Cyklofosfamid

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Cyklofosfamid, návod k obsluze (dávkování a způsob)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• děti
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

Jedna lahvička prášku pro výrobu roztoku pro parenterální podávání obsahuje cyklofosfamid 200 mg cyklofosfamid.

release Form

• 200 mg prášku v injekční lahvičce, lahvička v balení z kartonu;
• 200 mg prášku v injekční lahvičce, pět, deset nebo padesát nádob v poli z lepenky.

farmakologické účinky

Protinádorové, cytostatika.

Farmakodynamika a farmakokinetika

farmakodynamika

Cytostatikum chemická skupina oksazafosforinov. aktivace cyklofosfamid To nastane za účasti mikrozomálních jaterních enzymů v buňkách, kde se přeměňuje na metabolit 4-hydroxy-cyklofosfamid. Cytotoxický účinek léku je založena především na interakci s jeho alkylačními metabolity deoxyribonukleová kyselina. To vede k trhání a narušení křížovou kopulací chemických vazeb mezi řetězci DNA. To zpomaluje G2 fáze buněčného cyklu.

Farmakokinetika

cyklofosfamid téměř úplně absorbován ze střeva. Po jedné injekci léku během dne dochází k významnému snížení jeho koncentrace a jeho koncentrace v krevní deriváty.

Poločas rozpadu v průměru o sedm hodin pro dospělé a čtyři hodiny pro děti. Evakuace cyklofosfamidu a jeho metabolitů se provádí převážně ledvinami.

indikace

• rakovina vaječníků, rakovina plic, rakoviny prsní, Non-Hodgkinův lymfom, megakaryoblastoma, lymfosarkom, osteosarkom, retikulosarkomu, mnohočetný myelom, akutní lymfoblastickou leukózy, chronický lymfocytární leukémie, Ewingův sarkom, Wilmsův tumor, seminom yaichka-
• prevenci výskytu odmítnutí štěpu reakcí;
• revmatoidní artritida, systémový lupus erythematodes, roztroušená skleróza, nefrotický syndrom (as imunosupresiva).

kontraindikace

• senzibilizace na cyklofosfamid;
• závažné poškození kostní dřeně (zejména u pacientů léčených cytotoxická činidla nebo radiační terapie);
• retence moči;
• zánět močového měchýře;
• aktivní infekce.

nežádoucí účinky

• infekční reakce. Obvykle těžký potlačení funkce kostní dřeně vedoucí k agranulotsitarnoy horečka a výskyt sekundární infekce typu pneumonie, postupují v sepse (Život ohrožující infekce) a ve vzácných případech může skončit fatálně.
• Odezva od imunitní systém. Zřídka se vyskytují reakce přecitlivělost, doprovázena horečkou, vyrážka, horečka, bronchospasmus, tachykardie, dušnost, přílivy, otok a prudký pokles krevního tlaku. ještě vzácněji anafylaktické reakce pokroku anafylaktický šok.
• Odezva od hematopoetický systém a lymfatický systém. Různé formy suprese kostní dřeně lze pozorovat v závislosti na dávce: neutropenie, leukopenie, trombocytopenie se zvýšeným rizikem krvácení a anémie. Upozorňujeme, že závažné potlačení funkce kostní dřeně vedoucí k agranulotsitarnoy horečka a vzhled sekundárních infekcí. Minimální koncentrace leukocyty a destiček oslavovaný na prvním a druhém týdnu léčby. Kostní dřeň regeneruje poměrně rychle, a složení krve normální obvykle během 20 dnů. anémie Rozvíjí až po několika po sobě následujících cyklů léčby. Nejtěžší útlum kostní dřeně funguje podle očekávání u pacientů, kteří byli bezprostředně před léčebných kurzů radioterapií nebo chemoterapií, u pacientů s renální insuficience.
• Odezva od nervový systém. Ve velmi vzácných případech je vznik pracovních míst parestézie, neurotoxické účinky, neuropatie, periferní neuropatie, neuropatické bolesti, chuti, a křeče.
• Kombinovaná léčba s jinými léky, depresivní krve, obvykle vyžaduje změnu dávky. Používat vhodné dávky korekčních tabulek pro cytotoxická drogy.
• Odezva od zažívací ústrojí. Tyto nežádoucí reakce, jako je zvracení a nevolnost jsou velmi časté a jsou přímo závislé na dávce obdržel. Nechutenství, zácpa, průjem, zánět sliznice z stomatitidy do vředu jsou stanoveny v mnohem pomalejším tempem. V některých případech bylo hlášeno na rozvoj hemoragické kolitida, akutní zánět slinivky břišní, žaludeční nebo střevní krvácení. zřídka zaznamenán jako porušení jater (zvýšený obsah sérové ​​transaminázy, alkalická fosfatáza, gammaglutamiltranspeptidazy, bilirubin). obliterans endoflebit jaterní cévy (žíly) byla pozorována přibližně u 15 až 50% pacientů léčených vysokými dávkami cyklofosfamid s busulfan Tělo ozáření nebo alogenní transplantace kostní dřeně. Faktory, které přispívají k tomu je porušení jater, léčení hepatotoxické látky Kombinované kurzy chemoterapie ve vysokých dávkách. Velmi vzácně se mohou objevit jaterní encefalopatie.
• Odezva od urogenitální systém. Po průniku do metabolitů v moči drogy způsobující změny v močovém měchýři. Mikroskopická hematurie, hemoragická cystitida, hematurie závislá na dávce a jsou nejčastější komplikace léčby drogové a vyžadují přerušení léčby. zánět močového měchýře také rozvíjet často. Méně výrazný stěny močového měchýře edém, krvácení, intersticiální zánět močového měchýře, stěny sklerózu. Při použití ve vysokých dávkách zřídka vyvinout dysfunkce ledvin. léčba Uromiteksanom nebo náročné velký objem tekuté může výrazně snížit četnost a závažnost nežádoucích účinků urotoksichnih. Existují ojedinělé zprávy o vývoji hemoragické cystitidy fatální. se mohou objevit toxická nefropatie, selhání ledvin akutní nebo chronické typu. Zřídka zjištěno porušení spermatogeneze (azoospermie a oligospermie), Ovulace poruchy, amenorea a snížení obsahu estrogen.
• Odezva od oběhový systém. Kardiotoxicita je znázorněn vzhled menšími výkyvy krevního tlaku, arytmie, Změny v EKG, sekundární kardiomyopatie se zhoršením práce levé komory a selhání srdce. Klinické příznaky kardiotoxicity jeví jako torakalgii nebo útoky angína. Velmi vzácně se při léčbě cyklofosfamidem může vyvinout komorová fibrilace nebo atria, myokarditida, perikarditida a infarkt a dokonce i srdeční zástava.
• Odezva od dýchací. bronchospasmus, kašel a dušnost - nejčastější toxické reakce. Velmi vzácně se může vyvinout Obliterating endoflebita plic, plicní hypertenze, plicní edém, plicní embolie, pneumonitida nebo intersticiální pneumonie, hlášeny také vzhled Syndrom respirační tísně a těžký respirační selhání fatální.
• Zhoubných a nezhoubných nádorů. Cyklofosfamid aplikace je doprovázeno zvýšeným rizikem dalších (sekundárních) nádorů a jejich prekurzorů. Zvýšené nebezpečí rakovina urogenitální systém, myelodysplastických změn, v některých případech postupovat k ostrý leukémie. přihláška UROMITEKSAN Studie na zvířatech prokázaly, že hrozba rakovina močového měchýře může významně snížit vzhledem k jeho použití.
• Odezva od kůže, alergické reakce. alopecie alopecie (Až do dokončení plešatosti), je reverzibilní a je běžným nežádoucím účinkem. To bylo také hlášeno porušení kožní pigmentace rukou a nohou, dermatitida, eritrodizestii. Ve vzácných případech se toxická epidermální nekrolýza nebo Stevens-Johnsonův syndrom, horečka a šok.
• Odezva od hormonální systém a metabolismus. Velmi zřídka je připevněn k nedostatečné izolace syndromu antidiuretický hormon, dehydratace, Schwartz-Bartterovým, hyponatremie syndrom.
• Odezva od pohledu. možného poškození, zánět spojivek a otok víček.
• cévní reakce. Četnost výskytu těchto komplikací se zvyšuje s chemoterapii s cyklofosfamidem: periferní ischemie, embolii, diseminovanou intravaskulární koagulaci, hemolytickou syndrom.
• Obecná reakce. malátnost, horečka, astenické stavy - Velmi časté nežádoucí účinky u pacientů s rakovinou. Vzácně může dojít k zánětu, erytém nebo flebitida v místě podávání činidla.

Cyklofosfamid, návod k obsluze (dávkování a způsob)

Pokyny k použití cyklofosfamidu znamená, že nástroj může jmenovat jen zkušený onkologa. Dávka se upraví individuálně, je léčivo podáváno pomalou intravenózní kapací lékaře.

Se následující dávkování může být použita pro monoterapii. Když násobek polyterapii cytostatika jako toxicita je nutné snížení dávky nebo prodloužení pauz mezi cykly léčby.

Pokud nechcete doporučit ostatním, jsou použity následující dávky:

• k léčbě dospělých a dětí přerušovaně podávaných 10-15 mg / kg v intervalu dvou až pěti dnů;
• pro kontinuální lékové terapie dospělých a dětí se přivádí v množství 3-6 mg / kg denně;
• pro léčbu intermitentní dospělých a dětí ve velkých dávkách se podává 20-40 mg / kg každé tři až čtyři týdny.

předávkovat

Neví o žádném volebním protijed cyklofosfamid, takže byste měli být velmi opatrní při používání. vylučovány dialýza. Při předávkování očekávat vzhled závislý na dávce útlum kostní dřeně a leukopenie. Vyžaduje pečlivé sledování ukazatele krve a celkovém stavu pacienta. V případě, trombocytopenie musíte zajistit doplnění krevních destiček.

interakce

Ve společné žádosti s hypoglykemická léčiva zesiluje jejich účinek.

Se současným použitím otisku nepřímá antikoagulancia zlomený krve antikoagulační aktivitu.

žádost o llopurinolom To vede ke zvýšení myelotoxicita.

Při použití s Daunorubitsinom, cytarabin, doxorubicin se může vyvinout kardiotoxicita.

žádost o imunosupresiva To zvyšuje riziko sekundárních nádorů a infekcí.

Zároveň brát cyklofosfamid a lovastatin zvýšené riziko nekróza svaly a selhání ledvin akutní typu.

Podmínky prodeje

Výhradně na lékařský předpis.

skladovací podmínky

• Udržujte mimo dosah dětí.
• Uchovávat při teplotě do 10 stupňů.

skladovatelnost

O tři roky.

Upozornění

Nedoporučuje se pro použití u pacientů s plané neštovice, zoster opar a jiné akutní infekční onemocnění.

Terapie vyžaduje pravidelné sledování periferní krve.

V experimentálních studiích dokumentovali karcinogenní a mutagenní účinky cyklofosfamid.

analogy cyklofosfamidu