Plavix

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace Plavix
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Návod k použití přípravku Plavix (metoda a dávkování)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• děti
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

Složení jedné tablety Plavix může zahrnovat 300 nebo 75 mg clopidogrel.

Další složky: ricinový olej, makrogol 6000, Opadry růžová, mannitol, nízko substituovaná giproloza, mikrokrystalická celulóza, vosk.

release Form

Růžové Potahované tablety (300 mg) podlouhlého tvaru, s rytinou "300" na jednom povrchu a rytí "1332" na druhém povrchu.

• 10 ks v blistru - 1 nebo 3 blistry v balení papíru.

Růžové potahované tablety (75 mg) podlouhlého tvaru, s rytinou "75" na jednom povrchu a rytí "I I7I" na druhém povrchu.

• 7 kusů v blistru - 2, 1, 3, nebo v blistru papíru.
• 10 kusů v blistru - 2, 1, 3, nebo v blistru papíru.
• 14 kusů v blistru - 2, 1, 3, nebo v blistru papíru.

farmakologické účinky

Antiagregatsionnoe akce.

Farmakodynamika a farmakokinetika

farmakodynamika

clopidogrel je proléčivo, které je samo o sobě nemá žádný účinek, a je jednou z účinných metabolitů, který blokuje agregace destičky. Aktivní metabolit selektivně inhibuje odpověď adenosin difosfát s P2Y12 receptor na povrchu krevních destiček, což způsobuje, že následné indukci glykoproteinu IIb / IIIa komplex. To vyvolává inhibici agregace krevních destiček. Vzhledem k tomu, že popsané vazebné nevratně, destičky po celou dobu jejich životnosti (7-10 dní) jsou odolné proti stimulaci ADP, a normalizace funkcí dochází pouze po upgradu destiček.

Lepení destiček způsobené různými povzbuzujícími prostředky (s výjimkou ADP), Je rovněž inhibována zablokováním molekuly aktivující destičky ADP.

Aktivní metabolit se vyrábí za použití izoenzymů cytochromu P450, které mohou být zablokovány polymorfismus nebo jinými léky, takže ne všichni pacienti, aby zajistily dostatečnou inhibici agregace krevních destiček. V každodenní příjem na 75 mg dávky v první den léčby je označen agregace inhibice, který se pomalu zvyšuje v průběhu 3-7 dnů a pak se stane konstantní. Agregace destiček v rovnovážném stavu je potlačen o přibližně 40 až 60%. Všechny výše uvedené funkce jsou postupně vrací k normálu během 5 dnů po ukončení clopidogrel.

slabší ADP-indukované agregace destiček To se vyskytuje u žen, ale byl pozorován genderové rozdíly v nárůstu doby krvácení.

Droga se ukázalo snižuje riziko komplikací (včetně úmrtí) u pacientů s nově vyvinutým mrtvice, infarkt a identifikovat okluzní nemoc.

Farmakokinetika

Účinná látka má schopnost být rychle absorbována. Nejvyšší koncentrace dosaženo po asi 1 hodinu po podání. clopidogrel a jeho hlavní neaktivní metabolit se váže na plazmatické proteiny o 96%.

Intenzivně transformován v játrech hydrolýzou pro vytvoření inertní metabolit karboxylová kyselina a prostřednictvím komplexu cytochromu P450, za jakých clopidogrel promění 2-oksoklopidogrel, a pak v thiol metabolit klopidogrelu (Aktivní).

Tento metabolit je rychle a nevratně reagují s receptory na povrchu krevních destiček, inhibice jejich agregaci.
Po 5 dnech po podání muže o 50% materiálu vylučovaného v moči a 46% ve stolici. poločas clopidogrel zavřít až 6 hodin. poloviny-hlavní neaktivní časová derivace je přibližně 8 hodin.

farmakogenetika

díky izoenzymu CYP2C19 vyrobené aktivní a střední metabolity. Farmakokinetika a pevnost hlavního metabolitu se liší v závislosti na typu geneticky naprogramované CYP2C19. Pacienti, kteří mají ztrátu funkce genu tohoto enzymu se nazývají sníženým metabolismem. výskyt isoenzym CYP2C19 se sníženým metabolismem Kavkazské populace je u pacientů s Blacks 2% - 4%, a Číňané - asi 14%.

indikace Plavix

Indikace Plavix 75 mg

prevence aterotrombotickými komplikace (V kombinaci s aspirin) U pacientů s Akutní koronární syndrom bez ohledu na to, zda zvedacího úseku ST na EKG, a to i po stentu.

Indikace Plavix 300 mg

prevence aterotrombotickými komplikace:

• osoby s infarkt předepsání až 35 dnů, přičemž cévní mozková příhoda, ischemická typ předpis 7-28 týdnů nebo identifikovány periferní arteriální okluzivní onemocnění;
• osoby s Akutní koronární syndrom bez ohledu na to, zda zvedacího úseku ST na EKG, a to i po stentu.

prevence tromboembolické a aterotrombotickými komplikace (Včetně mrtvice) Při vývoji fibrilace síní:

• u pacientů trpících fibrilace síní, s rizikovými faktory pro výskyt cévních komplikací, které nelze brát antikoagulancia nepřímý typ a má snížené riziko krvácení (v kombinaci s aspirin).

kontraindikace

• Těžké jaterní selhání.
• Akutní krvácení (včetně nitrolební krvácení nebo vřed krvácení).
• dědičná vada laktázy, intolerance galaktosy, malabsorpční syndrom, glukosy a galaktosy.
• Těhotenství a kojení.
• Věk nižší než 18 let.
• Přecitlivělost na kteroukoliv složku prostředku.

Lék podáván s opatrností u selhání jater mírného s predispozicí ledvin krovotecheniyu- nedostatochnosti- u chorob predisponuje ke vzniku, zatímco použití krovotecheniy- přípravky poškozují sliznice trávicího traktu- u jedinců se zvýšeným rizikem krvácení (chirurgie, trauma, jiné státy) nebo přijímání Aspirin, heparin, warfarin, blokátory glykoproteinu IIb / IIIa, nesteroidní protizánětlivá činidla, blokátory zpětného vychytávání serotoninu- u jedinců s nízkou aktivitou CYP2C19- na hematologická a alergické reakce na thienopyridiny (tiklopidin, prasugrel) - s nedávnou dočasná poruchy mozkové cirkulace nebo ischemická typ mrtvice.

nežádoucí účinky

• Odezva od koagulace: Zvýšení doby krvácení, purpura, krvácení z nosu, modřiny, hematurie, hematom, oční krvácení, nitrolební krvácení, a další.
• Odezva od hematopoeza: eozinofilie, neutropenie, agranulocytóza, granulocytopenie, leukopenie, aplastická anémie, hemofilie A získané typ, trombocytopenie.
• Odezva od nervová aktivitaZávratě, změny vnímání chuti, paresthesia, bolest hlavy, závrať.
• Odezva od zažívací potíže: Vývoj vřed, zažívací potíže, průjem, zánět žaludku, nevolnost, bolesti břicha, zácpa, nadýmání, zvracení, kolitida, stomatitida, zánět slinivky břišní, zánět jater, akutní typ selhání jater.
• Odezva od kůže: lichen planus, ekzém, bulózní dermatitida, angioedém, vyrážka, kopřivka, svědění.
• Alergické reakce: anafylaktoidní reakce, sérová nemoc.
• Odezva od mentalita: Zmatek, halucinace.
• Odezva od oběhový: vaskulitida, hypotenze.
• Odezva od dech: intersticiální pneumonie, bronchospasmus, eosinofilní pneumonie.
• Odezva od pohybový systém: artritida, kloubů, svalů.
• Odezva od vylučovací systém: glomerulonefritis.
• Obecně a laboratorní reakce: horečka, ukazatele změny funkce jater, zvýšení kreatininu v krvi.

Návod k použití přípravku Plavix (metoda a dávkování)

Lék se užívá orálně, bez ohledu na jídlo.

Tablety 300 mg jsou určeny pro použití jako úvodní dávkou pro osoby se Akutní koronární syndrom.

Plavix, návod k použití

při léčbě infarkt myokardu, cévní mozková příhoda nebo okluze periferních tepen Plavix je předepsáno, aby se 75 mg jednou denně.

při léčbě akutní koronární syndrom bez zvyšování délky ST (Myokardu bez zubu Q ECG nestabilní angína) Plavix by měl začít s použitím jediné použití úvodní dávku 300 mg. Později i nadále dostávat finanční prostředky v dávce 75 mg jednou denně u aspirin v dávce 75-325 mg denně. Optimální délka léčby není definována, největší příznivého účinku se detekuje 3 měsících léčby.

při léčbě akutní koronární syndrom se zvýšením intervalu ST EKG 75 mg léku podávaného jednou denně s jedinou aplikací úvodní dávkou aspirin a trombolytika nebo bez takové kombinace. Osoby, které jsou starší než 75 let léčení začíná bez této úvodní dávky. Taková léčba je zahájena co nejdříve po nástupu příznaků, a pokračuje po dobu alespoň 4 týdnů.

při léčbě fibrilace síní předepsat lék jednou denně po dobu 75 mg. Spolu s Plavix být přijata aspirin v dávce 75-100 mg denně.

přeskakování dávkování

Pokud poté, co chybí příjem byl držen až do 12 hodin, měli byste okamžitě dát zapomenutou dávku a jako dříve vzít další dávku v obvyklém čase.

Pokud dostává po přihrávce prošel v průběhu 12 hodin, pak se další dávka pacient by měl být konzumovány v obvyklém čase.

Zvláštní skupiny pacientů

Starší pacienti vyžadují je nutná úprava dávkování.

předávkovat

Příznaky předávkování: prodloužené krvácení období a komplikace v podobě výskytu krvácení různé lokalizace.

předávkování ošetření: při výskytu krvácení, je nezbytné provést vhodné terapie zahrnující podávání v případě potřeby destičky. Selektivní antidotum neexistuje.

interakce

U osob užívajících dlouhodobě warfarin, současné používání clopidogrel To zvyšuje riziko krvácení v důsledku přídavného samostatného působení této sloučeniny v procesu srážení krve. Opatrnosti je třeba při současném podávání těchto léků.

recepce blokátory GPIIb / IIIa receptory s clopidogrel také vyžaduje s přítomností zvýšeného rizika krvácení (chirurgie, zranění nebo jiný stav) opatrně pacientům.

mezi aspirin a clopidogrel Pravděpodobně farmakodynamická interakce vedoucí ke zvýšení rizika krvácení, takže pokud taková kombinace by měla být velmi opatrní.

Společné využívání clopidogrel a naproxen zvyšuje skrytou ztrátu krve v zažívacím traktu.

volební blokátory zpětného vychytávání serotoninu porušovat stimulaci krevních destiček a zvyšují riziko krvácení, kombinované použití těchto prostředků vyžaduje opatrnost.

protože clopidogrel transformována za vzniku primárního metabolitu účasti CYP2C19, podávání léčiv, která sešlápnout izoenzym (esomeprazol, omeprazol, vorikonazol, fluvoxamin, moklobemid, fluoxetin, oxkarbazepin, ciprofloxacin, tiklopidin, flukonazol, cimetidin, karbamazepin, chloramfenikol) Může vést ke snížení koncentrace hlavního metabolitu clopidogrel. Tyto kombinace je třeba se vyhnout i přes skutečnost, že nebyla stanovena hodnota tohoto účinku.

mezi Plavix a heparin také možné farmakodynamické interakce, zvyšuje riziko krvácení (je-li tato kombinace nutná opatrnost).

Měli byste se vyhnout sdílení clopidogrel a inhibitory protonové pumpy, jsou blokátory izoenzymů CYP2C19. V případě uplatnění inhibitory protonové pumpy se nelze vyhnout, měli byste použít tuto drogu v této skupině (pantoprazol, lansoprazol) S CYP2C19 isozymu nejmenší efekt blokování.

Podmínky prodeje

Předpis.

skladovací podmínky

Udržujte mimo dosah dětí. Uchovávat při teplotě do 30 stupňů.

skladovatelnost

O tři roky.

Upozornění

V prvních týdnů léčby nebo po invazivních srdečních postupy jsou nezbytné pro pečlivé sledování pacienta, aby se zabránilo krvácení příznaky, které mohou být skryty.

Vzhledem k riziku krvácení a hematologických nežádoucích účinků v případě vývoje v léčbě příznaků podezření na krvácení, je nutné okamžitě provést krevní test, koagulace, prozkoumat počet krevních destiček, indexy destiček činnosti a provádět jiné nezbytné testy.

clopidogrel (Stejně jako jiné antiagregancia) Měl by být používán s opatrností u pacientů, kteří mají zvýšené nebezpečí krvácení v důsledku úrazu, operace, nebo jiné podmínky, stejně jako ti, kteří užívali aspirin, nesteroidní protizánětlivé látky, heparin nebo blokátory glykoproteinu IIb / IIIa.

S plánovanou operaci, kdy není třeba protidestičková léčba, recepce clopidogrel To by mělo být zastaveno týden před zákrokem.

Droga zvyšuje dobu krvácení a měly by být používány s opatrností má predispozici ke krvácení tváří. Nástroje, které mohou způsobit vředy trávicího traktu u pacientů užívajících clopidogrel, Rovněž je třeba používat s opatrností.

Před každou plánovanou operaci a před použitím jakýkoliv nový lék, pacienti by měli informovat lékaře o užívání clopidogrel.

Velmi zřídka po obdržení clopidogrel byly případy, trombotická trombocytopenická purpura (trombocytopenie, mikroangiopatická hemolytická anémie, poruchy ledvin, neurologické příznaky, horečka), Což je stav ohrožení života a vyžaduje okamžitý zásah.

V průběhu léčby je nutné sledovat funkce jater. Pro vážné problémy s játry by měl vzít v úvahu rizika hemoragická diatéza.

Použití clopidogrel To se nedoporučuje při přenášení před méně než 7 dní akutní cévní mozková příhoda.

analogy Plavix