Paclitaxel

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Pokyny pro Paclitaxel (metoda a dávkování)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• Těhotenství a kojení
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

1 ml koncentrátu obsahuje 6 mg paclitaxel. Další složky: bezvodý ethanol, čištěná makrogolglitserol ricinoleát, dusíku.

release Form

Paclitaxel je k dispozici ve formě průsvitného žlutého barevného koncentrátu pro přípravu infuzního roztoku podáván. lahvička Objemy sklo: 5, 16,7, 25, 35, 41, 50 ml. Každá lahvička je balena v hromadu kartonu s dodanými instrukcemi výrobce.

farmakologické účinky

protinádorové léčivo. Účinná látka je rostlinného původu, semisyntetické metody Paclitaxel získané z rostliny Taxus baccata. Aktivní složka zpomaluje proces mitosis. Mechanismus účinku je založen na specifické vazbě beta-tubulinu v mikrotubulů, který porušuje základní depolymeraci proteinu, což vede k depresi dynamiky fungující reorganizace mikrotubulární sítě, které hrají klíčovou roli v mezifázi a mitózy. Paclitaxel podporuje tvorbu abnormálně vyvinutých svazky mikrotubulů v průběhu buněčného cyklu kompletní.

Droga má schopnost závislou na dávce inhibovat krvetvorby v kostní dřeni. Experimentálně bylo prokázáno, že lék má embryotoxický a mutagenní účinek, ale také inhibuje reprodukční funkce těla.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Plazmatické proteiny účinná látka váže na 89-98%. Biologická transformace se provádí v jaterním systému. Aktivní i neaktivní metabolity zobrazeno jako žluč, a přes renální systém.

indikace

• rakovina vaječníku (Pervolineynaya terapie pacientů s rakoviny nebo společným formě se zbytkovou velikosti nádoru o více než 10 mm) po operaci laparotomie provedena společně s cisplatina. Možné druhé linie terapie pacientů s diagnózou metastazujícím onemocněním po klasické léčebného režimu, což se nedá výrazně pozitivní výsledky;
• rakoviny prsní (Spolu s lézí lymfatického systému po klasických kombinovaných režimů - adjuvantní terapie). Léčivo může být aplikován v k recidivě během šesti měsíců po adjuvantní terapie. Léčivo zahrnuty do režimu léčby druhého řádku - s metastatických lézí;
• Kaposiho sarkom u pacientů trpících AIDS. Lék je podáván s liposomální selhání léčby antracykliny;
• forma nemalobuněčný rakovina plic. Podáván s cisplatinou u pacientů, kteří nejsou plánované radioterapie a chirurgická léčba.

kontraindikace

• neutrofilů méně než 1500 / ml u jedinců s diagnostikovanou pevným onkoobrazovaniyami;
• neutrofilů pod 1000 / ml u pacientů trpících AIDS s Kaposiho sarkomem diagnostikována;
• kojení;
• jednotlivec giperchuvstvitelnost-
• těhotenství.

Stavy a onemocnění, při kterých má být lék podáván s opatrností:

• arytmie-
• infarkt myokardu-
• játra patologie;
• trombocytopenie;
• infekční onemocnění v akutní fázi (herpes infekce, plané neštovice, pásový opar);
• těžké pro CHD;
• diagnostikována trombocytopenie (počet destiček méně než 100.000 až 1 l).

Spolehlivé informace o bezpečnosti léku v pediatrické praxi.

Nežádoucí účinky paclitaxelu

Závažnost nežádoucích účinků je závislá na dávce.

Vedlejší účinky hematopoetického systému:

• anemiya-
• neutropenie;
• snížení počtu krevních destiček.

potlačení aktivity granulocytů klíčků To je hlavní toxický účinek, a to umožňuje zvýšit dávku léku. 8-11dnů protinádorová terapie uvedeno maximální pokles počtu neutrofilů. Index je normalizován na 22 dnů.

alergické reakce:

• bronchospasmus;
• angioedém;
• svědění kůže, vyrážka;
• padající krevní tlak;
• zobecněná forma kopřivka, proplachování průtok krve.

Ve výjimečných případech, jsou bolest na hrudi, bolest zad, svalový třes.

Kardiovaskulární systém:

• atrioventrikulární blokada-
• tachykardie (Rapid puls);
• bradykardie (Urezhonny puls);
• tromboflebitida a trombóza;
• růst nebo pokles krevního tlaku.

Dýchacích cest:

• radiační pneumonitida po radioterapii;
• plicní embolie;
• intersticiální pneumonie;
• fibróza plicní tkáně.

Nervový systém:

• záchvaty grand mal typu;
• paresthesia;
• autonomní neuropatie (ortostatická hypotenze a paralytického ilea znak);
• encefalopatie;
• ataxie;
• vizuálního vnímání.

Poruchy pohybového systému:

• bolest svalů;
• kloubů.

Trávicí trakt:

• mukositida;
• nevolnost;
• průjmové syndrom;
• zácpa;
• zvracení;
• anorexie;
• ischemická kolitida;
• perforace střev;
• akutní střevní obstrukce;
• trombóza nadřazené mezenterické tepny.

játra:

• zvýšit bilirubin a alkalické fosfatázy v krvi;
• zvýšené ALT, AST;
• hepatická encefalopatie;
• gepatonekroz.

Lokální projevy:

• erytém;
• otok;
• pigmentace kůže;
• zatvrdnutí kůže;
• bolest;
• nekrotizirovanie podkožní tkáně;
• zánět po extravazaci.

Jiné reakce:

• alopecie;
• malátnost;
• slabost;
• změnu v barvě nehtového lůžka.

Pokyny pro Paclitaxel (metoda a dávkování)

intravenózní injekce dexamethason v množství 20 mg, než infuze protinádorové činidlo zabraňuje negativní alergické reakce.
Paclitaxel je určen pro intravenózní podávání (3 nebo 24 hodin) na překlad ve 3 týdenních intervalech. Léky mohou být přiřazeny k monoterapii, ale stále účinněji jmenovat další cisplatina (Pro rakoviny vaječníků a nemalobuněčného karcinomu plic formy rakoviny), nebo doxorubicin (V patologii prsu).

Je-li KS léčivo podává každé 2 týdny po dobu 3 hodin 100 mg / m2. Léčba se provádí tak dlouho, dokud hladina neutrofilů nebudou 1500 / l, a složka destiček dosáhne čísla 100,000 / mikrolitr. Při závažném registraci neutropenie bezprostředně po infúzi se doporučuje další dávku sníženou o 20%. Zavedení protinádorového léku se provádí pomocí systému vybaveného vestavěným membránový filtr.

předávkovat

Registrace periferní neuropatie, aplazie tkáně kostní dřeně, mukozitida. specifický protijed To nebyl vyvinut. Held posindromnaya terapie.

interakce

Laboratorní studie ukázaly, že postupné podávání paklitaxelu a cisplatiny zvyšuje závažnost myelotoxickou vlivu. Celkový clearance paklitaxelu je snížena o 20%.

Úvod Cimetidin neměl žádný vliv na průměrných celkových číslech odbavení. Potlačení Paclitaxel metabolismus pozorována u pacientů, kteří užívali současně ketokonazol.

Podmínky prodeje

Paclitaxel se prodává v lékárnách. Prezentace lékařského předpisu formuláře je povinné.

skladovací podmínky

Léky patří do seznamu výrobce B. Doporučené rozmezí teplot: 15-25 stupňů. Omezte nekontrolované přijímání malých dětí do lahvičky s roztokem.

skladovatelnost

2 roky.

Upozornění

Léčba může být podávána, a provádět pouze pod dohledem onkologa, který má zkušenosti s léčbou pacientů s rakovinou chemoterapeutických protirakovinových léčiv.

prenarcosis kortikoidy a antihistaminika fondy pomáhají předcházet závažné reakce nesnášenlivosti podávané látky. S rozvojem nežádoucích účinků, které nejsou popsány v příslušné sekci, infúze byla zastavena a léčivo provádí posindromnuyu terapii. Opakované infuze je přísně kontraindikováno. Skladování, příprava a podání roztoku musí být prováděna za použití zařízení, které neobsahuje dílů PVC. Povinné kontroly krve, hladina krevní tlak, puls, frekvenci dýchání a EKG parametrech. Při registraci Atrioventrikulární poruchy vedení vyžaduje hodiny cardiomonitoring. Paklitaxel v kombinační terapii s cisplatinou, nejprve představen paclitaxel. Způsoby použití nezbytné, antikoncepce.

Aktivní složka má cytotoxický účinek, které vyžadují zvláštní opatrnost: používání ochranných rukavic, důkladné mytí pokožky a sliznic v kontaktu s roztokem.

analogy