mdloby, přílivy, oběhové poruchy v mozku.
• Dýchací systém: otok nosní sliznice nebo plic, dušnost, krvácení z nosu, pneumonitida.
• CNS: deprese, závratě, bolesti hlavy, podrážděnost, úzkost, noční můry, únava, neklid, anorexie, extrapyramidové poruchy (např: parkinsonismus) periferní neuritida, paresthesia, zhoršená pozornost a orientace, je možné, strnulost, stejně jako cephaledema.
• Smysly: rozmazané vidění, slzení, zarudnutí konyunktivy- ztrátu sluchu.
• Urogenitální systém: porušení potence a ejakulace proces vývoje dysurie, glomerulonefritis.
• Endokrinní systém a metabolismus: zvýšení tělesné hmotnosti, zvýšená sekrece prolaktin, otok nebo spontánní odtok mléka z mléčné žlázy, gynekomastie.
• Porušení rovnováhy vody elektrolytu: hyperurikémie, kaliopenia, hyponatrémie, hypomagnesémii, hyperkalcémie, zvyšující se koncentrace lipidů v krvi, glykosurie, gipohloremichesky alkalóza.
• Epidermis: kopřivka, ekzém, svědění, kožní vyrážka, photosensitization, nekrotizující vaskulitida, Lyellův syndrom, lupus-like syndrom.
• Jiné reakce: bolesti kloubů, snížené libido, horečka, anémie, trombocytopenie, leukopenie, agranulocytóza, purpura, overboost citlivost reakce.

Pokyny k Adelfan Ezidreks (Dávkování a způsob podání)

Užívání tablet ústně během jídla, stiskl dostatečné množství čisté vody. Dávkování by mělo být individuální.

standardní dávka

• Počáteční minimální dávka, která se postupně zvyšuje, po 2-3 týdnech v tabulkách 1-3. (Musí brát v úvahu reakce pacienta na léčbu);
• multiplicity příjmu - až 2-3 krát denně;
• Maximální denní dávka - ne více než 3 z tabulky.

Varování!

Když nemůžete dosáhnout adekvátní kontroly krevního tlaku, se přezkoumává léčebný režim, a může dokonce přesunout finanční prostředky z jiných farmakologických skupin jako jsou -blokátory, BPC, ACE inhibitory.

Návod pro použití u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin, u starších pacientů: jednou dávkou léku a interval mezi dávkami je třeba předepisovat s opatrností, vzhledem k úrovni odhadované požadované klinické odpovědi, a snášenlivost léčebné odpovědi.

předávkovat

Údajné symptomy

Bolesti hlavy, ospalost, závratě, zmatenost, extrapyramidové poruchy, kóma, křeče, svalová slabost, paresthesia, odolný mióza, vody a rovnováhy elektrolytů, tachykardie, výrazné snížení krevního tlaku, ischemie infarkt s angína a fibrilace, respirační deprese, oligurie, kolaps. Na části trávicího: dyspepsii (nevolnost, dávení, průjem).

způsob léčby

• Pacienti v mysli je třeba vyvolat zvracení, proveďte výplach žaludku, jmenovat absorpční uhlíkové;
• U pacientů s těžkým snižování krevního tlaku pacienta by se polohy, ve které se zvýšený nohy, jakož i použití plazmové expandéry a provést korekci elektrolytových abnormalit;
• V případě potřeby lze použít s opatrností vazoaktivní léky;
• Doporučená léčba průjmu anticholinergika;
• křeče ostříhané antikonvulziva, například předepsat pomalou intravenózní diazepam;
• U pacientů se závažnou respirační depresí - IVL;
• v důsledku dlouhodobého působení reserpin Pacient by měl být sledován po dobu alespoň 72 hodin.

interakce

• Hypotenzní účinek se zvyšuje v kombinaci s jinými antihypertenziva, například s guanetidin, -metyldopa, -blokátory, vazodilatancia, BPC, ACE inhibitory.
• Vzhledem k hotelu reserpin lepší účinek tlumivý na centrální nervový systém ethanol, celkové finanční prostředky anestézie, barbituráty, jednotlivec antihistaminika, tricyklická antidepresiva (Což může oslabit účinek antihypertensivem reserpin) A zvýšit hypotenzivní účinek digidralazina.
• reserpin oslabuje účinky levodopa.
• simultánní terapie reserpin a antiarytmika nebo drogy náprstník To zvyšuje pravděpodobnost nákupu sinus bradykardie.
• C reserpin možné zesílení účinků adrenalin (adrenalin), Ostatní sympatomimetika, které mohou být obsaženy v včetně antitussive, nosní kapky, oční kapky.
• hydrochlorothiazid s lithium drog To způsobuje zvýšení koncentrace lithia v krevním řečišti. Pokud léčba Li vede k polyurie, hydrochlorothiazid mohou mít paradoxní antidiuretický dopad.
• hydrochlorothiazid k zesílení účinku nedepolarizující myorelaxancia.
• NSAID (včetně indomethacin) Je schopen uvolnit diuretický a natriuretického, jakož i antihypertenzního účinku hydrochlorothiazid.
• thiazidová diuretika, počítaje v to hydrochlorothiazid, může zvýšit riziko vzniku alergických reakcí allopurinol, nežádoucí účinky amantadin, zvyšovat hyperglykemické účinky diazoxid, výrazně snižuje renální exkreci cytotoxických léčiv (např. cyklofosfamid, methotrexát), Zesilovat jejich myelosupresivní účinky.
• C anticholinergika (atropin, biperiden) V důsledku snížení motility a rychlost vyprazdňování zvyšuje biologickou dostupnost hydrochlorothiazid.
• terapie hydrochlorothiazid s vitamin D, suplementace vápníku zvyšuje hladinu vápníku v krvi.
• hydrochlorothiazid s cyklosporin To zvyšuje pravděpodobnost dna a hyperurikémie, as metyldopa - hemolytická anémie.

Podmínky prodeje

Po předložení lékařského předpisu.

skladovací podmínky

• nepřítomnosti vlhkosti a světla;
• teplota: ne vyšší než 30 ° C,

Udržujte mimo dosah dětí místě.

skladovatelnost

Ne více než 4 roky.

Upozornění

pacienti cukrovka vyžadovat úpravu dávky inzulín a orálně přijatých antidiabetika.

V souvislosti s reakcí psychomotorických rychlost narušení - nebo nedoporučuje používat opatrnost při řízení vozidla a řízení složitých strojů.

Těhotenství a kojení

Těhotenství je seznam kontraindikace z několika důvodů:

• při použití reserpin před narozením, může dojít v novorozeneckém těžkou ospalost, otok nosní sliznice a anorexie;
• thiazidová diuretika (hydrochlorothiazid) může vést k vývoji plodu a novorozence budoucnosti trombocytopenie.

Kromě toho jsou všechny tři aktivní složky může proniknout do mateřského mléka, což může vést k nežádoucím reakcím popsaným výše, stejně jako terapie hydrochlorothiazid mohou potlačit laktaci.

analogy