Methotrexát

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Návod k použití metotrexátu (metoda a dávkování)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• děti
• s alkoholem
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

řešení obsahoval methotrexát v množství 10 mg v 1 ml, v koncentrát pro přípravu injekčního 100 mg ML 1 další složky: hydroxid sodný, voda pro injekce, chlorid sodný.

tablety obsahovat methotrexát v množství 2,5 mg až 10 mg a-5 ve formě přídavných materiálů - celulóza, kukuřičný škrob, oxid křemičitý, stearát hořečnatý, monohydrát laktózy.

release Form

tablety lahvičky: 2,5 5 a 10 mg.

Ampule a lahvičky o objemu 1, 5 a 10 ml.

koncentrát v lahvičkách po 5, 10 a 50 ml.

farmakologické účinky

antimetabolity skupina, jejíž analog je kyselina listová. Ukazuje protinádorový účinek, a dále má imunosupresivní účinek.

Droga zpomaluje opravy DNA a jeho syntézy, inhibuje mitózy buněk. Je působením methotrexatu jsou nejcitlivější tkáně, které jsou schopny vysoké proliferace: nádorová tkáň, embryonální kmenové buňky, kostní dřeň, slizniční epitel.

S nárůstem tkáňových buněk, maligní, což vede v normální samo o sobě, Methotrexat dochází k poruchám růstu malignity bez poškození zdravé tkáně.

v terapii revmatoidní artritida účinek, pravděpodobně spojena s imunosupresí mechanismu. Metotrexát u revmatoidní artritidy snížit zánět a příznaky způsobené ní - otok, bolest, ztuhlost.

při léčbě svrab Methotrexát působí na keratinocyty plátů, které mají zvýšenou rychlost růstu ve srovnání s běžnou proliferace kožních buněk.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Maximální koncentrace v krvi methotrexátu dochází během 30-60 minut. U pacientů s leukémií, může být kolísání až 3 hodiny.

Plazma se váže na albumin. Spolu s přijímací salicyláty, chloramfenikol, sulfonamidy, tetracykliny, fenytoin může být konkurenceschopná posunutí.

Methotrexát bariéru krev-mozek neproniká, za tímto účelem musí být podáván intratekálně.

Biologický poločas asi 6-7 hodin methotrexatu v případě vysoké dávky - se zvýší na 17 hodin.
Napsat hlavně (90%) ledvinami během dne. Asi 10% se vylučuje žlučí.

V případě závažných onemocnění ledvin vylučování prodloužen.

Methotrexát se může hromadit v játrech, ledvinách a slezině ve formě produktů látkové výměny.

indikace

• trofoblastické nádor;
• neuroleukemia;
• non-Hodgkinův lymfom, počítaje v to lymfosarkoma;
• ostrý leukémie (Lymphoblastic a myeloidní);
• osteogenní sarkom a měkkých tkání;
• rakovina kůže, rakovina plic, rakoviny prsní, karcinom dlaždicových buněk, rakovina genitálií (mužského a ženského pohlaví), rakovina močového měchýře, rakovina jícnu, rakovina ledvin, meduloblastom, retinoblastom;
• těžká etapa houby mykóza, svrab;
• artritida psoriatické a revmatoidní, systémový lupus erythematodes, dermatomyozitida, ankylozující spondylitida.

kontraindikace

• závažné jater a poškození ledvin;
• alkoholismus;
• těžké infekční onemocnění (tuberkulóza, infekce HIV);
• patologie hematopoetického systému v historii;
• Očkování živými vakcínami;
• gastrointestinální vředy a orální historie;
• při vysoké dávky léku s kyselinou acetylsalicylovou;
• kojení a těhotenství;
• výstřednost.

Methotrexat je podáván opatrně u pacientů s lézemi ledvin a jater obezita, potlačení krvetvorby v kostní dřeni, cukrovka, Aplikace před léčbou hepatotoxických drog, infekční onemocnění bakteriálního, virového, plísňového původu, při ascites, peritoneální a pleurální výpotky, dehydratace, herpes zoster, předchozí kontakt s pacientem herpes simplex, když spalničky, plané neštovice, strongiloidoze, amébová úplavice- v přítomnosti dna nebo urate nefrourolitiaza, infekce a zánětlivé procesy ústní sliznice, ulcerózní kolitida, vředy, zvracení, průjem, gastrointestinální obstrukce, acidurie, astenie, chemoterapie nebo radioterapie před léčbou, u starších pacientů a dětí.

Nežádoucí účinky methotrexatu

hematopoetického systému: anémie, trombocytopenie, leukopenie, pancytopenie- Velmi vzácně - závažná porucha kostní mozga- funkce megaloblastická anémie.

Centrální nervový systém: únava, ospalost, změny nálady, bolesti hlavy, deprese, nespavost, zmatenost soznaniya- zřídka - kognitivní poruchy, parestezie a bolesti končetin, kovová chuť v ústech, paralýzu a epileptické záchvaty, symptomy meningismus.

Těla podráždění zánět spojivek.

Dýchací systém: pneumonitida (Příznaky zahrnují suchý kašel, dušnost, horečka), pleurální výpotek, alveolitida- zřídka - bronchiální astma nebo fibrotické onemocnění plic, zahušťovadla pleurální listy, plicní edém.

Trávicí systém: nevolnost, zánět a vředy na sliznici dutiny ústní, stomatitida, zažívací potíže, zvracení, anorexie, Zvýšené transaminázy, průjem a fibróza cirhóza, steatosis.

Močový systém: vředů a zánět močového měchýře, poruchy močového měchýře a ledvin, oligurií a anurií, elektrolyt nerovnováha.

Kůže: svědění, erytém, alopecie, fotosenzitivita vaskulitida, šindele, herpetiformis vysypaniya- vzácné - epidermální nekrolýza. Pod vlivem ultrafialového záření může zvýšit pigmentaci nehtů, furunkulóza, hydradenitis, akutní paronychia.

Poruchy pohybového systému: bolesti svalů a kloubů, osteoporóza.

srdeční a cévní systém: krvácení, vaskulitida, perikardiální výpotek polost- zřídka - srdeční tamponáda.

Imunitní systém: zánět hltanu, Snížení immuniteta- vzácné - sepse, Zvýšení revmatoidních uzlíků, anafylaktické reakce.

Reprodukční systém: zánět a vředy vlagalischa- velmi vzácné - impotence, menstruační poruchy, poševní výtok, snížil přání.

Další nežádoucí účinky, které mohou nastat: horečka, malátnost, zimnice, vzácně - špatné zazhivlyaemost rány. V případě intramuskulární podávání může dojít k poškození tkáně v místě vpichu (absces, zničení) cysty a polypy, lymfom. S neznámou četností mohou nastat poruchy metabolismu, diabetes.

V případě intratekální podání methotrexatu může dojít akutně arachnoiditis (Bolesti hlavy, ztuhlost šíje, horečka). V budoucnu může být částečná paralýza a plegia, Porušení mozečku funkcí. Chronická odezvy na intratekální podání mohou být leukoencefalopatie projeven, zmatenost, křeče, demence, kóma, zřídka - letalitě.

Návod k použití metotrexátu (metoda a dávkování)

Možná, že zavedení methotrexátu - Ebewe intramuskulární, intraarteriální, intravenózní nebo intratekální. tablety před jídlem nemají žvýkat, recepce.

Pokyny pro Methotrexate varuje, že výběr dávek a léčebných režimů na každé konkrétní nemoci musí být provedena přesně v souladu s odbornou literaturou.

V případě trofoblastická nemoc podávané denně 30 mg intramuskulární injekcí v průběhu 5 dnů. Předměty se opakují po 1 týdnu až do dávky 400 mg.

lymfomy a leukémie zahrnovat intravenózní podání 200-500 mg na 1 m2 jednou za měsíc.

neuroleukemia: Intratekálně podáván 12 krát v 7 dnů v dávce 12 mg na m2.

Děti jmenovat následující dávky:

• do 1 roku až 6 mg;
• věk 1 rok - 8 mg;
• do 2 let se používá 10 mg;
• podávat více než 3 roky 12 mg.

methotrexát na revmatoidní artritida podávat od dávky 7,5 mg, 1 krát za týden. Podle údajů, dávku zvýšit, ale ne více než 20 mg týdně.

na svrab podané dávky na 25 mg za týden, intramuskulárně nebo intravenózně.

na houba avium 50 mg podávána jednou týdně nebo 2 dávky intramuskulárně.

předávkovat

Hlavními příznaky předávkování jsou příznaky potlačení kostní dřeně systému. Protijed je folinát, která se zavádí do 60 minut, ale dávka by měla být rovna nebo vyšší dávky methotrexátu. V závažných případech použití alkalizace moči a hydrataci těla.

V případě intratekální nadměrné dávky, spolu se zavedením antidota poskytnout rychlou odvod mozkomíšního moku.

interakce

Při zneužívání alkoholu a užívání hepatotoxické látky, zvyšuje toxické účinky methotrexátu na játra.

Současná léčba leflunamidom zkvalitňuje pancytopenie a pouzdra hepatotoxicita.

chloramfenikol, tetracyklin při orálním podávání snižují absorpci methotrexátu.

ciprofloxacin, glykopeptidy, peniciliny, smyčka diuretika, fenylbutazon snižují clearance léčiva v ledvinách, což zvyšuje jeho koncentrace v krvi a zvyšuje toxicitu krvetvorby.

Také methotrexátem zvyšuje toxicitu při užívání salicylátů a nesteroidními protizánětlivými léky.

chloramfenikol, sulfonamidy, pyrimetamin mají negativní účinek na kostní dřeň, takže kombinovaný příjem methotrexátem zhoršuje hematologické poruchy.

trimethoprim a sulfamethoxazol, které způsobují nedostatkem folátu, stejně jako hypolipidemik a perorální antikoagulancia může potencovat toxické účinky methotrexatu.

Je třeba se vyhnout při léčbě vysokou spotřebou kávy, čaje a sladkých nápojů s kofeinem, protože to může snížit theofylin clearance.

Spolu s vůlí vstup cytostatika methotrexatu je snížena.

kombinace s radioterapie To zvyšuje šanci na odumření tkáně.

Methotrexát inhibuje imunitní odpověď na očkování, a v případě podání živých vakcín je pravděpodobné, že závažnější reakce antigenní charakter.

recepce amiodaron Přispívá ke vzniku kožních vředů.

Se zavedením acyclovir a současné použití intratekální methotrexátu zvýšené riziko neurologických lézí.

Podmínky prodeje

Předpis.

skladovací podmínky

Přípravek se skladuje při udržování teploty podmínky 15-25 ° C, v uzavřené tmavém místě a mimo dosah dětí.

skladovatelnost

3 roky.

Upozornění

Droga je uveden pouze onkolog se zkušenostmi chemoterapie.

Pacient musí být poučen o riziku rozvoje závažných nežádoucích účinků v podobě toxických lézí, která může vést ke smrti.

V případě kapalné pacientů v dutinách (pleurální a peritoneální), je nutné před ošetřením, aby se odstranily kapalinu.

Objeví-li se příznaky stomatitida, důkazy o syndromu toxického šoku, je nutné dočasně přerušit léčbu methotrexátem, protože riziko zvyšuje ulcerací a střev perforaci.

Před zahájením léčby vyžaduje pečlivé studium laboratorních parametrů krve (podrobné klinické a biochemické analýzy), jejichž funkci ledvin, rentgenové paprsky hrudní dutiny.

Když se pacient methotrexat ponechat pod lékařským dohledem pro včasnou detekci komplikací.

Během léčby je pacient provádí měsíční vyšetření, který obsahuje:

• kontrola ústní dutiny;
• plný krevní obraz;
• jaterní testy;
• Moč a funkce ledvin;
• studium dýchacího ústrojí.

1 týden před operací léčby metotrexátem by měly být zrušeny a re-jmenovat 2 týdny.

Droga zvyšuje riziko rakoviny lymfomy, včetně, pokud jsou užívány v nízkých dávkách.

Před zahájením léčby vyloučit těhotenství.

Pacientům v reprodukčním věku musí být informováni o negativních účincích methotrexátu na reprodukční systém a doporučit používání antikoncepce během léčby.

Intratekální methotrexátem možné komplikace, život ohrožující, takže když je zapotřebí první příznaky vedlejších účinků odstranění léku.

Droga není smíchána s jinými látkami v jedné lahvičce.

V případě kontaktu s kůží nebo sliznicí okamžitě omýt vodou.

Během léčby budete muset být opatrní při zapojení, ve kterém je potřeba zvýšenou pozornost a rychlé reakce.

analogy methotrexát