Methylprednisolon

• chemický název
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Methylprednisolon, návod k obsluze (dávkování a způsob)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• Upozornění
• děti
• Těhotenství a kojení
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

chemický název

(6, 11) -11,17,21-trihydroxy-6-methyl-pregna-1,4-dien-3,20-dion

chemické vlastnosti

Tato látka - syntetické glukokortikoidy. Mezi nejčastější obchodními názvy: Medrol nebo metipred.

Hlavním tématem metylprednisolonu

Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek Methylprednisolon je součástí tablet. Nemá žádný zvláštní zápach, rozpouští špatně v ethanol, methanol nebo dioxan, to je téměř nemožné, aby se rozpustil ve vodě. Molekulová hmotnost této sloučeniny = 374,5 gramů na mol.

methylprednisolon acetát - bílý krystalický prášek bez specifického zápachu. Taje a rozkládá se při 215 stupních Celsia. Látka je snadno rozpustný v dioxanu, obtížně - v acetonu, chloroformu, methanolu a ethanolu, téměř nerozpustný ve vodě. Znamená molekulovou hmotnost = 416,5 gramů na mol. Tyto sloučeniny se používají pro intramuskulární, periartikulární, intraartikulární podání.

Methylprednisolon sukcinát sodný - to je bílá nebo téměř bílá hygroskopická látka. To je vysoce rozpustný ve vodě a ethanolu, mírně - v chloroformu, acetonu. Molekulová hmotnost = 496,5 g látky na mol. Tato léková forma je určen pro intravenózní a intramuskulární podání ve formě vodného roztoku.

farmakologické účinky

antialergické, protivoshokovoe, protizánětlivý, znecitlivění, antitoxický, imunosupresivní.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Methylprednisolon na farmakologickou aktivitu přesahuje hormon kortizon asi 5krát, ale téměř neukazuje mineralokortikoidní aktivita. Látka inhibuje práci tkáňovými makrofágy a leukocyty, inhibuje procesy uvolňování interleukin-1, interleukin-2, interferon gamma z makrofágy a lymfocyty.

Také, droga má schopnost potlačovat procesy hypofýza ACTH uvolňování FSH a sekreci TSH bez snížení úrovně cirkulujícího beta-endorfin.

Po vstupu do lidského těla látka interaguje se specifickými receptory se nacházejí v cytoplazmě, komplexu stimulující syntézu messenger RNA v jádře buněk a tvorbu proteinů, včetně lipokortina. Lipokortin proteinu, podle pořadí, inhibuje aktivitu enzymu fosfolipázy A2 a inhibuje tvorbu kyselina arachidonová. Jako výsledek glukokortikoidy inhibuje zánětlivých mediátorů prostaglandiny, leukotrieny a endoperoxidy. Potlačil intenzivní produkce COX (převážně TSOG2) A vývoj prostaglandiny.

Droga stabilizuje lysozomální membrány a snižuje koncentraci proteolytické enzymy v místě zánětu. To také snižuje propustnost kapilár, obvykle působením zvýšení histamin.

V závislosti na dávce, látka má vliv na procesy v metabolismu sacharidů, bílkovin a tuků. Snížený obsah proteinu v plazmě a zlepšený poměr globulin / albumin, takže dochází k intenzivní syntéza bílkovina ledvinové a jaterní tkáně.

Na lymfatické a pojivové tkáně, kůže, svalů, tuku a kostní tkáň má lék katabolický efekt, což může vést k potlačení růstu u dětí. Prostředky stimulace syntézy procesy TG a mastné kyseliny, co způsobuje hypercholesterolémie. Sacharidy intenzivně absorbovány z gastrointestinálního traktu, zvyšuje aktivitu enzymu glukóza-6-fosfatázy, glukózu mnohem intenzivněji do krve z tkání jater. Droga je stimulant glukoneogeneze. Tělo se hromadí voda a ionty sodíku, Zobrazí intenzivní draslík a vápník vstřebává (vyplaví z kostí ledvinami).

Použití vysokých dávek léku vede ke snížení prahu pro záchvatové aktivity a vývoji křečí a záchvatů. Antialergický účinek léku je spojena s inhibicí syntézy a sekrece mediátorů alergie z žírných buněk uvolní méně intenzivně histamin, snížený počet cirkulujících bazofilů, přestane růst lymfoidní a pojivovou tkáň, cirkulujících lymfocytů, žírné buňky, snižuje citlivost efektorových buněk. Také je zde inhibice výrobního procesu protilátka, To se mění imunitní odpověď obecně.

při léčbě COPD Methylprednisolon dochází prostřednictvím inhibice zánětlivých otok odstraněn, inhibovaná eosinofilní infiltrace do submukózní vrstvy bronchiálního epitelu. Působením citlivosti léčiva zvýšena beta-adrenoceptor střední a malé ráže do sympatomimetika a katecholaminy, zkapalňuje hlen, snižuje intenzitu jeho výstupu.

Také, droga má antitoxický a protivoshokovym vliv na organismus. Tento proces probíhá v důsledku vysokého krevního tlaku, vasokonstrikce, snížení vaskulární permeability, aktivovat produkci specifických enzymů a metabolické jater cizorodých a endobiotikov. Vzhledem k inhibici produkce interleukin-1, interferon gama a iterleykina-2 lymfocytů a makrofágů medicína imunosupresivní účinek.

Syntetický hormon stimuluje tvorbu žaludeční kyseliny a pepsin, což zvyšuje riziko vzniku žaludečních vředů a erozí.

indikace

Syntetické glukokortikoidy předepsané pro orální, intramuskulární a intravenózní podání:

• s primárním nebo sekundárním adrenální insuficience;
• Pacienti s vrozenou adrenální hyperplazie;
• na hnisavý zánět štítné žlázy;
• osoby s hyperkalcémie, v důsledku přítomnosti nádoru;
• na revmatismus;
• pacientů s různými onemocnění spojené s kolagenem;
• na pemphigus a těžký erythema multiforme;
• pro léčbu bulózní dermatitida herpetiformis;
• v extrémních svrab;
• pacienti s exfoliativní dermatitida a těžký seboroická dermatitida;
• pro úlevu od závažné alergické reakce a onemocnění;
• u těžkých chronických nebo akutních zánětlivých nebo alergických onemocnění očí;
• pro léčbu symptomatické sarkoidóza;
• pokud Loefflerův syndrom nepřístupný jinou terapií;
• na berilióza;
• pacienti s rozšířený nebo nejednotný plicní tuberkulóza jako součást léčby;
• na idiopatická trombocytopenická purpura a sekundární trombocytopenie u dospělých;
• osoby s autoimunní hemolytická anémie;
• na erytroblastopenie;
• Pacienti s vrozenou erytroidní anémie;
• Děti s akutním leukémie;
• v rámci paliativní léčba v přítomnosti malignit;
• poskytnout remise u nefrotický syndrom;
• během exacerbací ulcerózní kolitida a regionální zánět střev;
• pacienti s roztroušená skleróza Během akutního onemocnění;
• na mozkový edém vzhledem k provozování radioterapie, TBI nebo nádor;
• odebrat pacientovi od státu otřes které vznikají v důsledku nedostatečnosti nadledvin nebo nepřítomnosti odpovědi na konvenční terapii;
• jako součást komplexní léčby tuberkulózní meningitida s subarachnoidální blok nebo hrozba jednotka;
• na trichinóza s lézí nervového systému nebo srdečního svalu;
• po transplantaci orgánů;
• v rámci krátkodobé léčbě onemocnění pohybového systému nespecifické nebo revmatického původu.

Lék je podáván v synoviální tekutina nebo ve formě depotní v měkkých tkáních:

• jako adjuvantní terapie u akutní synovitida;
• na revmatoidní artritidou závažná;
• pro léčbu dnavá artritida;
• na epikondylitidy;
• pacienti s nespecifickou tendosynovitida;
• na posttraumatický osteoartritida.

Také lék sklad se podává formu:

• v patologických lézí keloidní jizvy, lokalizované hypertrofické zánětlivé ložiska na byt stripování;
• v ohniscích zánětu psoriatické plaky, granuloma annulare;
• na neurodermatitida a diskoidní lupus erythematodes;
• pacienti s diabetická nekrobióza lipoidní;
• na alopecia areata;
• v cystické nádory šlachy nebo aponeuróza.

kontraindikace

V případě, že lék je použit pouze jednou nebo po krátkou dobu, nemůže být použit v přítomnosti alergie Methylprednisolon dál.

Úvod do kloubu nebo přímo do postižené oblasti je kontraindikováno:

• po arthroplasty;
• na abnormální krvácení (Nebo endogenní vznikající v důsledku léčby antikoagulancia);
• po intraartikulární zlomeniny;
• na joint sepse nebo periartikulární infekce;
• pacienti s obecnými infekčních onemocnění v důsledku snížení imunita;
• pokud jsou vyjádřeny periartikulární osteoporózy;
• pokud nejsou žádné známky zánětu v kloubu;
• v extrémních destrukce kosti a společný deformaci;
• Pacienti s nestabilní v důsledku klouby artritida;
• na aseptické nekrózy tvořící kloub kost epiphysis.

Účinná látka není podáván lokálně:

• virové, plísňové nebo bakteriální onemocnění;
• nemocný tuberkulóza kůže;
• kožních projevů syfilis;
• pacienti s nádory kůže;
• v po vakcinaci;
• vředy, rány a jiné kožní poruchy celistvosti;
• Děti do 2 let;
• na růžovka nebo akné vulgaris;
• pacienti s periorální dermatitida.

V oční praxi znamená nepoužívat:

• na eye tuberkulózy;
• pacienti s mykotických, virových nebo bakteriálních onemocnění očí;
• na trachom;
• pokud ohrožena celistvost oka epitelu.

nežádoucí účinky

Tento lék může způsobit:

• nepravidelná menstruace, Cushingův syndrom, pracovní tlak nadledvin a hypofýza-nadledviny osy jako celek;
• snížen tolerance na sacharidy organismu, cukr nebo steroiddiabetes, zpožděný růst a pohlavní vývoj dětí;
• intenzivní vylučování vápníku z těla, zvýšení tělesné hmotnosti, negativní dusíkové bilance, hypokalcémie, pocení;
• žaludeční vřed a 12 vřed, zvracení, zánět slinivky břišní, nevolnost, jícnu, perforace a krvácení z gastrointestinálního traktu;
• zpoždění v kosterním vývoje a zpoždění osifikace u dětí;
• nadýmání, zvýšení hladiny jaterních enzymů a alkalické fosfatázy, škytavka, zvýšená chuť k jídlu nebo nepřítomnosti;
• osteoporóza, slabost svalů, šlach a svalů slz, steroidní myopatie, svalová atrofie;
• vzácné - patologické zlomeniny, nekróza hlavice stehenní kosti nebo pažní;
• hypokalémie a zrychlené vápník vylučování z těla, srdeční arytmie, bradykardie, steroidní myopatie, hyperkoagulabilita, zřídka - srdeční zástava;
• petechiae, zvyšuje křehkost a řídnutí kůže, hypo- nebo dermatomelasma, akné, strie a akné, kandidóza nebo pyoderma;
• afektivní šílenství, úzkost a nervozita, nespavost, závrať, křeče, falešný cerebrální nádor;
• srdeční selhání, změny elektrokardiogram, růst krevní tlak, trombóza;
• akropatiyu, sterilní abscesy;
• bolesti hlavy delirium, euforie, zvýšení nitrooční tlak, dezorientace v prostoru, halucinace;
• zadní subkapsulární kataraktu, zvýšení nitroočního tlaku s možným poškozením zrakového nervu;
• exophthalmos, sekundární infekce, trofické změny struktury rohovky;
• Zpomalení regenerace, snížená odolnost vůči nepříznivým podmínkám vnějšího prostředí;
• alergie, až k anafylaxe, hypopigmentace, podkoží atrofie nebo kůže.

Zavedení této drogy v zánětlivých lézí nacházejících se v hlavě může způsobit oslepnutí.

Methylprednisolon, návod k obsluze (dávkování a způsob)

V závislosti na použité dávkové formě a indikaci použití různých léčebných režimů. Léčivo se podává injekcí, podávat perorálně nebo rektálně.

Instrukce na vnitřní straně metylprednisolonu

Dospělý předepsat od 4 do 60 mg denně najednou nebo rozdělením na několikrát. Ve vzácných případech je možné zvýšit dávku až na 100 mg za den. Při použití jako udržovací dávku 4 až 12 mg účinné látky.

Děti jsou obvykle podávány prostřednictvím 0,417-1,67 mg na kg tělesné hmotnosti. Pro intramuskulární injekci s použitím mezi 4 až 25 mg na čtvereční metr plochy povrchu těla.

Skladiště forma lék podáván intramuskulárně dospělé 40-120 mg pro 1 nebo 4 týdny.

Pulzní terapie methylprednisolonu

Intravenózní podání léčiva se objevuje během 30 minut. Obecně se podává v dávce 30 mg prostředku na kg tělesné hmotnosti. Je-li potřeba, pak se postup opakuje každých 6 hodin.

Intraartikulární injekce a vstřikovací prostředky v synoviálních pochvy vyrobeny sáčky v dávce 20 až 60 mg na jednou. Pleurální a peritoneální dutina může být podáván až do 100 mg účinné látky, epidurálně - až do 80 mg, intravenózně - 500 mg, poškození kůže - až 60 mg.

pro léčbu ulcerózní kolitida se používá od 40 do 120 mg účinné látky k zastavení bolesti a nevolnost. Dospělí mohou vstoupit do 250 mg léku 20 minut před a 6 po obdržení cytostatika. U dětí je denní dávka je omezena na 25 mg materiálu za den.

předávkovat

S předávkování léky pozorováno: otok, bílkoviny v moči, snížení množství filtrování, srdeční arytmie, nízký krevní tlak, kardiopathie, snížil obsah draslíku v krvi. Chronické podávání velkých dávek látek se mohou vyvinout Cushingův syndrom.

Vzhledem k tomu, ošetření se provádí nucený diuréza, injekčně chlorid draselný. Pokud pacient deprese nebo psychóza, se doporučuje snížit dávkování léku, nebo ji zrušit a uplatňovat fenothiazinu léky nebo lithium sůl.

interakce

Současné užívání léků s metformin, glibenclamid nebo inzulín snižuje účinnost těchto léčiv.

Současné použití léků a perorálních antikoagulancií (heparin) Může vést ke snížení a zvýšení účinnosti.

Léky s NSAID může způsobit erozivní a ulcerativní léze gastrointestinální trakt.

barbituráty může snížit účinnost látky.

V kombinaci s kortikosteroidy thiazidová diuretika, počítaje v to furosemid, zvýšené riziko hypokalémie.

Působením Methylprednisolon může výrazně snížit účinnost salicyláty.

ketokonazol a itrakonazol způsobit zvýšení plazmatické koncentrace léku.

Recepce s methylprednisolon methotrexát dále snižuje imunitu.

Během léčby s vozidlem pyridostigmin nebo neostigmin se mohou vyskytnout krize myasthenic.

pankuronium To snižuje nervosvalovou blokádu.

Droga zvyšuje účinnost, ale zároveň zvyšuje toxicitu salbutamol.

S medicína je třeba kombinovat se rifampicin, to může vést ke zvýšení intenzity jeho clearance.

Farmakologická aktivita léčiva se sníží působením fenytoin a fenobarbitalu.

Snižuje účinek léků fenytoin, cyklosporin, erythromycin.

Podmínky prodeje

Potřebuji lékařský předpis.

Upozornění

Léčba této látky je vyráběn pod dohledem a na doporučení lékaře a v každém případě je dávkování a délka léčby jsou různé.

Také po ošetření glukokortikoidy může zvýšit AST, ALT a AP v krvi. Tyto účinky jsou reverzibilní.

Dlouhodobá léčba činidlo může vést k rozvoji zadní subkapsulární katarakta, poškození zrakového nervu, glaukom.

Pokud se během léčby pacient vytvořil akutní myopatie, poruchy nervosvalového přenosu, tetraparesis, zvýšená hladina CK, zlepšení stavu může dojít po několika týdnech či dokonce roky.

Během léčby znamená, že musíte použít nejméně aktivní a účinnou dávku každého léku. Na konci kurzu ke snížení medikace Dávkování by mělo být postupné.

Lék se nedoporučuje podávat v deltový sval. V podkožní a intramuskulární injekce je třeba změnit místo, kde se vstřikování vyroben.

Zrušit Methylprednisolon mohou být doprovázeny bolest břicha, nevolnost, celkovou slabost, závratě, zvýšení tělesné teploty, snížení tělesné hmotnosti a chuti k jídlu.

děti

Během období aktivního růstu glukokortikoidy Děti lepší nejmenovat a pro použití v případě nouze. Léčba této látky může způsobit zpomalení růstu u dětí. U dětských pacientů se doporučuje upravit dávkování.

Těhotenství a kojení

V prvních 3 měsících těhotenství, lék se používá výhradně na důkazech a na radu lékaře. Dlouhodobé užívání této látky u těhotných žen může způsobit zhoršenou růst a vývoj plodu.

Léčba 3 trimestru plný atrofie kůry nadledvin, muset substituční terapie u novorozenců.

Kojení je lepší zastavit.

Přípravky, které obsahují (analogový)